醋酸格拉替雷（Glatiramer acetate）

醋酸格拉替雷作为一种多功能的肽类药物，在治疗多发性硬化症和应对抗生素耐药性方面均展现出重要的临床应用价值。但其使用也伴随着一定的风险和注意事项，患者应在医生指导下合理使用并密切监测病情变化。

药品称呼

通用名：格拉替雷

商品名：Copaxone

全部名称：醋酸格拉替雷，格拉替雷，醋酸格拉替雷预装注射器，Copaxone ，Glatiramer acetate，Glatopa

禁忌

已知对醋酸格拉替雷或甘露醇任何成分过敏者。

注意事项

1、注射后即刻反应：注射后可能会立即出现一系列症状（在几秒钟到几分钟内，大多数症状在1小时内观察到），包括以下至少两种症状：潮红、胸痛、心悸、心动过速、焦虑、呼吸困难、喉咙收缩和荨麻疹。

2、胸痛：疼痛通常是短暂的，通常与其他症状无关，似乎没有临床后遗症。一些患者不止经历过一次胸痛，通常在开始治疗后至少1个月开始出现胸痛的症状。这种症状的发病机制尚不清楚。

3、脂肪萎缩和皮肤坏死：在注射部位，可能发生局部脂肪萎缩，但很少发生注射部位皮肤坏死。脂肪萎缩可能发生在治疗开始后的不同时间（有时几个月后），并是永久性的。目前还没有已知的治疗脂肪萎缩的方法。为了尽可能减少这些事件，应建议患者遵循正确的注射方法，并在每次注射时轮换注射部位。

4、肝损伤：据报道，Copaxone可导致肝损伤，其中比较严重的包括肝功能衰竭和黄疸肝炎。在开始使用Copaxone治疗后，肝损伤发生的时间从几天到几年不等。如果出现肝功能不全的体征或症状，请考虑停止使用CopxOne。

贮藏

将预填充的注射器保持在外部纸箱中，以避光。

存放在冰箱（2°C – 8°C）中。

不要冻结。

如果无法将预填充的注射器存放在冰箱中，则可以将它们在15°C至25°C之间存放一次，最多可存放一个月。

在一个月的时间之后，如果尚未使用Copaxone预装注射器，并且仍在其原始包装中，则必须将其放回冰箱中保存（2°C至8°C）。

作用机制

醋酸格拉替雷以复发形式的MS发挥治疗作用的机理尚未完全阐明，但推测涉及调节免疫过程。在动物和MS患者中进行的研究表明，醋酸格拉替雷对先天免疫细胞（包括单核细胞，树突状细胞和B细胞）起作用，进而调节B和T细胞的适应性功能，诱导抗炎和调节性细胞因子的分泌。尚不清楚上述治疗作用是否由上述细胞作用介导，因为仅部分了解了MS的病理生理学。

安全与疗效

GALA(Glatiramer Acetate Low-Frequency Administration)3 期临床试验中，与安慰剂对照组病人相比，每周 3 次 40mg/l ml 醋酸格拉替雷（GA）皮下注射对复发缓解型多发性硬化症治疗的有效性、安全性和耐受性得到了阳性结果。研究结果显示，GA40 mg/1 ml 的剂量可显著降低疾病活动性，并维持较高的安全性和耐受性。

这项为期 1 年的随机、双盲、安慰剂对照的试验在 155 个试验中心里共招募了超过 1400 名患者参与。研究结果显示，与安慰剂对照组相比，使用 GA 40 mg/1 ml 可使年复发率（ARR）降低 34.4%，差异具有统计学意义（p<0.0001），从而达到本研究主要观察终点。对资料的初步分析说明除了脑萎缩降低之外，研究的次要观察终点也已达到。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/aa88f583-4f5f-433b-80b4-1f4c9fb28357/spl-doc?hl=Copaxone