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西达本胺(Chidamide)

别称

     西达本胺,爱谱沙,Chidamide,Epidaza

适应人群

     既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤或激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

  • 规格: 5mg*24片
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: ​中国微芯生物
  • 有效期: 24个月

温馨提示:外包装仅供参考,请在药师指导下购买和使用。药品信息仅供医学药学专业人士阅读

西达本胺(Chidamide)的说明

西达本胺由深圳微芯生物科技股份有限公司自主研发并成功上市。西达本胺首次在中国获批上市,后续西达本胺新增乳腺癌适应症,获国家药品监督管理局批准联合芳香化酶抑制剂用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

西达本胺单药治疗成人T细胞白血病的上市申请获日本医药品医疗器械综合机构批准,这是中国本土企业首个自主研发的原创新药在海外获批上市。西达本胺也已经被纳入国家医保目录,惠及更多患者。

西达本胺(Chidamide)
药品别称
西达本胺,爱谱沙,Chidamide,Epidaza
适应人群
既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤或激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
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说明书概述

西达本胺(Chidamide),商品名为爱谱沙®/Epidaza®,是我国医药创新领域的一颗璀璨明珠,由深圳微芯生物科技股份有限公司自主研发并成功上市。作为全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑制剂。

药品称呼

通用名:西达本胺

商品名:爱谱沙

全部名称:西达本胺,爱谱沙,Chidamide,Epidaza

贮藏

遮光,密封,25℃以下保存。

作用机制

西达本胺为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亚型选择性抑制剂,主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型,具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。

西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑,并由此产生针对多条信号传递通路基因表达的改变(即表观遗传改变),进而抑制肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡,同时对机体细胞免疫具有整体调节活性,诱导和增强自然杀伤细胞(NK)和抗原特异性细胞毒T细胞(CTL)介导的肿瘤杀伤作用。

西达本胺还通过表观遗传调控机制,具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化(EMT)等功能,进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。

安全与疗效

2014年的临床研究到现在,完全缓解的概率差不多是32%,部分缓解可以达到58%到62%。2015年,研发单位的海外专利开发权授权给一家美国企业,这也是我国原创新药首个海外专利授权的案例。

一项关于本土药物西达本胺联合依西美坦治疗激素受体阳性(HR+)晚期乳腺癌的III期临床试验,研究选取了内分泌治疗进展的绝经后ER+/HER-晚期乳腺癌患者,2:1随机分组后分别采取西达本胺(30mg,po,biw)+依西美坦(25mg,po,qd)治疗和安慰剂(30mg,po,biw)+依西美坦(25mg,po,qd)治疗,直至疾病进展或毒性不耐受。

研究主要终点为研究者评估的中位无进展生存期(PFS)。中位随访13.9个月后,研究发现:比起对照组,西达本胺+依西美坦显著改善PFS(7.4个月vs. 3.8个月),西达本胺组患者的疾病进展风险降低25%(HR 0.75, 95%CI 0.58~0.98,p=0.033)。

完整说明书详见:https://www.cde.org.cn/main/xxgk/postmarketpage?acceptidCODE=c0d18cee375aeaf451c1de037d1ae1e5

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