格拉替雷的作用机制与疗效

导读：格拉替雷通过多种机制显著降低多发性硬化症(MS)患者的复发率和疾病活动性，延缓残疾进展，并具有良好的长期安全性和耐受性。格拉替雷对治疗复发型多发性硬化症具有显著的疗效，能够降低复发率、延缓残疾进展、减少MRI病灶数，并改善患者的生活质量。同时，其长期安全性和耐受性良好，适用于包括育龄期女性在内的广泛患者群体。

作用机制

格拉替雷是一种合成的多肽，其氨基酸序列与中枢神经系统中的髓鞘碱性蛋白相似，这种相似性可能使得醋酸格拉替雷在与T淋巴细胞结合时与髓鞘竞争，从而可能改善疾病的进程，格拉替雷可以杀死攻击大脑和脊髓神经周围涂层（髓磷脂）的免疫细胞。

疗效

在一项为期 12 个月、双盲、安慰剂对照的跨国研究中，多发性硬化症患者被随机接受每周3次格拉替雷40mg/mL(n=943)治疗或安慰剂治疗(n=461)。主要终点是确认的复发总数。研究显示，每周3次格拉替雷40mg/mL显著减少1年复发率。每周3次格拉替雷40mg/mL1年时显著减少T1病变，也显著减少了1年时新发或扩大的T2病变的数量。

注意事项

1、注射后立即反应：包括潮红、胸痛、心悸、心动过速、焦虑、呼吸困难、喉咙狭窄、荨麻疹等。一般来说，这些症状在开始治疗后几个月出现，尽管它们可能出现得更早，并且特定患者可能会经历一次或几次这些症状的发作。通常，症状是短暂的、自限性的，不需要治疗

2、胸痛：虽然一些胸痛发作是在上述注射后立即反应的情况下发生的，但许多胸痛却没有发生。这种胸痛与注射的时间关系并不总是已知。疼痛通常是短暂的，通常与其他症状无关，并且似乎没有临床后遗症。有些患者经历过1次以上的此类发作，并且发作通常在开始治疗后至少1个月开始。

3、脂肪萎缩和皮肤坏死：在注射部位，可能会发生局部脂肪萎缩，极少数情况下，可能会发生注射部位皮肤坏死。脂肪萎缩可能在治疗开始后的不同时间发生，并且被认为是永久性的。

4、对免疫反应的潜在影响：格拉替雷可以改变免疫反应，可能会干扰免疫功能。