




洛美他派(Juxtapid)是美国Aegerion Pharmaceuticals公司研发的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,通过抑制肠道和肝脏中脂蛋白的组装来显著降低LDL-C水平。
目前洛美他派尚未在中国大陆获批上市,也未纳入医保目录。患者可通过三种正规渠道获取该药物:前往已批准上市的国家如美国、日本等地的正规药房购买;通过具备资质的跨境医疗平台线上购买;参与国内医疗机构开展的临床试验。
美国Aegerion公司生产的原研药有三种规格:5mg*14粒/盒规格的约10459美元;10mg*14粒/盒规格的约12133美元;20mg*14粒/盒规格的约13555美元。
中重度肝功能损害(Child-Pugh B/C级)患者禁用。轻度损害(Child-Pugh A级)患者最大剂量40mg/日,需每月监测肝功能。出现ALT/AST≥3倍ULN需减量,≥5倍ULN需停药。
孕妇禁用,用药前必须确认妊娠阴性。育龄期女性需采取可靠避孕措施至停药后2周。哺乳期妇女应停药或停止哺乳。
透析患者最大剂量40mg/日。其他肾功能不全患者需根据情况调整剂量。老年患者(≥65岁)数据有限,需谨慎使用。
洛美他派与某些药物联用可能影响疗效或增加不良反应风险。
中、强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)可使洛美他派暴露量增加约27倍,禁用。弱CYP3A4抑制剂(如阿托伐他汀)合用时剂量需减半,患者需避免饮用葡萄柚汁。
与辛伐他汀合用时,辛伐他汀剂量需减半,最大剂量不超过20mg/日,与洛伐他汀合用时需考虑降低剂量。
可增加华法林血药浓度,需定期监测INR并调整剂量。与达比加群酯等P-糖蛋白底物合用时需考虑降低剂量。
洛美他派可能引起腹泻、恶心等胃肠道反应,转氨酶升高和肝脂肪变性,以及营养吸收不良。用药期间如出现腹泻、腹痛、乏力或皮肤巩膜黄染等症状应及时就医。
参考资料: FDA更新于2019年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 203858