醋酸格拉替雷（Glatiramer acetate）

醋酸格拉替雷(Glatiramer acetate)

通用名：格拉替雷

商品名：Copaxone

全部名称：醋酸格拉替雷，格拉替雷，醋酸格拉替雷预装注射器，Copaxone ，Glatiramer acetate，Glatopa

适应症

Copaxone适用于复发型多发性硬化症（MS）的治疗。

在原发性或继发性进行性MS中未指示出Copaxone。

用法用量

成人的推荐剂量是40毫克醋酸格拉替雷（一个预填充注射器），每周皮下注射，间隔至少48小时，三次。

目前，尚不清楚应该治疗患者多长时间。

关于长期治疗的决定应由治疗医师根据个人情况做出。

应当对患者进行自我注射技术指导，并在首次自我注射后以及之后的30分钟内接受医疗保健专业人员的监督。

每次注射都应选择不同的部位，这样可以减少注射部位出现刺激或疼痛的机会。自我注射的部位包括腹部，手臂，臀部和大腿。

如果患者想使用注射设备进行注射，则可以使用CSYNC设备。CSYNC设备是一种自动注射器，可与Copaxone预填充注射器一起使用，尚未经过其他预填充注射器的测试。应按照设备制造商提供的信息中的建议使用CSYNC设备。

不良反应

最常见的副作用：注射部位的刺激反应，包括红斑、疼痛、肿胀、瘙痒、水肿、发炎和过敏反应。

其他注射后会立即发生的症状包括：血管扩张、胸痛、呼吸困难和心悸。

禁忌

已知对醋酸格拉替雷或甘露醇任何成分过敏者。

注意事项

1、注射后即刻反应：注射后可能会立即出现一系列症状（在几秒钟到几分钟内，大多数症状在1小时内观察到），包括以下至少两种症状：潮红、胸痛、心悸、心动过速、焦虑、呼吸困难、喉咙收缩和荨麻疹。

2、胸痛：疼痛通常是短暂的，通常与其他症状无关，似乎没有临床后遗症。一些患者不止经历过一次胸痛，通常在开始治疗后至少1个月开始出现胸痛的症状。这种症状的发病机制尚不清楚。

3、脂肪萎缩和皮肤坏死：在注射部位，可能发生局部脂肪萎缩，但很少发生注射部位皮肤坏死。脂肪萎缩可能发生在治疗开始后的不同时间（有时几个月后），并是永久性的。目前还没有已知的治疗脂肪萎缩的方法。为了尽可能减少这些事件，应建议患者遵循正确的注射方法，并在每次注射时轮换注射部位。

4、肝损伤：据报道，Copaxone可导致肝损伤，其中比较严重的包括肝功能衰竭和黄疸肝炎。在开始使用Copaxone治疗后，肝损伤发生的时间从几天到几年不等。如果出现肝功能不全的体征或症状，请考虑停止使用CopxOne。

贮藏

将预填充的注射器保持在外部纸箱中，以避光。

存放在冰箱（2°C – 8°C）中。

不要冻结。

如果无法将预填充的注射器存放在冰箱中，则可以将它们在15°C至25°C之间存放一次，最多可存放一个月。

在一个月的时间之后，如果尚未使用Copaxone预装注射器，并且仍在其原始包装中，则必须将其放回冰箱中保存（2°C至8°C）。

作用机制

醋酸格拉替雷以复发形式的MS发挥治疗作用的机理尚未完全阐明，但推测涉及调节免疫过程。在动物和MS患者中进行的研究表明，醋酸格拉替雷对先天免疫细胞（包括单核细胞，树突状细胞和B细胞）起作用，进而调节B和T细胞的适应性功能，诱导抗炎和调节性细胞因子的分泌。尚不清楚上述治疗作用是否由上述细胞作用介导，因为仅部分了解了MS的病理生理学。

安全与疗效

GALA(Glatiramer Acetate Low-Frequency Administration)3 期临床试验中，与安慰剂对照组病人相比，每周 3 次 40mg/l ml 醋酸格拉替雷（GA）皮下注射对复发缓解型多发性硬化症治疗的有效性、安全性和耐受性得到了阳性结果。研究结果显示，GA40 mg/1 ml 的剂量可显著降低疾病活动性，并维持较高的安全性和耐受性。

这项为期 1 年的随机、双盲、安慰剂对照的试验在 155 个试验中心里共招募了超过 1400 名患者参与。研究结果显示，与安慰剂对照组相比，使用 GA 40 mg/1 ml 可使年复发率（ARR）降低 34.4%，差异具有统计学意义（p<0.0001），从而达到本研究主要观察终点。对资料的初步分析说明除了脑萎缩降低之外，研究的次要观察终点也已达到。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/aa88f583-4f5f-433b-80b4-1f4c9fb28357/spl-doc?hl=Copaxone