导读：西罗莫司是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，在肾移植中作为免疫抑制治疗的一部分，具有重要作用。西罗莫司作为肾移植后的免疫抑制治疗药物，可以作为初始治疗或与其他治疗方案转换使用，能够减少排斥反应的发生，提高移植肾的存活率。适应症西罗莫司(Rapamune)是一种处方药，用于 13 岁及以上接受肾移植的人预防排斥反应，帮助防止其排斥肾脏等移植器官。排斥是指身体的免疫系统将新器官识别为外来威胁并对其进行攻击。雷帕鸣与环孢素（和皮质类固醇等其他药物一起使用。西罗莫司在肾移植中的应用西罗莫司是一种有效的免疫抑制剂，已被证明在移植动物模型中具有显着的抑制同种异体移植排斥反应的活性。西罗莫司在肾移植中的应用提供了一种有效的免疫抑制选择，尤其在减少肾毒性和个体化治疗方面具有潜在优势。西罗莫司的疗效西罗莫司在器官移植动物模型中的有效免疫抑制活性的证明导致了临床试验，并随后被监管机构批准用于预防肾移植排斥。对西罗莫司作为器官移植免疫抑制疗法的兴趣源于其独特的作用机制、独特的副作用以及与其他免疫抑制剂协同作用的能力。与其他免疫抑制剂相比，西罗莫司具有较低的肾毒性，有助于延长移植肾的长期存活时间。根据中国肾移植受者免疫抑制治疗指南（2016版），西罗莫司是肾移植术后治疗中的一个重要选择，尤其适用于CMV感染高危受者。用药指南对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天每天服用一次。对新的移植受者来说，西罗莫司首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。在进行移植后，应尽可能早地开始服用西罗莫司。建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇类合并使用。

西罗莫司和他克莫司是移植中使用的强效免疫抑制剂，通常可以联合使用。在器官移植后的抗排斥治疗中，西罗莫司联合他克莫司治疗，能够提高疗效，增强免疫抑制效果。西罗莫司可以和他克莫司联合使用西罗莫司与他克莫司一样，与FK结合蛋白（FKBP）家族的成员结合。SRL/FKBP复合物与蛋白激酶mTOR结合。与mTOR的结合阻断了信号转导途径的激活，导致细胞周期停滞在G1期。因此，西罗莫司和他克莫司作为免疫抑制剂，一般可以在医生的指导下联合使用，能够增强两者的免疫抑制效果，提高疗效。西罗莫司药物概述西罗莫司作为一种免疫抑制剂，是第一个上市的具有新作用机制的新药。西罗莫司是一种含氮三烯32环的大环内酯类化合物，具有抗真菌、抗肿瘤、强免疫抑制活性，现主要运用于肾移植的抗排异治疗。西罗莫司可通过抑制白细胞介素-2从而阻碍激活T细胞及B细胞来抑制免疫。他克莫司药物概述他克莫司是一种免疫抑制药物，已广泛用于器官移植和特应性皮炎的局部治疗。他克莫司通过抑制钙调神经磷酸酶发挥其免疫抑制作用，从而干扰T细胞的活化。他克莫司的药理学特性具有抑制炎性细胞因子产生、改善关节炎症、改善骨和软骨破坏、改善功能状态和缓解关节炎疼痛的潜力。西罗莫司与他克莫司联用效果肺移植后的中位生存期不到6年。标准维持治疗通常包括他克莫司和抗代谢药（吗替麦考酚酯或硫唑嘌呤）。由于西罗莫司的抗纤维化、抗增殖和抗衰老作用，术后伤口愈合后用西罗莫司替代抗代谢药物可能会改善长期生存。在一项针对美国肺移植受者的队列研究中，与吗替麦考酚酯加他克莫司相比，西罗莫司加他克莫司可显着改善移植后1年的条件生存（中位生存期，移植后8.9年vs7.1年）。在接受西罗莫司联合他克莫司但不进行诱导治疗的患者中观察到最高的条件生存期（中位生存期为10.7年），明显优于接受吗替麦考酚酯联合他克莫司联合诱导治疗的患者的生存期（中位生存期为7.4年）。这意味着与吗替麦考酚酯加他克莫司相比，西罗莫司加他克莫司与改善患者生存相关，西罗莫司加他克莫司可改善肺移植后患者的生存率，并且西罗莫司加他克莫司不使用诱导治疗与最高生存相关。总结患者应根据自身情况在医生的指导下联合使用西罗莫司和他克莫司，同时两者联合用药期间密切监测身体不良反应，出现任何异常后及时处理。相关热文推荐：环丝氨酸治疗结核的功效作用及优势？

西罗莫司无法治愈淋巴管瘤，但能够对淋巴管瘤起到一个很好的治疗效果。关于西罗莫司西罗莫司(Sirolimus)，又称雷帕霉素(Rapamycin)，是一种哺 乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，也是目前治疗淋巴管肌瘤(LAM)唯证据确切的药物,在国内外相关指南或共识中均被推荐用于治疗淋巴管肌瘤病。西罗莫司最初由加拿大的Suren Neth Segal等人从复活节岛(Rapa Nui)土壤样本的吸水链霉菌中提取出来，期望用于新型抗菌药物的研发。随着学者们对西罗莫司研究的深入，西罗莫司逐渐被用于肾移植术后抗排异治疗、药物洗脱冠脉支架等领域。直到2015年，西罗莫司才被美国食品药品监督管理局批准用于治疗LAM。更多有关于西罗莫司的资讯可以参考：西罗莫司(雷帕鸣)的注意事项,禁忌以及价格？该文章详细叙述了西罗莫司的其他信息。西罗莫司的作用西罗莫司(Sirolimus)是一种mTOR通道的阻断制剂，通过显著抑制mTOR的表达可达到治疗囊型淋巴管畸形的目的。临床研究表明，西罗莫司在治疗囊型淋巴管畸形方面显示出一定的效果。它可以减轻病变部位的症状，如肿胀、疼痛和呼吸困难，并改善患者的生活质量。然而，西罗莫司的使用需要在医生的指导下进行，并且治疗方案应根据患者的具体情况和病情进行个体化调整。西罗莫司治疗淋巴管瘤的效果LAM治疗学最关键的进展来自西罗莫司治疗LAM证据的积累。LAM的发病机制目前认为主要是TSC2变异所致的下游哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)过度活化，而西罗莫司是一种mTOR抑制剂。一项随机双盲安慰剂对照的研究(MILES研究)显示[1]，LAM患者在接受西罗莫司治疗12月后，FEV1绝对值较安慰剂组增加153mL。除此之外，对于LAM患者总体人群,西罗莫司治疗LAM的长期疗效也较为确切，可有效改善肺功能、动脉血氧分压、6分钟步行距离、生活质量，并降低VEGF-D的水平。西罗莫司对LAM的合并症和并发症，如肾血管肌脂瘤(AML)、乳糜胸、腹膜后淋巴管肌瘤也有较好的治疗的作用。研究显示，若将肾AML缓解定义为AML最大直径减少30%以上或体积减少50%以上，西罗莫司治疗1年的肾脏AML缓解率为33.3-87.5%, 2 年缓解率为40-71.4%;然而需要注意的是，在停药后半年多数肾脏AML再次出现进展。西罗莫司治疗对乳糜胸有积极的保护作用，高达65%的症状性乳糜胸患者在西罗莫司治疗后乳糜性积液几乎可以完全吸收。目前的指南和共识推荐西罗莫司作为LAM患者乳糜胸的首选治疗。腹膜后淋巴管肌瘤对西罗莫司的临床反应极佳，平均2.6年的治疗时间可以使得绝大部分腹膜后淋巴管肌瘤完全吸收。总结西罗莫司是一种免疫抑制剂，被广泛用于多种疾病的治疗，包括器官移植排斥反应、自身免疫性疾病和免疫性血小板减少性紫癜等。它通过抑制淋巴细胞的活性，从而调节免疫反应，达到治疗淋巴管瘤的效果。在使用西罗莫司进行治疗时，应在医生的指导下进行。医生会根据患者的具体情况和病情确定剂量和疗程，并定期监测治疗效果和副作用的出现。自行使用西罗莫司可能会导致不良反应和风险，因此患者应避免盲目使用。参考文献[1]程重生.西罗莫司治疗淋巴管肌瘤病的肺功能保护作用及气胸复发风险研究[D].北京协和医学院,2023.DOI:10.27648/d.cnki.gzxhu.2023.000014.热文推荐：芦曲泊帕中国价格多少？

西罗莫司(雷帕鸣,HYFTOR)的注意事项有过敏反应、严重感染、恶性肿瘤、血脂过多、间质性肺病/非感染性肺炎、免疫、胚胎-胎儿毒性及男性不育，有西罗莫司或HYFTOR任何其他成分过敏史的患者禁用HYFTOR。据了解，雷帕鸣（西罗莫司片剂)规格为1mgx100片，参考价格约为2100元左右。关于西罗莫司(雷帕鸣)西罗莫司(sirolimus)是第三代大环内酯类免疫抑制剂,临床上主要用于器官移植患者的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。目前西罗莫司作为二线治疗药物,具有较好的前景,未来有望成为缓解卡梅综合征(KMP)及控制卡波西样血管内皮瘤(KHE)或丛状血管瘤(TA)的一线治疗药物。西罗莫司可通过阻断哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路抑制多种细胞因子，具有抗血管增殖及促进细胞凋亡自噬等作用。西罗莫司(雷帕鸣)的注意事项1、过敏反应口服西罗莫司会出现过敏反应，包括过敏性/过敏样反应、血管性水肿、剥脱性皮炎和过敏性血管炎。HYFTOR与其他已知会导致血管性水肿的药物(如血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂)合用可能会增加发生血管性水肿的风险。西罗莫司水平升高(伴有或不伴有ACE抑制剂)也可能加重血管性水肿。如果出现过敏症状，立即停用HYFTOR。2、严重感染口服西罗莫司后，有严重感染(包括机会性感染)的报告。据报告，口服西罗莫司治疗的患者中出现了进行性多灶性脑白质病(PML)病例，有时是致命的。如果出现感染症状，立即停用HYFTOR。3、恶性口服西罗莫司后观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤肿瘤。患者应尽量减少或避免暴露在自然或人工阳光下(晒黑床或UVA/B治疗)的同时使用HYFTOR。如果患者需要在户外使用HYFTOR，他们应该穿上防护服，并与医生讨论其他防晒措施。4、血脂过多口服西罗莫司后，观察到需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯增加。HYFTOR治疗期间的高脂血症监测。5、间质性肺病/非感染性肺炎接受口服西罗莫司治疗的患者中出现了间质性肺病[ILD](包括肺炎、闭塞性细支气管炎机化性肺炎[BOOP]和肺纤维化)病例，其中一些病例是致命的，没有明确的感染病因。在某些情况下，口服西罗莫司停药或减量后，ILD消失。如果出现ILD症状，立即停止服用HYFTOR。6、免疫在HYFTOR治疗期间，疫苗接种可能效果较差。在开始使用HYFTOR治疗之前，按照当前免疫指南的建议完成所有适龄疫苗接种。在HYFTOR治疗期间，应避免使用活疫苗。7、胚胎-胎儿毒性基于动物研究和作用机制，口服西罗莫司对孕妇给药时可导致胎儿损伤。在动物研究中，口服西罗莫司在器官发生期给药时，母体暴露量等于或小于推荐最低起始剂量的人类暴露量，会引起胚胎-胎儿毒性。HYFTOR在局部给药后被全身吸收，可能导致胎儿接触。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者避免怀孕。他们应在服用HYFTOR最后一剂之前、整个治疗过程中和之后的12周内采取有效的避孕措施。8、男性不育口服西罗莫司后观察到无精子症或少精子症。西罗莫司是一种抗增殖药物，影响快速分裂的细胞，如生殖细胞。告知男性HYFTOR可能会损害生育能力。西罗莫司(雷帕鸣)的禁忌有西罗莫司或HYFTOR任何其他成分过敏史的患者禁用HYFTOR。西罗莫司的反应包括过敏性/过敏样反应、血管性水肿、剥脱性皮炎和过敏性血管炎。西罗莫司(雷帕鸣)的价格据了解，西罗莫司(sirolimus)原研药已经在国内上市并且进入乙类医保范围,规格1mg*10片每盒的价格在400人民币左右。即便已经进入医保，但大多数人都无法承担其长期用药的经济压力，因此更多人选择使用海外版本的西罗莫司：据了解，雷帕鸣（西罗莫司片剂)规格为1mgx100片，参考价格约为2100元左右。热文推荐：维利西呱的适应症,用法用量,注意事项及价格？

西罗莫司(雷帕鸣)，是一种新的、有效的免疫抑制剂，正在成为肾移植长期免疫抑制治疗的基础。该药物通过一种独特的机制在共刺激激活和细胞因子驱动的途径中发挥作用：抑制多功能丝氨酸-苏氨酸激酶，即雷帕霉素的哺乳动物靶标(mTOR)。 西罗莫司(雷帕鸣)适应症 一、作为免疫抑制剂，适用于预防≥13 岁接受肾移植患者的器官排斥反应 1、免疫风险低至中等的患者：最初与环抱霉素(CsA)和皮质类固醇一起使用。建议在移植后 2-4 个月停用CsA。 2、免疫风险高的患者：移植后前 12个月联合使用环抱霉素和皮质类固醇。尚未确定高危患者停用 CSA 的安全性和疗效。建议对所有患者进行治疗药物监测。 二、用于治疗淋巴管肌瘤病患 雷帕鸣(西罗莫司)适用于治疗淋巴管肌瘤病患者。建议对所有服用雷帕鸣的患者进行治疗药物监测。 西罗莫司(雷帕鸣)主要成分 主要成分为西罗莫司。 西罗莫司(雷帕鸣)性状 一、雷帕鸣口服液： 60mg/60mL，装于琥珀玻璃瓶中。 二、雷帕鸣片： 1、0.5mg、棕褐色、三角形片剂，一侧标有“RAPAMUNE 0.5 mg1mg白色三角形片剂，一侧标有“RAPAMUNE1mg” 2、2mg，黄色至米色三角形片剂，一侧标有“RAPAMUNE 2 mg 西罗莫司(雷帕鸣)用法用量 西罗莫司(雷帕鸣)口服给药，每天一次，可伴或者不伴食物同服，具体如下： 1、肾移植患者的一般给药 移植后应尽快给予初始剂量的西罗莫司(雷帕鸣)。建议在服用环跑霉素口服溶液或环抱霉素胶囊4小时后服用雷帕鸣。 基于非稳态西罗莫司(雷帕鸣)浓度的频繁雷帕鸣剂量调整可能导致用药过量或用药不足，因为西罗莫司的半衰期较长。调整西罗莫司(雷帕鸣)维持剂量后，患者应继续服用新的维持剂量至少 7至14天，然后通过浓度监测进一步调整剂量。 2、低至中免疫风险肾移植患者西罗莫司(雷帕鸣)与环抱霉素联合治疗 对于新发肾移植患者，建议西罗莫司(雷帕鸣)口服液和片剂最初与环抱霉素和皮质类固醇一起使用。应给予相当于维持剂量3倍的西罗莫司(雷帕鸣)负荷剂量，即每日维持剂量2 mg之前应给予负荷剂量6 mg。应使用治疗药物监测将西罗莫司(雷帕鸣)药物浓度保持在目标范围内。 3、环抱霉素停药后的西罗莫司(雷帕鸣) 在移植后2至4个月，应在4至8 周内逐步停用环抱霉素，并调整西罗莫司(雷帕鸣)剂量，以使西罗莫司(雷帕鸣)全血谷浓度在目标范围内。由于环霉素抑制西罗莫司(雷帕鸣)的代谢和转运，因此在停用环抱霉素时，西罗莫司(雷帕鸣)的浓度可能会降低，除非增加西罗莫司(雷帕鸣)的剂量。 4、免疫风险高的肾移植患者 对于免疫风险高的患者，建议在移植后的前 12个月将西罗莫司(雷帕鸣)与环抱霉素和皮质类固醇联合使用。本联合用药的安全性和疗效在在最初的 12个月之后，没有对高免疫风险患者进行研究。因此，在移植后的前12个月，应根据患者的临床状态考虑免疫抑制方案的任何调整。 对于接受西罗莫司(雷帕鸣)联合环抱霉素治疗的患者，应在移植后第 1天开始西罗莫司(雷帕鸣)治疗，负荷剂量最高为15 mg。从第2天开始，应给予5mg/天的初始维持剂量。应在第5天和第7天之间达到谷水平，之后应调整西罗莫司(雷帕鸣)的日剂量。 环抱霉素的起始剂量应在分次给药时达到 7mg/kg/天，随后应调整剂量以达到目标全血谷浓度，泼尼松的给药剂量至少应为5mg/天。可采用抗体诱导治疗。 5、淋巴管肌瘤病患者的给药 对于淋巴管肌瘤病患者，西罗莫司(雷帕鸣)的初始剂量应为 2mg/天。应在 10-20 天内测量西罗莫司(雷帕鸣)全血谷浓度，并调整剂量，使浓度保持在 5-15 ng/m之间。 调整西罗莫司(雷帕鸣)维持剂量后，患者应继续服用新的维持剂量至少 7至14天，然后通过浓度监测进一步调整剂量达到稳定剂量后，应至少每三个月进行一次治疗药物监测。 6、治疗药物监测 建议所有患者监测西罗莫司(雷帕鸣)谷浓度，尤其是在体重小于 40 kg 的 13 岁患者、肝功能损害患者(当改变雷帕鸣剂型时)以及同时服用强效 CYP3A4诱导剂和抑制剂期间，监测可能改变药物代谢的患者。 7、低体重患者 体重小于40 kg的> 13岁患者的初始剂量应根据体表面积调整为 mg/m2/天。负荷剂量应为3mg/m2。 8、肝功能损害患者 建议将轻度或中度肝功能损害患者的西罗莫司(雷帕鸣)维持剂量减少约三分之一，将重度肝功能损害患者的西罗莫司(雷帕鸣)维持剂量减少约一半。没有必要改变西罗莫司(雷帕鸣)的负荷剂量。 9、肾功能损害患者 肾功能损害的患者无需调整剂量。 10、西罗莫司(雷帕鸣)口服液稀释和给药说明 应使用琥珀色口服剂量注射器从瓶中抽取规定量的西罗莫司(雷帕鸣)口服液。将注射器中的正确量的西罗莫司(雷帕鸣)倒入一个玻璃或塑料容器中，该容器至少盛有两(2)盎司(1/4杯，60 m)水或橙汁。不应使用其他液体(包括葡萄柚汁)进行稀释。用力搅动，然后立即饮用。重新装满，另取一个容积为[至少四(4)盎司(1/2杯，120 m)]的水或橙汁的容器，剧烈搅动，并立即饮用。 西罗莫司(雷帕鸣)不良反应 一、西罗莫司(雷帕鸣)的严重不良反应 如感染、淋巴瘤和恶性肿瘤的易感性增加、肝移植患者的超额死亡率、移植物丢失和肝动脉血栓形成、肺移植患者支气管吻合口裂开、超敏反应、剥脱性皮炎、血管性水肿、液体积聚和伤口愈合、高甘油三酷血症、高胆固醇血症、环抱霉素与雷帕鸣长期联用时肾功能下降、蛋白尿、间质性肺病，以及钙调神经磷酸酶抑制剂诱导的溶血性尿毒综合征、血栓性血小板减少性紫癫、血栓性微血管病(HUS/TTP/TMA)的风险增加。 二、西罗莫司(雷帕鸣)常见不良反应 1、在肾移植受者器官排斥预防临床研究中，西罗莫司(雷帕鸣)最常见(> 30%)的不良反应有：外周水肿、高胆固醇血症、便秘、尿路感染、头痛、发热、肌酐升高、高血压、贫血、恶心、腹痛、腹泻、关节痛、疼痛和血小板减少。 2、在治疗LAM的临床研究中，西罗莫司(雷帕鸣)观察到的最常见(> 20%)不良反应为：外周水肿、腹痛、鼻咽炎、口腔炎、上呼吸道感染、腹泻、痤疮、头痛、头晕、恶心、胸痛、肌痛和高胆固醇血症。 3、在肾移植排斥预防临床试验中，下列不良反应导致中止率>5%：高三油甘脂血症、血栓性血小板减少性紫癫(TTP)、肌酐升高。在 LAM患者中，11%的受试者因不良反应而停药，没有一例不良反应导致超过一名患者停用西罗莫司(雷帕鸣)。 西罗莫司(雷帕鸣)不良反应处理措施 1、外周水肿：如果您出现外周水肿，建议限制盐分的摄入、避免长时间站立或坐着、保持适当的运动、抬高腿部等。 2、高胆固醇血症：如果您出现高胆固醇血症，建议采取健康的生活方式，如控制饮食、减少饱和脂肪和胆固醇的摄入、增加膳食纤维、适量锻炼等。 3、便秘：保持充足的水分摄入，增加膳食纤维的摄入，适量运动，可以帮助缓解便秘。如果症状持续，可在医生的指导下使用轻度的泻药。 4、高甘油三酯血症：减少高脂肪食物、限制酒精摄入、增加体育锻炼，这些措施可以有助于控制高甘油三酯血症。 5、头痛和发热：休息、保持充足的水分摄入、使用冷敷或热敷缓解不适，可以在医生的指导下使用乙酰氨基酚来缓解头痛和发热。 6、肌酐升高：如果肌酐水平升高，建议定期进行肾功能检查，并根据检查结果来决定是否需要调整治疗方案。 7、高血压：如果出现高血压，建议控制体重、限制盐分摄入、遵循健康的饮食和生活方式，避免吸烟和饮酒。如果血压仍然不稳定，可使用抗高血压药物。 西罗莫司(雷帕鸣)的功效与作用 1、抗炎作用：西罗莫司(雷帕鸣)可以抑制机体内炎症因子的释放，从而减轻机体炎症反应，有助于改善移植后器官的炎症反应。 2、免疫抑制作用：西罗莫司(雷帕鸣)可以抑制T细胞的活化和增殖，从而降低机体的免疫反应，有助于防止移植后器官的排斥反应。同时，西罗莫司(雷帕鸣)还可以抑制抗体的产生，从而降低机体的免疫反应。 3、血管舒张作用：西罗莫司(雷帕鸣)可以抑制血管内皮细胞增殖，从而改善血管功能，有助于改善移植后器官的血液供应。 西罗莫司(雷帕鸣)治疗肾移植的效果 肾移植后第一年急性排斥反应的发生率低至5-20%，然而，移植物的半衰期在过去十年中几乎没有变化。这一统计数据主要归因于免疫抑制的副作用，由于钙调神经磷酸酶抑制剂毒性或高血压导致的慢性同种异体移植物肾病导致同种异体移植物丢失。由于心血管事件、感染和恶性肿瘤导致的患者死亡也会导致同种异体移植物的丢失。在肾移植中引入西罗莫司(雷帕鸣)和依维莫司的哺乳动物靶标抑制剂，大大增加了免疫抑制方案的种类。与钙调神经磷酸酶抑制剂相比，它们具有不同的作用模式和不同的副作用特征(即较低的肾毒性、较低的高血压和较低的肿瘤形成可能性)。因此，哺乳动物雷帕霉素靶标的抑制剂为肾移植后维持免疫抑制提供了一种特别有前途的替代方案。 在严格控制CsA和西罗莫司浓度的试验中，急性排斥反应的发生率<10%，尽管每种药物的暴露显著减少。在关键的多中心盲法剂量对照试验中，西罗莫司(雷帕鸣)联合CsA和类固醇2或5mg/天给药后12个月内的急性排斥反应发生率分别降至19%和14%。 由于mTOR广泛参与多种信号通路，西罗莫司(雷帕鸣)的抑制作用实际上抑制了对细胞因子介质的所有反应，因此该药物还可能抑制内皮和血管平滑肌细胞的增殖，这是与慢性排斥相关的免疫闭塞过程的一个重要组成部分。这种独特的治疗作用的优点与固有的无肾毒性相结合，被骨髓抑制和高脂血症副作用所抵消。 西罗莫司(雷帕鸣)的注意事项 1、告知医生关于过敏史：如果患者对西罗莫司(雷帕鸣)或类似药物过敏，或对任何其他药物、食物或物质过敏，应避免用药。 2、孕妇和哺乳期妇女：西罗莫司(雷帕鸣)可能对胎儿有害，因此孕妇应避免使用。如果患者怀孕或计划怀孕，请告知医生。此外，西罗莫司(雷帕鸣)可能通过乳汁转移给婴儿，哺乳期妇女也应避免使用。 3、骨量减少的风险：西罗莫司(雷帕鸣)可能导致骨量减少，增加骨折的风险。特别是对于长期使用的人群，应定期进行骨密度检查，并根据需要采取骨质保健措施。 4、心血管疾病：西罗莫司(雷帕鸣)可能导致心血管疾病的风险增加，例如心脏病发作或中风。如果患者有心血管疾病的家族史或已经存在心血管问题，应告知医生。 5、其他药物相互作用：在使用西罗莫司之前，告知医生患者正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药、补充剂和草药产品。一些药物可能会与西罗莫司(雷帕鸣)发生相互作用，影响其疗效或增加副作用的风险。 西罗莫司(雷帕鸣)价格 西罗莫司(雷帕鸣)片剂1mgx100片的参考价约为1450元一盒。 总结 以上讲解了西罗莫司(雷帕鸣)的用法用量、副作用、适应症、治疗效果等方面的内容，患者在适应过程中若有疑问，可咨询专业医师或者药师，切不可盲目用药。

西罗莫司是一种免疫抑制剂，具有抗增殖和抗炎作用。它主要用于预防器官移植术后的排斥反应，同时也用于治疗特定类型的癌症和血管瘤等疾病。西罗莫司的副作用有外周水肿、胸痛、高血压、痤疮、头痛等，若出现以上副作用，建议患者在医生的指导下进行处理。 西罗莫司的作用 1、免疫抑制：西罗莫司通过抑制mTOR（靶向雷帕霉素的哺乳动物靶蛋白）信号通路的激活，从而抑制T细胞的增殖和分化，减少免疫系统的活性。这使得西罗莫司在器官移植术后用于预防移植物排斥反应时非常有效。 2、抗增殖作用：西罗莫司可以抑制一些细胞的增殖，包括癌细胞和平滑肌细胞等。因此，它也被用于治疗一些癌症，如晚期肾细胞癌和胰岛细胞瘤等。 3、抗炎作用：西罗莫司还具有抗炎作用，可以抑制炎症介质的产生和炎症反应的发生。这使得它在一些炎症性疾病，如类风湿性关节炎和银屑病等的治疗中有一定的应用。 4、抗血管生成作用：西罗莫司可以抑制血管内皮细胞的增殖和新生血管的形成，从而抑制肿瘤和血管瘤的生长。因此，它也被用于治疗一些血管瘤，如特定类型的脑血管瘤和肺动脉高压等。 西罗莫司的副作用 西罗莫司的使用可能会引起一些副作用，以下是常见的副作用及处理方法： 1、免疫抑制：西罗莫司会抑制免疫系统的活性，增加感染的风险。 2、化系统问题：常见的消化系统副作用包括恶心、呕吐、腹泻等。 3、皮肤问题：西罗莫司可能导致皮疹、痤疮、瘙痒、脱发等皮肤问题。 4、肾功能损伤：西罗莫司可能对肾脏产生不良影响，导致肾功能损害。 5、血液系统问题：西罗莫司可能引发贫血、血小板减少等血液问题。 6、脂质代谢异常：西罗莫司可能导致高血脂，增加心血管疾病的风险。 7、呼吸系统问题：西罗莫司可能导致肺炎、鼻出血、上呼吸道感染、咳嗽、呼吸困难等呼吸系统问题。 西罗莫司副作用处理方法 1、免疫抑制： 处理方法包括注意个人卫生，勤洗手，避免接触有可能引起感染的人或物。避免接种活疫苗，因为免疫系统抑制可能降低疫苗的效果。如果出现感染症状，如发热、咳嗽、喉咙痛等，及时就医。 2、消化系统问题： 处理方法包括避免暴饮暴食，选择清淡易消化的食物。分餐多次进食，小口慢咀嚼。可以尝试使用抗恶心、止泻药物。 3、皮肤问题： 建议患者保持皮肤清洁，避免使用刺激性化妆品和洗浴用品。使用温和的洗浴产品和保湿剂，咨询医生是否需要局部外用药物。 4、肾功能损伤： 建议患者定期监测肾功能指标，如血肌酐和尿检。注意饮食调整，减少摄入高盐、高蛋白的食物，增加水分摄入，保持足够的水化。 5、血液系统问题： 建议患者在治疗过程中监测血常规指标，如血红蛋白、血小板计数等。根据情况进行相应的治疗，如输血或使用血液增生因子。 6、脂质代谢异常： 处理方法包括减少摄入猪肝等高脂肪、高胆固醇的食物，增加体育锻炼，保持适当体重。根据医生建议，可能需要使用降脂药物。 7、呼吸系统问题： 如果患者出现咳嗽、上呼吸道等症状可通过药物治疗缓解，同时用药期间注意观察症状的严重程度，如有呼吸困难或咳嗽持续加重，及时就医。遵循医生给出的治疗方案，可能需要使用支气管扩张剂或其他呼吸道相关药物。 西罗莫司在肾移植中的应用 最近的许多研究表明，西罗莫司在使患者脱离环孢菌素方面具有重要价值，患者和移植物在24个月时存活率优异，肾功能显著改善，多毛症和牙龈增生消失。在12个月时，维持环孢霉素和西罗莫司联合方案的患者血压显著升高，环孢霉素肾毒性和高尿酸血症显著增加。 实验研究发现，环孢素和西罗莫司具有相互增强的好的和不好的作用。因此，环孢素增加了西罗莫司引起的高脂血症，而西罗莫司增加了环孢素引起的肾毒性。这些研究的结果表明，西罗莫司是环孢菌素或他克莫司长期维持治疗的合适替代品。 相比之下，西罗莫司与环孢素联合使用会导致副作用增加。主要缺点是增加了环孢菌素相关的肾毒性和西罗莫司相关的高脂血症。 总结 西罗莫司是一种免疫抑制剂，具体应用需要根据患者的具体情况和医生的建议来确定。在使用西罗莫司期间建议患者与医生保持沟通，及时告知任何出现的副作用。医生会根据患者的具体情况和副作用的严重程度，制定相应的处理方案以确保患者的安全和疗效。

西罗莫司(雷帕鸣)，是一种新的、有效的免疫抑制剂，正在成为肾移植长期免疫抑制治疗的基础。在一些临床研究中，西罗莫司对于治疗白血病和血管畸形等疾病表现出一定的疗效。 西罗莫司 西罗莫司是USAN指定的天然产品雷帕霉素的通用名。西罗莫司是由吸水链霉菌菌株产生的，该菌株是从通常称为复活节岛的拉帕努伊采集的土壤样品中分离出来的。尽管西罗莫司是作为一种具有强效抗念珠菌活性的抗真菌药物分离出来的，但随后的研究显示了令人印象深刻的抗肿瘤和免疫抑制活性。 西罗莫司显示了对几种鼠肿瘤的活性，例如B1643黑素瘤、结肠26肿瘤、EM室管膜母细胞瘤以及乳腺和结肠38实体瘤。西罗莫司是抗原诱导的T细胞、B细胞增殖和抗体产生的有效抑制剂。 西罗莫司在器官移植动物模型中的有效免疫抑制活性证明了其临床效果，并随后被监管机构批准用于预防肾移植排斥。 西罗莫司治疗白血病的效果 一项研究证明了西罗莫司靶向治疗DNA甲基转移酶3A突变的急性髓系白血病的效果。 目的：检测DNA甲基转移酶3A(DNMT3A)突变的急性髓系白血病(AML)患者原代细胞中编码哺乳动物西罗莫司靶蛋白(m TOR)基因的甲基化变化及基因表达情况，并研究西罗莫司靶向治疗该类AML肿瘤细胞的效果。 方法：收集有DNMT3A突变及无DNMT3A突变的AML患者原代骨髓细胞，通过重硫酸盐测序(BSP)法、实时荧光定量PCR(RT-q PCR)法分别检测m TOR的甲基化变化和基因表达变化，借助细胞增殖检测试剂盒(CCK-8)及凋亡试剂盒异硫氰酸荧光素(FITC)检测用西罗莫司处理前后有DNMT3A突变及无DNMT3A突变的肿瘤细胞的增殖及凋亡情况。 结果：DNMT3A突变的AML患者原代细胞中mTOR的甲基化降低且基因表达上调(P<0.05)，西罗莫司可有效抑制DNMT3A突变的原代肿瘤细胞的增殖并引起其凋亡(P<0.05)。 结论：与无DNMT3A突变的AML原代肿瘤细胞相比，西罗莫司可靶向mTOR抑制DNMT3A突变相关的AML原代肿瘤细胞的增殖，促使其凋亡，为进一步的临床用药提供了证据。  西罗莫司治疗血管畸形的效果 静脉畸形是临床上最常见的血管畸形，大多数是由于编码TIE2或PI3K基因中的功能获得性体细胞突变引起的。复杂或顽固性静脉畸形的治疗，仍然是临床上面临的难题和挑战。西罗莫司为mTOR抑制剂，是第一个用于静脉畸形的靶向药物。 目的：探究西罗莫司(SIR)对TIE2-L914F突变导致的静脉畸形(VM)血管内皮细胞增殖和凋亡的影响及其潜在分子机制。 方法：干预人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中TEK受体酪氨酸激酶(TIE2)的表达以构建VM血管内皮细胞模型(TIE2-L914F组)。之后将部分VM血管内皮细胞模型暴露于1000ng/ml SIR 48h(TIE2-L914F+SIR组)，采用MTT和流式细胞术检测VM血管内皮细胞增殖和凋亡。采用qRT-PCR和Western blot检测CXC趋化因子配体(CXCL)1和CXCR2的mRNA及蛋白表达。 结果：与TIE2-L914F组细胞相比，TIE2-L914F+SIR组细胞增殖活力受到抑制，凋亡率升高，差异有统计学意义。CXCL1在TIE2-L914F细胞中表达升高，在SIR处理后降低，差异有统计学意义。与TIE2-L914F+pcDNA3.1组比较，TIE2-L914F+pcDNA-CXCL1组细胞增殖活力提高，凋亡率降低。而与TIE2-L914F+pcDNA-CXCL1组比较，TIE2-L914F+pcDNA-CXCL1+SIR组细胞增殖活力被抑制，凋亡率提高。此外，与TIE2-L914F组比较，TIE2-L914F+SIR组CXCR2表达降低(P<0.05)。 结论：西罗莫司能够抑制TIE2-L914F突变导致的VM血管内皮细胞增殖，诱导细胞凋亡，抑制CXCL1/CXCR2表达。 西罗莫司剂型及用法用量 目前，西罗莫司有片剂、胶囊制剂、口服溶液制剂，患者应在医生的指导下正确用药治疗。 西罗莫司口服，每日一次，建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。在移植后，应尽可能早地开始服用。对于初次接受移植的患者，第一次接受的治疗应该是其保持量的三倍。对于肾脏移植患者，推荐的负荷量为6毫克，维持量为每天2毫克。 总结 西罗莫司在白血病和血管畸形的治疗中具有一定疗效。在实际应用中，医生会根据患者的具体情况和疾病类型来决定是否使用西罗莫司以及其疗程和剂量，建议患者严格遵医嘱用药治疗。 参考文献 [1]石晓东,戴钰俊,杨莹等.西罗莫司靶向治疗DNA甲基转移酶3A突变的急性髓系白血病的研究[J].内科理论与实践,2018,13(03):175-180.DOI:10.16138/j.1673-6087.2018.03.009. [2]施磊,孙圆圆,甘露等.西罗莫司对TIE2-L914F突变导致的静脉畸形血管内皮细胞增殖和凋亡的影响及其体外机制探究[J].安徽医科大学报,2023,58(04):561-567.DOI:10.19405/j.cnki.issn1000-1492.2023.04.007.

西罗莫司是一种大环内酯类抗生素，在动物模型内体现出免疫抑制反应，并逐渐作为维持免疫抑制剂用于临床。西罗莫司几乎没有肾毒性，具有独特的诱导耐免疫学优势，能够改善移植肾功能。 关于西罗莫司 西罗莫司(Sirolimus)又称雷帕霉素(Rapamy-cin),是由一种吸水链霉菌产生的抗生素,该菌株从被称为复活节岛的拉帕努伊岛上采集的土壤样本中分离而来。西罗莫司最初被分离出来是作为一种具有很强抗真菌活性的抗真菌药物,但随后的研究发现其也同时具备抗肿瘤和免疫抑制活性。 西罗莫司的作用 西罗莫司是哺乳动物雷帕霉素靶点(mTOR)的抑制剂,可抑制细胞周期进展,现已作为实体器官移植受者的有效免疫抑制剂而被临床广泛使用。 1、西罗莫司几乎没有肾毒性，具有独特的诱导耐免疫学优势，能够改善移植肾功能; 2、同时对西罗莫司靶蛋白调节免疫应答的抑制，可影响白介素(IL)-2与受体结合的免疫应答过程，以此实现免疫抑制作用，改善患者移植肾功能。 3、西罗莫司的药理结构与他克莫司相似,但与他克莫司相比，西罗莫司可抑制T细胞活性，阻断细胞因子合成过程及T细胞增殖; 4、西罗莫司可抑制钙离子依赖性的T细胞、B细胞活性，阻断因金黄色葡萄球菌导致的B细胞免疫球蛋白合成过程，避免因淋巴细胞激活的杀伤细胞、自然杀伤细胞等毒性作用，以此能治疗或预防急性排斥反应的发生。 西罗莫司的功效 研究目的：研究肾移植受者采用西罗莫司四联免疫抑制治疗在术后初期的疗效和不良反应[1]。 研究方法：前瞻性收集本院泌尿外科行同种异体肾移植术受者共计69例，随机分为试验组（西罗莫司＋他克莫司＋吗替麦考酚酯/麦考酚钠＋糖皮质激素)、对照组（他克莫司＋吗替麦考酚酯/麦考酚钠＋糖皮质激素)。考察移植术后1、2、3个月时的血常规、肝肾功能、血糖、估算肾小球滤过率、他克莫司谷浓度及新发糖尿病、感染等不良反应发生情况。 研究结果：移植术后1个月时，试验组的血红蛋白、红细胞压积、估算肾小球滤过率均显著低于对照组(P=0.017, =0.014，P = 0.040)，血清肌酐显著高于对照组(P=0.014)，但以上指标在移植术后2、3个月时未表现出显著差异。 试验组的他克莫司血药谷浓度在移植术后1、2、3个月时均显著低于对照组。试验组和对照组在术后3个月内新发糖尿病的发生率分别为14.7%和11.4%，感染性疾病的发生率分别为29.4%和37.1%，两组间无明显差异。 研究结论：西罗莫司联合小剂量他克莫司、霉酚酸类药物和糖皮质激素的四联免疫抑制方案较传统经典方案，在移植术后短期内具有相似的疗效和不良反应发生率，但仍需随访期更长的大样本对照研究来进一步验证。 西罗莫司的副作用 在多项研究中可以发现西罗莫司最常见的不良反应是高脂血症、骨髓抑制、伤口愈合受损,还有蛋白尿、水肿肺炎、关节痛、皮肤疾病、腹泻或便秘、淋巴管瘤和血栓性微血管病。 由于西罗莫司的不良反应主要是与药物剂量、浓度有关，故应用小剂量西罗莫司，其安全性更高。蛋白尿是西罗莫司的主要不良反应，可能是在撤出CNI后，机体肾小球囊内压增加，进而导致高灌注性蛋白尿，或西罗莫司会降低肾小管重吸收白蛋白及微量蛋白的功能，进而引起蛋白尿。因此在临床治疗时，建议观察患者尿蛋白排泄情况，若发现异常情况，需要立即处理。 参考文献 [1]秦威,王红宇,秦兴松等.免疫低危肾移植受者将CNIs类药物切换为西罗莫司的远期疗效及预后观察[J].罕少疾病杂志,2023,30(05):59-60. 相关热文推荐：阿地白介素的注意事项都有什么？ https://www.1blv.com/newsDetail/121389.html

肾移植后服用西罗莫司(雷帕鸣)主要起到预防肾脏移植患者器官排异的作用。西罗莫司在使患者脱离环孢菌素方面具有重要价值，患者和移植物在24个月时存活率优异，肾功能显著改善，西罗莫司是环孢菌素或他克莫司长期维持治疗的合适替代品。 西罗莫司研发上市信息 西罗莫司由辉瑞（Pfizer）研发，于1999年9月15日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，于2001年3月13日获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，由辉瑞在美国和欧洲上市销售，商品名为Rapamune，由Nobel park在日本上市销售，商品名为Rapalimus。 西罗莫司的适应症 西罗莫司/雷帕鸣是一种免疫抑制剂，能够抑制抗原和细胞因子所引起的T细胞活化、增殖和B细胞活化及其导致的抗体产生，西罗莫司能够延长同种异体移植物的生存期，能够逆转心脏和肾脏同种异体移植大鼠的急性排异反应。西罗莫司在临床上主要用于预防在13岁以上接受肾脏移植患者中出现器官排异。 肾移植后服用西罗莫司的作用效果 在一项开放性、非对照、观察性、前瞻性、多中心研究中，受试者接受雷帕鸣作为常规治疗的一部分，了解雷帕鸣对肾移植受者的安全性和有效性。 雷帕鸣最常用于移植后1年的晚期转化治疗，并取代了抗代谢药物(63.6%)或钙调磷酸酶抑制剂(28.7%)。雷帕鸣的中位治疗持续时间为182天。 在209名受试者中，分别有54.07%和43.06%的受试者报告了AE和药物不良反应(ADR)。大多数是轻度的。 研究结束时，99.51%的受试者及其移植物存活，雷帕鸣在预防肾移植排斥反应方面具有可接受的疗效和安全性。 西罗莫司的规格和用药方法 西罗莫司/雷帕鸣(sirolimus)是口服溶液或者口服片剂，口服液每瓶60mL，含6 mg西罗莫司，片剂每片含0.5mg、1mg或2mg西罗莫司，该药物可随餐或空腹服用。 与环孢霉素联合治疗，对于高免疫风险病人，第1天一次15 mg，之后维持每日一次，剂量是5mg，对于中等或低免疫风险病人，第1天一次，一次6mg，之后维持每日一次，剂量是2mg。 参考文献： Jeon HJ, Lee HE, Yang J. Safety and efficacy of Rapamune® (Sirolimus) in kidney transplant recipients: results of a prospective post-marketing surveillance study in Korea. BMC Nephrol. 2018 Aug 13;19(1):201. doi: 10.1186/s12882-018-1002-6. PMID: 30103684; PMCID: PMC6090799. 相关热文推荐：百斯瑞明(Besremi)的功效与作用以及副作用？

西罗莫司治疗肾移植的抗肿瘤效果 一项开放标签、非比较性、观察性、前瞻性、多中心、上市后监测研究，于15个韩国移植中心进行。受试者服用西罗莫司作为常规练习的一部分。根据不良事件（AE）的报告监测安全性。疗效终点包括急性排斥反应、移植物功能、移植物存活率和患者存活率。 结果：西罗莫司最常用于移植后1年的晚期转化治疗，并取代了抗代谢产物（63.6%）或钙调神经磷酸酶抑制剂（28.7%）。西罗莫司的中位治疗时间为182天。 肾动脉闭塞和胆管炎的意外ADR分别由一名受试者报告。活检证实的急性排斥反应发生率为2.87%。研究结束时，99.51%的受试者及其移植物存活下来。平均eGFR为64.72±19.56mL/min。 在入选的209名受试者中，安全性分析集中报告的AE和药物不良反应（ADR）分别为54.07%和43.06%。大多数不良事件是预期的（96.21%），轻度（75.83%），没有对研究药物采取任何行动（72.99%），并在研究结束时得到解决（75.36%）。最常见的不良事件/不良反应是咽炎和腹泻。大多数严重的不良事件/不良反应发生在一两名受试者身上。 结论：在韩国预防肾移植排斥反应方面具有可接受的安全性。 西罗莫司的作用功效 西罗莫司是一种免疫抑制剂，能够抑制T细胞的活性，阻止T细胞攻击外来的组织或器官，从而避免器官移植等排异反应的发生。西罗莫司广泛用于肾脏、心脏、肝脏等器官移植手术后的免疫抑制治疗，可以有效降低移植器官被免疫系统攻击的风险。 西罗莫司的副作用 西罗莫司的副作用常见的包括发热，痤疮，腹泻，疼痛，恶心，便秘、高血压低钾血症，血小板减少，贫血，尿路感染，高血糖腹痛，外周水肿，关节痛等，患者病情不同，体质不同，用药后的副作用表现也是不一样的，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：阿那白滞素治疗关节炎的副作用有哪些 参考文献 Jeon HJ, Lee HE, Yang J. Safety and efficacy of Rapamune® (Sirolimus) in kidney transplant recipients: results of a prospective post-marketing surveillance study in Korea. BMC Nephrol. 2018 Aug 13;19(1):201. doi: 10.1186/s12882-018-1002-6. PMID: 30103684; PMCID: PMC6090799.

西罗莫司目标血药浓度为12-20ng/mL，西罗莫司标准剂量（2mg/日）平均稳态血谷浓度大约为 7.1ng/mL(范围 4.2-9.6ng/mL）。色谱法和免疫测定法都可用于检测西罗莫司的全血浓度，建议的西罗莫司 24小时血药浓度范围检测基于色谱法。 血药浓度监测 改变西罗莫司剂量，以及同时服用CYP3A4 强诱导剂或抑制剂期间，建议对所有患者进行西罗莫司谷浓度监测，特别是可能出现药物代谢变化、13 岁或以上但体重低于40kg、肝损伤患者。 西罗莫司与环孢素合用时，西罗莫司血谷浓度应保持在一个目标浓度范围之内，目标血药浓度为12-20ng/mL。 在联合服用环孢素的对照临床试验中，移植后 12个月期间的西罗莫司的平均全血谷浓度(以色谱法测定值表示)，2mg/日治疗组约为7.2 ng/mL，5mg/日治疗组约为13.6ng/mL。 一项以中国成人肾脏移植患者为对象的临床药理研究，采用1 mg/片每天1次的个性化治疗方案，评估西罗莫司的稳态药动学特性。应用色谱法进行测定，西罗莫司标准剂量(2mg/日)平均稳态血谷浓度大约为7.1ng/mL(范围4.2-9.6ng/mL)。 西罗莫司血药浓度测定方法 上述西罗莫司 24小时血谷浓度范围是根据色谱法进行的，色谱法测得的全血浓度数据比免疫法测得的数据平均低 20%左右。 目前在临床上，常用的西罗莫司全血药浓度测定方法有两种，一种是色谱法，另一种是免疫测定法。需要注意的是不同方法测得的浓度值不可相互转换，需要根据所使用的西罗莫司血谷浓度测定方法调整目标浓度范围。 临床试验 在一项非随机、开放性、连续性临床试验中，在治疗三个月时，第Ⅰ阶段组西罗莫司全血谷浓度a维持在 6.56-9.31ng/mL，随后维持在8.51-8.69 ng/mL；三个月时环孢素全血谷浓度b维持在177.17=245.56 ng/mL，随后逐渐降低，第 6、9、12个月时均数分别为131.15 ng/mL 、99.10 ng/mL 、77.56 ng/mL 。第Ⅱ阶段组三个月时西罗莫司全血谷浓度a 维持在5.22-10.72 ng/mL，随后维持在 8.53-10.33 ng/mL。 相关热文推荐：西罗莫司与他克莫司的区别？

西罗莫司/雷帕鸣/sirolimus与他克莫司均可用于预防肾移植患者的器官排斥，但是两者的作用机制、适应症、用法用量、副作用、禁忌等都存在一定的区别。 一、作用机制不同 1、西罗莫司：西罗莫司能够抑制细胞周期中G1期向S期的发展，并且能够逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应。 2、他克莫司：他克莫司是一种强效的免疫抑制剂，能够抑制细胞毒淋巴细胞的形成，对肝和肾移植都有效果。 二、适应症不同 1、西罗莫司：适用于13岁或以上的接受肾移植的患者预防器官排斥。 2、他克莫司：可预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应，对于肝、肾移植后，使用其它免疫抑制剂不能控制的移植物排异反应，具有治疗作用。 三、用法用量不同 1、西罗莫司：西罗莫司需要与环孢素和皮质类固醇联用，每天服用一次，可以与食物同服或者是不与食物同服。 2、他克莫司：肝移植患者初始剂量是每天0.1-0.2mg/kg，两次服用，需要在术后6小时开始用药，肾移植患者的初始剂量为每日0.15-0.3mg/kg，需要术后24小时内开始用药。 四、副作用不同 1、西罗莫司：常见的副作用主要包括血小板减少、贫血、发热、高血压、高血糖、外周水肿、关节痛、腹痛、腹泻、便秘、恶心、头痛、血肌酐水平升高等。 2、他克莫司：(1)血液和淋巴系统异常：贫血、白细胞减少、血小板减少、白细胞增多。(2)神经系统异常：震颤、头痛、癫痫发作、意识障碍、感觉异常和迟钝、眩晕。(3)眼部异常：视力模糊、畏光、眼睛不适。(4)胃肠道异常：腹泻、恶心、腹水、呕吐、腹部疼痛、消化不良、便秘、腹胀。 五、禁忌不同 1、西罗莫司：对西罗莫司、西罗莫司的衍生物或任何成份过敏者禁用。 2、他克莫司：对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对他克莫司任何辅料过敏者禁用。 西罗莫司预防肾移植患者器官排斥的效果 在两项随机、双盲、多中心、对照试验中，在服用环孢素和皮质类固醇的同时，比较两种剂量的西罗莫司(2mg5mg)和硫唑嘌呤（试验 1）或安慰剂（试验2）的效果。 一共纳入719位患者，移植后随机分组，其中接受西罗莫司口服溶液组2mg/日(n=284)，接受西罗莫司口服溶液5 mg/日(n=274)，硫唑嘌呤2-3mg/kg/日(n=161)。移植后6个月，与服用硫唑嘌呤和安慰剂相比较，服用西罗莫司口服溶液2mg/日或5mg/日，显著降低了治疗失败率，分别是18.7%、16.8%，安慰剂组为32.3%，各种程度排斥反应的发生降低。 相关热文推荐：奥拉帕利和尼拉帕利有什么区别？

西罗莫司是一种大环内酯抗生素类免疫抑制剂，1999年经美国食品药品监督管理局批准应用于临床，2013年在中国上市。在实体器官移植中使用越来越多，与传统的钙神经素抑制剂相比,西罗莫司具有无肾毒性及潜在的抗肿瘤作用的特性，那么，西罗莫司的作用与功效？ 西罗莫司的作用 西罗莫司几乎没有肾毒性，具有独特的诱导耐免疫学优势，能够改善移植肾功能;同时对西罗莫司靶蛋白调节免疫应答的抑制，可影响白介素(IL)-2与受体结合的免疫应答过程，以此实现免疫抑制作用，改善患者移植肾功能。 西罗莫司的药理结构与他克莫司相似，但与他克莫司相比，西罗莫司可抑制T细胞活性，阻断细胞因子合成过程及T细胞增殖;同时西罗莫司可抑制钙离子依赖性的T细胞、B细胞活性，阻断因金黄色葡萄球菌导致的B细胞免疫球蛋白合成过程，避免因淋巴细胞激活的杀伤细胞、自然杀伤细胞等毒性作用，以此能治疗或预防急性排斥反应的发生。 西罗莫司的功效 研究目的：探讨免疫低危肾移植受者将钙调磷酸酶抑制剂(CNIs)类药物切换为西罗莫司的远期疗效及预后。 研究方法：回顾我院2021年1月至2022年1月期间收治的80例免疫低危肾移植受者的具体资料。患者在经CNIs类药物治疗后，切换为西罗莫司治疗;观察其原远期效果，对比转换前后的肾功能变化、并发症发生情况。 研究结果：所有患者以切换西罗莫司后作为随访起点，未出现移植肾失功、新发群体反应性抗体、新发急性排斥反应等并发症，其中切换后有15例新发尿蛋白(18.75%)，经对症处理后蛋白尿水平均降低且恢复正常; 5例肺部感染(6.25%)，1例尿路感染(1.25%)，经抗感染处理后均好转。患者切换用药6个月总胆固醇(TC)高于切换用药前，切换用药12个月患者三酰甘油(TG)、TC均高于切换用药前，差异有统计学意义(P<0.05)，切换用药6、12个 月后的血清肌酐(Scr)较切换用药前降低，肾小球滤过率(eGFR)较切换用药前增加，差异有统计学意义(P<0.05)。 研究结论：免疫低危肾移植受者将CNIs类药物切换为西罗莫司，未出现急性排斥反应，生存率良好，患者血清肌酐缓慢下降，肾小球滤过率增加。 参考文献 [1]秦威,王红宇,秦兴松,赵贺,蒋欣.免疫低危肾移植受者将CNIs类药物切换为西罗莫司的远期疗效及预后观察[J].罕少疾病杂志,2023,30(05):59-60. 相关热文推荐：两性霉素b可以和泊沙康唑联用吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/119922.html

西罗莫司的作用与功效 西罗莫司也称作雷帕鸣，可以用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司可以抑制抗体的产生在细胞中西罗莫司与亲免疫蛋白，即FK结合蛋白12结合，生成一个免疫抑制复合物。西罗莫司通过与其他免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子，如白介素2、白介素4和白介素15激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司通常可用于肾移植术后的辅助治疗，能够抗器官排异反应，避免在做肾移植手术后出现排异反应。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 西罗莫司的治疗效果 一项试验评估了维持性肾移植受者从钙调神经磷酸酶抑制剂（CNIs）转为西罗莫司（SRL）的疗效和安全性。 方法：830名同种异体肾移植受者，在移植后6至120个月，接受环孢菌素或西罗莫司治疗，被随机分配为继续CNI（n=275）或从CNI转为SRL（n=555）。主要终点是计算Nankivell肾小球滤过率（GFR；基线分层：20-40 vs.>40 mL/min）和12个月时活检证实的急性排斥反应（BCAR）、移植物丢失或死亡的累积率。由于西罗莫司SRL转换组的安全终点发生率较高，20至40mL/min地层的入组过早停止。 结果：12个月和24个月时的意向治疗分析显示，在基线GFR大于40mL/min的地层中，GFR没有显著的治疗差异。该队列的治疗分析显示，西罗莫司SRL转换后12个月和24个月的GFR显著升高。BCAR、移植物存活率和患者存活率在各组之间相似。中位尿蛋白与肌酐比值（UPr/Cr）在基线时相似，但在西罗莫司SRL转换后显著增加。西罗莫司SRL转换后12个月和24个月的恶性肿瘤发生率显著降低。事后分析确定了一个基线肾小球滤过率大于40 mL/min、UPr/Cr小于或等于0.11的亚组，其转换后的风险效益比整个SRL转换队列更有利。 结论：2年时，与CNI持续治疗相比，基线GFR大于40mL/min的患者的西罗莫司SRL转化率与患者和移植物的良好生存率、BCAR无差异、尿蛋白排泄增加以及恶性肿瘤发生率较低有关。在西罗莫司SRL持续12至24个月的患者中观察到优越的肾功能，特别是在基线GFR大于40 mL/min和UPr/Cr小于或等于0.11的患者亚组中。 相关热文推荐：艾普奈珠单抗的注意事项 参考文献 Schena FP, Pascoe MD, Alberu J, del Carmen Rial M, Oberbauer R, Brennan DC, Campistol JM, Racusen L, Polinsky MS, Goldberg-Alberts R, Li H, Scarola J, Neylan JF; Sirolimus CONVERT Trial Study Group. Conversion from calcineurin inhibitors to sirolimus maintenance therapy in renal allograft recipients: 24-month efficacy and safety results from the CONVERT trial. Transplantation. 2009 Jan 27;87(2):233-42. doi: 10.1097/TP.0b013e3181927a41. PMID: 19155978.

雷帕鸣（西罗莫司）适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议西罗莫司片sirolimus制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。那么服用西罗莫司片sirolimus的副作用是什么呢？怎么控制呢？下面我们来看一下。 在两项随机、双盲、多中心对照试验中，测定了副作用的发生率。499例肾移植患者服用雷帕鸣（西罗莫司）2mg/d，477例服用雷帕鸣（西罗莫司） 5mg/d，160例服用硫唑嘌呤，124例服用安慰剂。所有患者均同时接受环孢素和皮质类固醇类的治疗。 雷帕鸣（西罗莫司）常见副作用： 心血管：外周水肿（≥20%-58%），高血压（49%），水肿（18%-20%），胸痛（LAM淋巴管平滑肌瘤病），深静脉血栓形成，肺栓塞，心动过速。 中枢神经系统：头痛（≥20%-34%），疼痛（29%-33%），头晕（LAM，淋巴管平滑肌瘤病）。 皮肤科：寻常痤疮（≥20%-22%）、皮疹（10%-20%）。 内分泌代谢：高甘油三酯血症（45%-57%），高胆固醇血症（20%-46%），闭经，糖尿病，月经过多，高血容量，低血钾，乳酸脱氢酶升高，月经疾病，卵巢囊肿。 胃肠道：便秘（36%-38%）、腹痛（≥20%-36%）、腹泻（≥20%-35%）、恶心（≥20%-31%）、口腔炎（3%-＞20%）。 泌尿生殖系统：尿路感染（33%）。 血液和肿瘤：贫血（23%-33%）、血小板减少（14%-30%）、淋巴增生性疾病（≤3%；包括淋巴瘤）、皮肤癌（≤3%；包括基底细胞癌、鳞状细胞癌、黑色素瘤）、溶血性尿毒症综合征、白细胞减少症、淋巴囊肿、血栓性血小板减少性紫癜。 感染：单纯疱疹感染、带状疱疹、败血症。 与持续服用雷帕鸣（西罗莫司）2 mg/d的患者相比，持续服用西罗莫司片sirolimus 5mg/d的患者，下列不良事件的发生率上升：贫血，白细胞减少，血小板减少，低钾血症，高脂血症，发烧和腹泻。 出现雷帕鸣（西罗莫司）副作用后不要惊慌，请立即报告您的主治医生，按照医嘱来进行处理。

雷帕鸣适用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受雷帕鸣治疗的患者进行治疗药物血药浓度监测，那患者使用雷帕鸣(西罗莫司片)的副作用有什么呢？ 心血管：外周水肿（≥20%-58%），高血压（49%），水肿（18%-20%），胸痛（LAM淋巴管平滑肌瘤病），深静脉血栓形成，肺栓塞，心动过速 。 中枢神经系统：头痛（≥20%-34%），疼痛（29%-33%），头晕（LAM，淋巴管平滑肌瘤病 。 皮肤科：寻常痤疮（≥20%-22%）、皮疹（10%-20%）。 内分泌代谢：高甘油三酯血症（45%-57%），高胆固醇血症（20%-46%），闭经，糖尿病，月经过多，高血容量，低血钾，乳酸脱氢酶升高，月经疾病，卵巢囊肿。 胃肠道：便秘（36%-38%）、腹痛（≥20%-36%）、腹泻（≥20%-35%）、恶心（≥20%-31%）、口腔炎（3%-＞20%）。 血液和肿瘤：贫血（23%-33%）、血小板减少（14%-30%）、淋巴增生性疾病（≤3%；包括淋巴瘤）、皮肤癌（≤3%；包括基底细胞癌、鳞状细胞癌、黑色素瘤）、溶血性尿毒症综合征、白细胞减少症、淋巴囊肿、血栓性血小板减少性紫癜。 另外，需要患者质疑的是，雷帕鸣仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。 相关热文推荐：雷帕鸣(西罗莫司片)是哪产的？ https://www.1blv.com/newsDetail/85015.html

雷帕鸣（sirolimus）作为一款新型的免疫抑制剂，几乎没有肾毒性，且具有独特的诱导耐受的免疫学优势，因而其在移植受者的合理应用可能有利于长期存活。当然，患者在实际服用此药治疗期间，也存在着一定的几率出现这样或那样的副作用，对此，研究该药治疗的有效性及安全性十分重要。 为此，国内一项研究总共纳入了肾移植术后应用他克莫司(FK506)为基础的免疫抑制剂转换为雷帕鸣治疗 的36例血肌酐进行性升高的患者。同时随机将20例应用FK506+MMF+Pred血肌酐进行性升高的患者作为 对照组。观察及对照转换6个月的临床效果、安全性和不良反应。 结果显示，转换组与对照组在患者性别比、年龄、供肾热冷缺血时间、肾移植时间、转换前的血清肌酐(Scr)水平和免疫抑制剂剂量等方面的差异无统计学意义。转换组转换治疗后1、3和6个月，肾功能指标，Scr值较转换治疗前均呈现下降趋势，肾小球滤过率(GFR)较前上升。转换后3、6个月与转换前比较，差异有统计学意义(P<o．05)。对照组Scr水平呈进行性升高，GFR呈进行性下降与转换后3、6个月比较，差异有统计学意义(P<o．01)，肝功能指标，转换前后差异无统计学意义(P>0．05)。转换治疗后血糖值较转换治疗前趋于正常，转换后与转换前比较，差异有统计学意义(P<0.05)。无一例发生肿瘤。人／肾存活率均为100％。 由此可见，以雷帕鸣（西罗莫司片）为主的免疫抑制治疗方案，对应用他克莫司导致的血肌酐进行性升高患者转换治疗是安全有效的，虽然该药也会产生一定的副作用，但都可控。 热文推荐：雷帕鸣有副作用吗 https://www.1blv.com/newsDetail/72952.html

雷帕鸣（sirolimus）与他克莫司和环孢素不同，其并不属于钙神经蛋白抑制剂，它可与亲脂性大环内酯素结合但不与钙神经碱结合，所以它不能抑制早期T细胞的活性而直接抑制细胞因子的生成。该药与靶蛋白的结合可抑制细胞周期中G1期向S期的转化，还可上调白细胞介素2基因的表达。 慢性移植肾功能不全的患者可使用西罗莫司（即雷帕鸣）替代钙调磷酸酶抑制剂进行转换治疗，也可与其他免疫抑制剂联合用于肾移植后基础免疫治疗。随着本品在临床上的应用，其不良反应也逐渐显露，如何减少雷帕鸣的副作用也就成了患者所十分关注的问题之一。 根据相关的临床实验结果来看，使用西罗莫司可以引起患者血脂水平的升高，血液中过高的胆固醇使大量胆固醇沉积于动脉内膜，导致动脉硬化，血液黏稠度增高，进一步促进动脉硬化的发生以及血栓形成。与此同时，患者一旦发生了高脂血症还可以促进移植肾慢性排斥反应的发生。另外，西罗莫司还可以使血清总胆 固醇水平、低密度脂蛋白水平均明显升高，此外也会引起其他不良反应还包括肺感染、消化系统症状、 白细胞减少等。 当患者接受西罗莫司产生以上或其他的不良反应时，患者应积极地接受治疗。常采取减少西罗莫司给药剂量，同时给予对症治疗的方法，对高脂血症者可调整饮食或给予降脂药，对于感染患者可进行抗感染治疗，对肝功能异常者可予以保肝护肝治疗，对于白细胞减少者可使用提升白细胞药物，高血压患者使用降压药等。经上述治疗后，通常患者的症状均会有所好转。 热文推荐：雷帕鸣怎么服用效果好 https://www.1blv.com/newsDetail/72975.html

雷帕鸣sirolimus是美国辉瑞公司制造的药物。那么雷帕鸣sirolimus的不良反应是什么？ 雷帕鸣sirolimus口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后，新一代的免疫抑制剂。 根据使用雷帕鸣sirolimus有毒副性的报道，包括西罗莫司谷浓度升高(即，超过治疗浓度水平)导致的致命性肝坏死。有移植手术后愈合不良的报道，包括筋膜开裂、切口疝和吻合部位(如伤口、血管、气道、输尿管、胆道等)破裂。在接受雷帕鸣sirolimus治疗的患者中还有发生精子缺乏的报道，大多数患者停用雷帕鸣sirolimus后会出现好转。在接受西罗莫司治疗的患者中已有出现难辨梭菌小肠结肠炎的报道。 据医学研究资料表明，体重指数(BMI)大于30Kg/m2 的患者，发生伤口愈合不良的风险增高。 在接受雷帕鸣sirolimus治疗的患者中还有积液的报道，包括外周水肿、淋巴水肿、胸腔积液和心包积液(包括在儿童和成人中出现的对血流动力学有显著影响的积液)。皮肤恶性肿瘤 免疫抑制有可能增加对感染的易感性，并有可能增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤(尤其是皮肤癌)的机会。因此，服用雷帕鸣sirolimus的患者应通过穿着防护衣和使用高保护系数的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线。 患者服用雷帕鸣sirolimus出现不良反应之后，不应该立刻服用其他药物，需要您在请示医生后进行停药或者改变药物剂量处理。没有医嘱的情况下，不要轻易停药，以免造成不良后果。

雷帕鸣作用机制是成份西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受西罗莫司治疗的患者进行治疗药物血药浓度监测。雷帕鸣治疗期间可能产生什么副作用？ 最常见的（在>10% 的患者身上出现）为血小板减少、贫血、发热、高血压、低钾血症、低磷酸盐血症、尿道感染、高胆固醇血症、高血糖、高甘油三酯血症、腹痛、淋巴囊肿、外周水肿、关节痛、痤疮、腹泻、疼痛、便秘、恶心、头痛、血肌酐水平升高以及血乳酸脱氢酶水平升高 (LDH)。 在接受雷帕鸣治疗的患者中还有发生精子缺乏的报道，报告出现卵巢囊肿和月经失调（包括闭经和月经过多。有症状的卵巢囊肿患者应进行进一步评估。绝经前女性的卵巢囊肿发生率可能高于绝经后女性。在某些患者中，停用雷帕鸣即可解决卵巢囊肿和月经失调问题。在接受雷帕鸣治疗的患者中已有出现难辨梭状芽孢杆菌小肠结肠炎的报道。