




达可替尼是人类EGFR家族的激酶活性(EGFR / HER1,HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变)的不可逆抑制剂。在临床相关浓度下,体外达可替尼也能抑制DDR1,EPHA6,LCK,DDR2和MNK1的活性。
达克替尼治疗的安全性和有效性在试验中得到了验证:一项针对携带EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的III期临床实验,实验结果显示,服用达克替尼的患者,中位总生存期为34.1个月,也就是说有一半的患者生存期超过了34.1个月。
而服用易瑞沙的患者,中位总生存期是26.8个月,达克替尼延长了7个月。中位无进展生存期,达克替尼是14.7个月,即有一半的患者超过14.7个月病情没有进展。而易瑞沙是9.2个月。
对于19外显子缺失者,达克替尼组中位无进展生存期为14.6个月,厄洛替尼组为9.6个月。在总体生存期比较上,达克替尼组为26.6个月,厄洛替尼组为24.2个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288