西他列汀/二甲双胍缓释片(JanumetXR)是一种口服抗糖尿病复方制剂，由西他列汀(一种二肽基肽酶-4[DPP-4]抑制剂)和盐酸二甲双胍缓释片(一种双胍类药物)组成。西他列汀通过抑制DPP-4酶，延缓肠促胰岛素激素(如胰高血糖素样肽-1[GLP-1]和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽[GIP])的降解，从而增加胰岛素分泌并减少胰高血糖素释放，发挥降糖作用。
药品称呼
通用名：西他列汀/二甲双胍缓释片
商品名：Janumet XR
适应靶点
西他列汀：二肽基肽酶-4(DPP-4)；
二甲双胍：肝脏、肠道及外周组织(改善胰岛素敏感性)。
适应症和适应人群
适应人群
适用于饮食和运动控制不佳的成人2型糖尿病患者，作为辅助治疗以改善血糖控制。
限制使用
不适用于1型糖尿病患者。
尚未在胰腺炎病史患者中进行研究。
规格与性状
规格：50/1000mg*56片/盒；每片含西他列汀50mg和盐酸二甲双胍缓释1000mg。
性状：浅绿色、双凸椭圆形，一面刻有“80”。
主要成分
活性成分
西他列汀磷酸盐一水合物(相当于西他列汀50mg或100mg)；
盐酸二甲双胍(相当于二甲双胍500mg或1000mg)。
辅料
所有规格均含：聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、硬脂酰富马酸钠等。
用法用量
1、给药方式
每日一次，随晚餐整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。
2、剂量调整
根据患者当前治疗方案、疗效和耐受性个体化调整。
3、最大剂量
西他列汀100mg/日，二甲双胍缓释2000mg/日。
4、具体推荐
未使用二甲双胍的患者
起始剂量为西他列汀100mg+二甲双胍缓释1000mg/日，逐渐增量以减少胃肠道反应。
已使用二甲双胍的患者
起始剂量应包含西他列汀100mg及原二甲双胍剂量(每日一次)。若原服用二甲双胍速释片850mg或1000mg每日两次，推荐起始剂量为两片50mg/1000mg缓释片(即西他列汀100mg+二甲双胍缓释2000mg/日)。
5、肾功能不全患者
eGFR＜30mL/min/1.73m²：禁用。
eGFR30-45mL/min/1.73m²：不推荐起始治疗；若eGFR降至该范围，需评估获益风险，并将西他列汀剂量限制为50mg/日。
eGFR≥45mL/min/1.73m²：无需调整剂量。
不良反应
常见不良反应(≥5％)
腹泻、上呼吸道感染、头痛。
严重不良反应
乳酸酸中毒：罕见但可能致命，表现为乏力、肌痛、呼吸困难、嗜睡、腹痛等。
胰腺炎：报告有急性胰腺炎(包括出血性或坏死性胰腺炎)，需立即停药。
心力衰竭：观察症状如气短、体重快速增加、下肢水肿。
低血糖：与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时风险增加。
过敏反应：包括血管性水肿、Stevens-Johnson综合征等。
维生素B12缺乏：长期使用二甲双胍可能导致维生素B12吸收减少。
关节痛和皮肤反应：如严重关节痛、大疱性类天疱疮。
注意事项
乳酸酸中毒风险
肾功能不全、高龄(≥65岁)、酗酒、肝功能不全、缺氧状态(如心力衰竭)患者需密切监测。
胰腺炎监测
如出现持续严重腹痛，应立即就医。
肾功能监测
用药前及用药期间定期评估eGFR。
影像学检查
使用含碘造影剂时，eGFR30-60mL/min/1.73m²的患者需暂停本品。
维生素B12水平
长期治疗者建议定期监测。
特殊人群用药
孕妇：数据有限，需权衡利弊。
哺乳期：二甲双胍可分泌至乳汁，慎用。
儿童：安全性及有效性尚未确立。
老年人：肾功能可能减退，需调整剂量。
禁忌症
1、严重肾功能不全(eGFR＜30mL/min/1.73m²)。
2、代谢性酸中毒(包括糖尿病酮症酸中毒)。
3、对西他列汀、二甲双胍或本品任何成分过敏者。
药物相互作用
碳酸酐酶抑制剂(如托吡酯)：可能增加乳酸酸中毒风险，需密切监测。
影响二甲双胍清除的药物(如西咪替丁、多替拉韦)：可能增加二甲双胍蓄积。
酒精：增加乳酸酸中毒风险，避免过量饮酒。
胰岛素或胰岛素促泌剂：增加低血糖风险，需调整剂量。
药物过量
西他列汀过量：可采取支持治疗，血液透析可清除部分药物(约13.5％)。
二甲双胍过量：可能引发乳酸酸中毒，需立即血液透析(清除率可达170mL/min)。
药代动力学
西他列汀：口服生物利用度约87％，半衰期12.4小时，79％以原形经尿排泄。
二甲双胍缓释：口服生物利用度50-60％，半衰期6.2小时，90％经肾脏排泄。
食物影响：高脂餐可延迟二甲双胍吸收，但不影响西他列汀吸收。
贮存方法
储存于20-25°C(允许15-30°C)，保持干燥，瓶盖密封。
研发公司
美国默沙东
