西妥昔单抗可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合,并竞争性阻断EGF和其他配体,如α转化生长因子(TGF-α)的结合。本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体,两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。
西妥昔单抗(cetuximab,又名IMC-C225)是目前临床上最为先进的抗EGFR人/鼠嵌合单克隆抗体,西妥昔单抗最早在瑞士批准用于对伊立替康(irinotecan)标准疗法不再响应的结肠癌患者,2004年2月初被FDA批准上市,与伊立替康联用治疗EGFR阳性,含伊立替康方案治疗失败的转移性结直肠癌及单药用于不能耐受伊立替康的EGFR阳性晚期结直肠癌。西妥昔单抗作为一种靶向性基因治疗药物, 治疗EGFR 阳性MCRC 患者取得了可观的临床疗效,其疗效超过了传统的细胞毒化疗药物。
西妥昔单抗用法及疗程是什么?
首次注滴西妥昔单抗之前,患者必须接受抗组胺药物治疗,建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。本品每周给药一次。初始计量为400mg/m2表面积,其后每周250mg/m2体表面积。初次给药时,建议滴注时间为120分钟,随后每周给药的滴注时间为60分钟,最大滴注速率不得超过5ml/min。具体西妥昔单抗的疗程与患者自身情况有关。
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