西罗莫司(Sirolimus)说明书
西罗莫司(Sirolimus)
适用于接受肾移植的患者。
西罗莫司(Sirolimus)相关药讯
西罗莫司治疗肾移植的抗肿瘤效果怎么样?
西罗莫司治疗肾移植的抗肿瘤效果 一项开放标签、非比较性、观察性、前瞻性、多中心、上市后监测研究,于15个韩国移植中心进行。受试者服用西罗莫司作为常规练习的一部分。根据不良事件(AE)的报告监测安全性。疗效终点包括急性排斥反应、移植物功能、移植物存活率和患者存活率。 结果:西罗莫司最常用于移植后1年的晚期转化治疗,并取代了抗代谢产物(63.6%)或钙调神经磷酸酶抑制剂(28.7%)。西罗莫司的中位治疗时间为182天。 肾动脉闭塞和胆管炎的意外ADR分别由一名受试者报告。活检证实的急性排斥反应发生率为2.87%。研究结束时,99.51%的受试者及其移植物存活下来。平均eGFR为64.72±19.56mL/min。 在入选的209名受试者中,安全性分析集中报告的AE和药物不良反应(ADR)分别为54.07%和43.06%。大多数不良事件是预期的(96.21%),轻度(75.83%),没有对研究药物采取任何行动(72.99%),并在研究结束时得到解决(75.36%)。最常见的不良事件/不良反应是咽炎和腹泻。大多数严重的不良事件/不良反应发生在一两名受试者身上。 结论:在韩国预防肾移植排斥反应方面具有可接受的安全性。 西罗莫司的作用功效 西罗莫司是一种免疫抑制剂,能够抑制T细胞的活性,阻止T细胞攻击外来的组织或器官,从而避免器官移植等排异反应的发生。西罗莫司广泛用于肾脏、心脏、肝脏等器官移植手术后的免疫抑制治疗,可以有效降低移植器官被免疫系统攻击的风险。 西罗莫司的副作用 西罗莫司的副作用常见的包括发热,痤疮,腹泻,疼痛,恶心,便秘、高血压低钾血症,血小板减少,贫血,尿路感染,高血糖腹痛,外周水肿,关节痛等,患者病情不同,体质不同,用药后的副作用表现也是不一样的,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。 相关热文推荐:阿那白滞素治疗关节炎的副作用有哪些 参考文献 Jeon HJ, Lee HE, Yang J. Safety and efficacy of Rapamune® (Sirolimus) in kidney transplant recipients: results of a prospective post-marketing surveillance study in Korea. BMC Nephrol. 2018 Aug 13;19(1):201. doi: 10.1186/s12882-018-1002-6. PMID: 30103684; PMCID: PMC6090799.
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2023-08-15 15:43
西罗莫司血药浓度多少合适?
西罗莫司目标血药浓度为12-20ng/mL,西罗莫司标准剂量(2mg/日)平均稳态血谷浓度大约为 7.1ng/mL(范围 4.2-9.6ng/mL)。色谱法和免疫测定法都可用于检测西罗莫司的全血浓度,建议的西罗莫司 24小时血药浓度范围检测基于色谱法。 血药浓度监测 改变西罗莫司剂量,以及同时服用CYP3A4 强诱导剂或抑制剂期间,建议对所有患者进行西罗莫司谷浓度监测,特别是可能出现药物代谢变化、13 岁或以上但体重低于40kg、肝损伤患者。 西罗莫司与环孢素合用时,西罗莫司血谷浓度应保持在一个目标浓度范围之内,目标血药浓度为12-20ng/mL。 在联合服用环孢素的对照临床试验中,移植后 12个月期间的西罗莫司的平均全血谷浓度(以色谱法测定值表示),2mg/日治疗组约为7.2 ng/mL,5mg/日治疗组约为13.6ng/mL。 一项以中国成人肾脏移植患者为对象的临床药理研究,采用1 mg/片每天1次的个性化治疗方案,评估西罗莫司的稳态药动学特性。应用色谱法进行测定,西罗莫司标准剂量(2mg/日)平均稳态血谷浓度大约为7.1ng/mL(范围4.2-9.6ng/mL)。 西罗莫司血药浓度测定方法 上述西罗莫司 24小时血谷浓度范围是根据色谱法进行的,色谱法测得的全血浓度数据比免疫法测得的数据平均低 20%左右。 目前在临床上,常用的西罗莫司全血药浓度测定方法有两种,一种是色谱法,另一种是免疫测定法。需要注意的是不同方法测得的浓度值不可相互转换,需要根据所使用的西罗莫司血谷浓度测定方法调整目标浓度范围。 临床试验 在一项非随机、开放性、连续性临床试验中,在治疗三个月时,第Ⅰ阶段组西罗莫司全血谷浓度a维持在 6.56-9.31ng/mL,随后维持在8.51-8.69 ng/mL;三个月时环孢素全血谷浓度b维持在177.17=245.56 ng/mL,随后逐渐降低,第 6、9、12个月时均数分别为131.15 ng/mL 、99.10 ng/mL 、77.56 ng/mL 。第Ⅱ阶段组三个月时西罗莫司全血谷浓度a 维持在5.22-10.72 ng/mL,随后维持在 8.53-10.33 ng/mL。 相关热文推荐:西罗莫司与他克莫司的区别?
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2023-07-04 15:56
西罗莫司与他克莫司的区别?
西罗莫司/雷帕鸣/sirolimus与他克莫司均可用于预防肾移植患者的器官排斥,但是两者的作用机制、适应症、用法用量、副作用、禁忌等都存在一定的区别。 一、作用机制不同 1、西罗莫司:西罗莫司能够抑制细胞周期中G1期向S期的发展,并且能够逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应。 2、他克莫司:他克莫司是一种强效的免疫抑制剂,能够抑制细胞毒淋巴细胞的形成,对肝和肾移植都有效果。 二、适应症不同 1、西罗莫司:适用于13岁或以上的接受肾移植的患者预防器官排斥。 2、他克莫司:可预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,对于肝、肾移植后,使用其它免疫抑制剂不能控制的移植物排异反应,具有治疗作用。 三、用法用量不同 1、西罗莫司:西罗莫司需要与环孢素和皮质类固醇联用,每天服用一次,可以与食物同服或者是不与食物同服。 2、他克莫司:肝移植患者初始剂量是每天0.1-0.2mg/kg,两次服用,需要在术后6小时开始用药,肾移植患者的初始剂量为每日0.15-0.3mg/kg,需要术后24小时内开始用药。 四、副作用不同 1、西罗莫司:常见的副作用主要包括血小板减少、贫血、发热、高血压、高血糖、外周水肿、关节痛、腹痛、腹泻、便秘、恶心、头痛、血肌酐水平升高等。 2、他克莫司:(1)血液和淋巴系统异常:贫血、白细胞减少、血小板减少、白细胞增多。(2)神经系统异常:震颤、头痛、癫痫发作、意识障碍、感觉异常和迟钝、眩晕。(3)眼部异常:视力模糊、畏光、眼睛不适。(4)胃肠道异常:腹泻、恶心、腹水、呕吐、腹部疼痛、消化不良、便秘、腹胀。 五、禁忌不同 1、西罗莫司:对西罗莫司、西罗莫司的衍生物或任何成份过敏者禁用。 2、他克莫司:对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对他克莫司任何辅料过敏者禁用。 西罗莫司预防肾移植患者器官排斥的效果 在两项随机、双盲、多中心、对照试验中,在服用环孢素和皮质类固醇的同时,比较两种剂量的西罗莫司(2mg5mg)和硫唑嘌呤(试验 1)或安慰剂(试验2)的效果。 一共纳入719位患者,移植后随机分组,其中接受西罗莫司口服溶液组2mg/日(n=284),接受西罗莫司口服溶液5 mg/日(n=274),硫唑嘌呤2-3mg/kg/日(n=161)。移植后6个月,与服用硫唑嘌呤和安慰剂相比较,服用西罗莫司口服溶液2mg/日或5mg/日,显著降低了治疗失败率,分别是18.7%、16.8%,安慰剂组为32.3%,各种程度排斥反应的发生降低。 相关热文推荐:奥拉帕利和尼拉帕利有什么区别?
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2023-07-04 15:34
西罗莫司的作用与功效?
西罗莫司是一种大环内酯抗生素类免疫抑制剂,1999年经美国食品药品监督管理局批准应用于临床,2013年在中国上市。在实体器官移植中使用越来越多,与传统的钙神经素抑制剂相比,西罗莫司具有无肾毒性及潜在的抗肿瘤作用的特性,那么,西罗莫司的作用与功效? 西罗莫司的作用 西罗莫司几乎没有肾毒性,具有独特的诱导耐免疫学优势,能够改善移植肾功能;同时对西罗莫司靶蛋白调节免疫应答的抑制,可影响白介素(IL)-2与受体结合的免疫应答过程,以此实现免疫抑制作用,改善患者移植肾功能。 西罗莫司的药理结构与他克莫司相似,但与他克莫司相比,西罗莫司可抑制T细胞活性,阻断细胞因子合成过程及T细胞增殖;同时西罗莫司可抑制钙离子依赖性的T细胞、B细胞活性,阻断因金黄色葡萄球菌导致的B细胞免疫球蛋白合成过程,避免因淋巴细胞激活的杀伤细胞、自然杀伤细胞等毒性作用,以此能治疗或预防急性排斥反应的发生。 西罗莫司的功效 研究目的:探讨免疫低危肾移植受者将钙调磷酸酶抑制剂(CNIs)类药物切换为西罗莫司的远期疗效及预后。 研究方法:回顾我院2021年1月至2022年1月期间收治的80例免疫低危肾移植受者的具体资料。患者在经CNIs类药物治疗后,切换为西罗莫司治疗;观察其原远期效果,对比转换前后的肾功能变化、并发症发生情况。 研究结果:所有患者以切换西罗莫司后作为随访起点,未出现移植肾失功、新发群体反应性抗体、新发急性排斥反应等并发症,其中切换后有15例新发尿蛋白(18.75%),经对症处理后蛋白尿水平均降低且恢复正常; 5例肺部感染(6.25%),1例尿路感染(1.25%),经抗感染处理后均好转。患者切换用药6个月总胆固醇(TC)高于切换用药前,切换用药12个月患者三酰甘油(TG)、TC均高于切换用药前,差异有统计学意义(P<0.05),切换用药6、12个 月后的血清肌酐(Scr)较切换用药前降低,肾小球滤过率(eGFR)较切换用药前增加,差异有统计学意义(P<0.05)。 研究结论:免疫低危肾移植受者将CNIs类药物切换为西罗莫司,未出现急性排斥反应,生存率良好,患者血清肌酐缓慢下降,肾小球滤过率增加。 参考文献 [1]秦威,王红宇,秦兴松,赵贺,蒋欣.免疫低危肾移植受者将CNIs类药物切换为西罗莫司的远期疗效及预后观察[J].罕少疾病杂志,2023,30(05):59-60. 相关热文推荐:两性霉素b可以和泊沙康唑联用吗? https://www.1blv.com/newsDetail/119922.html
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2023-06-25 16:40
雷帕鸣西罗莫司片有没有什么不良反应
雷帕鸣(西罗莫司)是美国辉瑞公司制造的药物。那么服用雷帕鸣(西罗莫司)有没有什么不良反应?雷帕鸣(西罗莫司)口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后,新一代的免疫抑制剂。 根据使用雷帕鸣有毒副性的报道,包括西罗莫司谷浓度升高(即,超过治疗浓度水平)导致的致命性肝坏死。有移植手术后愈合不良的报道,包括筋膜开裂、切口疝和吻合部位(如伤口、血管、气道、输尿管、胆道等)破裂。在接受雷帕鸣治疗的患者中还有发生精子缺乏的报道,大多数患者停用雷帕鸣后会出现好转。 在接受西罗莫司治疗的患者中已有出现难辨梭菌小肠结肠炎的报道。 据医学研究资料表明,体重指数(BMI)大于30Kg/m2 的患者,发生伤口愈合不良的风险增高。 在接受雷帕鸣(西罗莫司)治疗的患者中还有积液的报道,包括外周水肿、淋巴水肿、胸腔积液和心包积液(包括在儿童和成人中出现的对血流动力学有显著影响的积液)。皮肤恶性肿瘤 免疫抑制有可能增加对感染的易感性,并有可能增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤(尤其是皮肤癌)的机会。因此,服用雷帕鸣(西罗莫司)的患者应通过穿着防护衣和使用高保护系数的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线。 患者服用雷帕鸣(西罗莫司)出现不良反应之后,不应该立刻服用其他药物,需要您在请示医生后进行停药或者改变药物剂量处理。没有医嘱的情况下,患者请不要轻易停药,以免造成不良的药物反应。 相关热文推荐:雷帕鸣西罗莫司片是治疗什么的https://www.1blv.com/newsDetail/80203.html
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2022-10-26 14:52
雷帕鸣治疗期间可能产生什么副作用?
雷帕鸣作用机制是成份西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于13岁或以上的接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受西罗莫司治疗的患者进行治疗药物血药浓度监测。雷帕鸣治疗期间可能产生什么副作用? 最常见的(在>10% 的患者身上出现)为血小板减少、贫血、发热、高血压、低钾血症、低磷酸盐血症、尿道感染、高胆固醇血症、高血糖、高甘油三酯血症、腹痛、淋巴囊肿、外周水肿、关节痛、痤疮、腹泻、疼痛、便秘、恶心、头痛、血肌酐水平升高以及血乳酸脱氢酶水平升高 (LDH)。 在接受雷帕鸣治疗的患者中还有发生精子缺乏的报道,报告出现卵巢囊肿和月经失调(包括闭经和月经过多。有症状的卵巢囊肿患者应进行进一步评估。绝经前女性的卵巢囊肿发生率可能高于绝经后女性。在某些患者中,停用雷帕鸣即可解决卵巢囊肿和月经失调问题。在接受雷帕鸣治疗的患者中已有出现难辨梭状芽孢杆菌小肠结肠炎的报道。
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2022-10-26 14:52
雷帕鸣有什么副作用
雷帕鸣(sirolimus)作为一款新型的免疫抑制剂,几乎没有肾毒性,且具有独特的诱导耐受的免疫学优势,因而其在移植受者的合理应用可能有利于长期存活。当然,患者在实际服用此药治疗期间,也存在着一定的几率出现这样或那样的副作用,对此,研究该药治疗的有效性及安全性十分重要。 为此,国内一项研究总共纳入了肾移植术后应用他克莫司(FK506)为基础的免疫抑制剂转换为雷帕鸣治疗 的36例血肌酐进行性升高的患者。同时随机将20例应用FK506+MMF+Pred血肌酐进行性升高的患者作为 对照组。观察及对照转换6个月的临床效果、安全性和不良反应。 结果显示,转换组与对照组在患者性别比、年龄、供肾热冷缺血时间、肾移植时间、转换前的血清肌酐(Scr)水平和免疫抑制剂剂量等方面的差异无统计学意义。转换组转换治疗后1、3和6个月,肾功能指标,Scr值较转换治疗前均呈现下降趋势,肾小球滤过率(GFR)较前上升。转换后3、6个月与转换前比较,差异有统计学意义(P<o.05)。对照组Scr水平呈进行性升高,GFR呈进行性下降与转换后3、6个月比较,差异有统计学意义(P<o.01),肝功能指标,转换前后差异无统计学意义(P>0.05)。转换治疗后血糖值较转换治疗前趋于正常,转换后与转换前比较,差异有统计学意义(P<0.05)。无一例发生肿瘤。人/肾存活率均为100%。 由此可见,以雷帕鸣(西罗莫司片)为主的免疫抑制治疗方案,对应用他克莫司导致的血肌酐进行性升高患者转换治疗是安全有效的,虽然该药也会产生一定的副作用,但都可控。 热文推荐:雷帕鸣有副作用吗 https://www.1blv.com/newsDetail/72952.html
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2022-10-26 14:52
西罗莫司片用后不良反应
西罗莫司片(雷帕鸣)用后不良反应有什么呢?我们一起来看一下。西罗莫司片(雷帕鸣)不良反应:很常见淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮,尿路感染;在较高剂量时很常见:贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。 口服小剂量西罗莫司片(雷帕鸣)lmg/d-2mg/ d可引起头痛、多发性关节痛、轻度胃炎、腹泻和座疮等不良反应。和其他免疫抑制剂一样,西罗莫司片(雷帕鸣)也可引起免疫抑制过度,导致感染和肿瘤的发生。 服用西罗莫司片(雷帕鸣)后可出现血小板和白细胞计数减少,血红蛋白水平降低等骨髓抑制等表现,但这种变化具有剂量依赖性,减量或停药后常可恢复正常,其机制尚不明确,可能与抑制某些生长因子受体的信号传递有关。 西罗莫司片(雷帕鸣)是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopieus)所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑错药。1989年,Morris正式开始把RPM 作为器官移植抗排斥作用的新型高效免疫抑制剂进行研究。1999年9月经美国FDA批准用于雷接受肾移植的患者,预防器官排斥,2003年西罗莫司片(雷帕鸣)在国内上市,2015年5月28日批准治疗罕见肺部疾病,淋巴管平滑肌瘤病(LAM)。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的西罗莫司片(雷帕鸣)用后的不良反应,患者一定要谨遵医嘱,合理使用药物。
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2022-10-26 14:52
雷帕鸣副作用怎么控制
雷帕鸣(西罗莫司)适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议西罗莫司片sirolimus制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。那么服用西罗莫司片sirolimus的副作用是什么呢?怎么控制呢?下面我们来看一下。 在两项随机、双盲、多中心对照试验中,测定了副作用的发生率。499例肾移植患者服用雷帕鸣(西罗莫司)2mg/d,477例服用雷帕鸣(西罗莫司) 5mg/d,160例服用硫唑嘌呤,124例服用安慰剂。所有患者均同时接受环孢素和皮质类固醇类的治疗。 雷帕鸣(西罗莫司)常见副作用: 心血管:外周水肿(≥20%-58%),高血压(49%),水肿(18%-20%),胸痛(LAM淋巴管平滑肌瘤病),深静脉血栓形成,肺栓塞,心动过速。 中枢神经系统:头痛(≥20%-34%),疼痛(29%-33%),头晕(LAM,淋巴管平滑肌瘤病)。 皮肤科:寻常痤疮(≥20%-22%)、皮疹(10%-20%)。 内分泌代谢:高甘油三酯血症(45%-57%),高胆固醇血症(20%-46%),闭经,糖尿病,月经过多,高血容量,低血钾,乳酸脱氢酶升高,月经疾病,卵巢囊肿。 胃肠道:便秘(36%-38%)、腹痛(≥20%-36%)、腹泻(≥20%-35%)、恶心(≥20%-31%)、口腔炎(3%->20%)。 泌尿生殖系统:尿路感染(33%)。 血液和肿瘤:贫血(23%-33%)、血小板减少(14%-30%)、淋巴增生性疾病(≤3%;包括淋巴瘤)、皮肤癌(≤3%;包括基底细胞癌、鳞状细胞癌、黑色素瘤)、溶血性尿毒症综合征、白细胞减少症、淋巴囊肿、血栓性血小板减少性紫癜。 感染:单纯疱疹感染、带状疱疹、败血症。 与持续服用雷帕鸣(西罗莫司)2 mg/d的患者相比,持续服用西罗莫司片sirolimus 5mg/d的患者,下列不良事件的发生率上升:贫血,白细胞减少,血小板减少,低钾血症,高脂血症,发烧和腹泻。 出现雷帕鸣(西罗莫司)副作用后不要惊慌,请立即报告您的主治医生,按照医嘱来进行处理。
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2022-10-26 14:52
sirolimus不良反应
雷帕鸣sirolimus是美国辉瑞公司制造的药物。那么雷帕鸣sirolimus的不良反应是什么? 雷帕鸣sirolimus口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后,新一代的免疫抑制剂。 根据使用雷帕鸣sirolimus有毒副性的报道,包括西罗莫司谷浓度升高(即,超过治疗浓度水平)导致的致命性肝坏死。有移植手术后愈合不良的报道,包括筋膜开裂、切口疝和吻合部位(如伤口、血管、气道、输尿管、胆道等)破裂。在接受雷帕鸣sirolimus治疗的患者中还有发生精子缺乏的报道,大多数患者停用雷帕鸣sirolimus后会出现好转。在接受西罗莫司治疗的患者中已有出现难辨梭菌小肠结肠炎的报道。 据医学研究资料表明,体重指数(BMI)大于30Kg/m2 的患者,发生伤口愈合不良的风险增高。 在接受雷帕鸣sirolimus治疗的患者中还有积液的报道,包括外周水肿、淋巴水肿、胸腔积液和心包积液(包括在儿童和成人中出现的对血流动力学有显著影响的积液)。皮肤恶性肿瘤 免疫抑制有可能增加对感染的易感性,并有可能增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤(尤其是皮肤癌)的机会。因此,服用雷帕鸣sirolimus的患者应通过穿着防护衣和使用高保护系数的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线。 患者服用雷帕鸣sirolimus出现不良反应之后,不应该立刻服用其他药物,需要您在请示医生后进行停药或者改变药物剂量处理。没有医嘱的情况下,不要轻易停药,以免造成不良后果。
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2022-10-26 14:52
sirolimus的不良反应
我们都知道sirolimus是一种治疗肾移植很有效果的药物。西罗莫司片的主要成份为西罗莫司。sirolimus为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。那么,服用sirolimus的不良反应有什么呢? sirolimus在稳定的肾移植受者中,sirolimus服用后西罗莫司的血液/血浆比的平均值(±标准差)为36±18,表明sirolimus广泛分布入血液的有形成份中。sirolimus的分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。sirolimus与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。sirolimus在男性中,sirolimus的结合主要与血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。sirolimus经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。sirolimus在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。 sirolimus为CYP3A4和P-gp的作用底物。sirolimus可被肠壁和肝脏中的CYP3A4同功酶广泛代谢,并且可被P-gp药物流出泵从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。CYP3A4和P-gp的抑制剂可增加sirolimus的浓度。CYP3A4和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度西罗莫司片中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。sirolimus在人的全血中,sirolimus为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。 sirolimus的不良反应:很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%):淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮,尿路感染;在较高剂量时很常见:贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。 以上便是医伴旅小编为您提供的sirolimus的不良反应,患者在服用sirolimus时一定要注意用药安全。
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2022-10-26 14:52
sirolimus副作用是什么?
西罗莫司片sirolimus适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议西罗莫司片sirolimus制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。那么服用西罗莫司片sirolimus的副作用是什么呢?下面我们来看一下。 在两项随机、双盲、多中心对照试验中,测定了副作用的发生率。499例肾移植患者服用西罗莫司片sirolimus 2mg/d,477例服用西罗莫司片sirolimus 5mg/d,160例服用硫唑嘌呤,124例服用安慰剂。所有患者均同时接受环孢素和皮质类固醇类的治疗。 西罗莫司片sirolimus常见副作用: 心血管:外周水肿(≥20%-58%),高血压(49%),水肿(18%-20%),胸痛(LAM淋巴管平滑肌瘤病),深静脉血栓形成,肺栓塞,心动过速。 中枢神经系统:头痛(≥20%-34%),疼痛(29%-33%),头晕(LAM,淋巴管平滑肌瘤病)。 皮肤科:寻常痤疮(≥20%-22%)、皮疹(10%-20%)。 内分泌代谢:高甘油三酯血症(45%-57%),高胆固醇血症(20%-46%),闭经,糖尿病,月经过多,高血容量,低血钾,乳酸脱氢酶升高,月经疾病,卵巢囊肿。 胃肠道:便秘(36%-38%)、腹痛(≥20%-36%)、腹泻(≥20%-35%)、恶心(≥20%-31%)、口腔炎(3%->20%)。 泌尿生殖系统:尿路感染(33%)。 血液和肿瘤:贫血(23%-33%)、血小板减少(14%-30%)、淋巴增生性疾病(≤3%;包括淋巴瘤)、皮肤癌(≤3%;包括基底细胞癌、鳞状细胞癌、黑色素瘤)、溶血性尿毒症综合征、白细胞减少症、淋巴囊肿、血栓性血小板减少性紫癜。 感染:单纯疱疹感染、带状疱疹、败血症。 与持续服用西罗莫司片sirolimu 2 mg/d的患者相比,持续服用西罗莫司片sirolimus 5mg/d的患者,下列不良事件的发生率上升:贫血,白细胞减少,血小板减少,低钾血症,高脂血症,发烧和腹泻。 以上就是sirolimus的副作用介绍,希望可以帮到大家。
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2022-10-26 14:52
服用西罗莫司片可能产生哪些副作用?
雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是一种免疫抑制剂药物,主要提供给器官移植手术的器官接受者。它也被称为雷帕霉素,是从吸水链霉菌派生的细菌物种。西罗莫司经常用于防止肾移植手术后的器官排斥反应。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 服用西罗莫司片可能产生哪些副作用? 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)最常见的不良反应:(在>10%的患者身上出现)血小板减少、贫血、发热、高血压、低钾血症、低磷酸盐血症、尿道感染、高胆固醇血症、高血糖、高甘油三酯血症、腹痛、淋巴囊肿、外周水肿、关节痛、痤疮、腹泻、疼痛、便秘、恶心、头痛、血肌酐水平升高以及血乳酸脱氢酶水平升高(LDH)。 以上就是西罗莫司片副作用的相关解释,希望可以帮助到患者朋友们。 相关热文推荐:西罗莫司片是医保药吗?https://www.1blv.com/newsDetail/83738.html
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2022-10-26 14:52
雷帕鸣最常见的副作用
雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是一种亲脂性含氮36元大环内酯抗生素,与环孢素联合应用,产生协同作用。西罗莫 司虽然与TRL(FK506)是结构上的同系物,并且与相同的免疫结合蛋白结合,但它们的作用机制不同。SRL抑制T细胞的活性和增殖作用,亦抑制抗体的产生,在细胞中SRL与免疫抑制蛋白FKBP 12结合产生免疫抑制复合物。 雷帕鸣最常见的副作用包括间质性肺病、骨髓抑制、愈合异常、肝脏损害等。 间质性肺病:接受免疫抑制治疗(包括雷帕鸣)的患者有无明确感染原的间质性肺病发生,有些可能是致命的。这类疾病包括非感染性肺炎、闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎(BOOP)(发生频率较低)和肺纤维化。在有些病例中,停用雷帕鸣或减少剂量可以消除这种间质性肺病。随着雷帕鸣血药谷浓度的升高,患此病的风险也随之升高。 骨髓抑制: 服用雷帕鸣后可出现血小板和白细胞计数减少,血红蛋白水平降低等骨髓抑制等表现,但这种变化具有剂量依赖性,减量或停药后常可恢复正常,其机制尚不明确,可能与抑制某些生长因子受体的信号传递有关。 在接受雷帕鸣(西罗莫司片)治疗的患者中已有出现难辨梭状芽孢杆菌小肠结肠炎的报道。 愈合异常:已经有报导移植手术后伤口愈合异常,包括筋膜开裂和吻合口破裂(比如伤口,血管,气管,输尿管,胆管等吻合口)。 肝脏损害:应用雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)后可出现肝功能损害,主要表现为转氨酶明显升高。
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2022-10-26 14:52
西罗莫司片副作用及处理
我们都知道西罗莫司片(雷帕鸣)是一种治疗肾移植很有效果的药物。西罗莫司片的主要成份为西罗莫司。那么西罗莫司片(雷帕鸣)副作用及处理方法是什么呢?我们来看一下。 西罗莫司片(雷帕鸣)在稳定的肾移植受者中,西罗莫司片(雷帕鸣)服用后西罗莫司的血液/血浆比的平均值(±标准差)为36±18,表明西罗莫司广泛分布入血液的有形成份中。西罗莫司片的分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司片在男性中,西罗莫司片的结合主要与血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。 西罗莫司片为CYP3A4和P-gp的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4同功酶广泛代谢,并且可被P-gp药物流出泵从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。CYP3A4和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度。CYP3A4和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度西罗莫司片中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中,西罗莫司片(雷帕鸣)为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。 西罗莫司片(雷帕鸣)副作用:很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%):淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮,尿路感染;在较高剂量时很常见:贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。 如果患者在服用西罗莫司片(雷帕鸣)的过程当中出现以上严重副作用,请及时通知自己的主治医生来处理,或者咨询医伴旅客服,我们会为您详细提供应对方法。
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2022-10-26 14:52
吃雷帕鸣导致皮疹怎么办?
雷帕鸣(西罗莫司片)是肾移植患者都需要使用的一种药物,正确使用此药可以防治器官排斥问题。而此药的使用方法主要为口服,但要注意根据实际情况选取合适的剂量,那吃雷帕鸣导致皮疹怎么办? 皮疹的处理方法:引起皮疹一定及时寻求医疗的帮助,不要私自解决,也可以在医生的指导下买氟雷他定片,或者扑尔敏等抗过敏的药物,如果皮肤痒可以外用甘石洗剂治疗,也可以去正规的医院进行皮肤检查。平时要注意皮肤的卫生,不要吃太辛辣的食物和有刺激性味道的食物,短期内避免使用刺激性的物品涂抹皮肤。 需要注意的是,使用雷帕鸣(西罗莫司片)也会引起一些不良反应,包括淋巴囊肿、腹痛、腹泻、低血钾、外周性水肿、乳酸脱氢酶升高、血小板减少症、贫血、高胆固醇血症、痤疮、尿路感染、高脂血症等,鉴于其副作用,孕妇以及哺乳期妇女不能使用此药,对本药过敏的患者也不能使用。 服用雷帕鸣的人应该避免接触包括感冒和流感在内的传染性疾病患者,因为这种药物可以导致感染机会增加。只在医生同意下接种疫苗。尤其应该避免活疫苗接种,因为存在严重感染的潜在风险。此外,尽可能避免阳光直晒,出门应该做好防晒保护,否则会增加皮肤癌风险。如果发现皮肤雀斑或痣的颜色改变,淋巴结肿胀,或不明原因的体重降低,发烧和夜间盗汗都应该及时告诉医生。 相关热文推荐:雷帕鸣(西罗莫司片)进医保了吗? https://www.1blv.com/newsDetail/85052.html
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2022-10-26 14:52
雷帕鸣副作用大吗
雷帕鸣(sirolimus,即西罗莫司)的出现为CsA减量甚至撤除提供了可能,其无肾毒性的优势也得到了国外资料的证实。研究显示,术后持续应用CsA达1年者,有64%的患者发生CAN,90%的Banff 评分较高,而应用西罗莫司及 Pred者,仅36%的患者发生CAN,32%的患者Banff评分较高。 目前越来越多的文献证实,撤除CNI可明显改善移植肾的组织学变化,改善移植肾功能,缓解患者的高血压及高尿酸血症等。由于西罗莫司的免疫抑制作用较强,故在初始治疗时,与之联用的CsA较常规剂量减少约三分之一。 虽然雷帕鸣在临床使用中有着良好的疗效,但是患者在实际采用该药进行治疗期间,该药还是会产生一定的副作用,而其副作用的大小也因人而异。对此,患者在接受治疗过程中,一定要严格按照说明书或医嘱进行用药。 通常情况下,临床多建议西罗莫司(即雷帕鸣)口服溶液与环孢素和皮质类固醇类联合使用。首天负荷剂量单剂量6mg,2周内2mg/天(出现不良反应可减量),2周后1-2mg/天。 为使本药的吸收差异减至最小,该药应恒定地与或不与食物同服,并且建议服用环孢素口服溶液(微乳)和/或环孢素胶嚢(微乳)4小时后服用西罗莫司。 另外,需要注意的是,由于雷帕鸣不经皮肤吸收,因而无特殊的注意事项。但如不慎与皮肤或粘膜直接接触,患者则应用肥皂和水彻底清洗。使用期间若是出现了一些不适症状,患者则需及时采取有效的措施加以缓解和处理。 热文推荐:雷帕鸣售价多少钱一盒 https://www.1blv.com/newsDetail/72787.html
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2022-10-26 14:52
雷帕鸣(西罗莫司片)副作用
雷帕鸣适用于13岁或以上的接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议雷帕鸣与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受雷帕鸣治疗的患者进行治疗药物血药浓度监测,那患者使用雷帕鸣(西罗莫司片)的副作用有什么呢? 心血管:外周水肿(≥20%-58%),高血压(49%),水肿(18%-20%),胸痛(LAM淋巴管平滑肌瘤病),深静脉血栓形成,肺栓塞,心动过速 。 中枢神经系统:头痛(≥20%-34%),疼痛(29%-33%),头晕(LAM,淋巴管平滑肌瘤病 。 皮肤科:寻常痤疮(≥20%-22%)、皮疹(10%-20%)。 内分泌代谢:高甘油三酯血症(45%-57%),高胆固醇血症(20%-46%),闭经,糖尿病,月经过多,高血容量,低血钾,乳酸脱氢酶升高,月经疾病,卵巢囊肿。 胃肠道:便秘(36%-38%)、腹痛(≥20%-36%)、腹泻(≥20%-35%)、恶心(≥20%-31%)、口腔炎(3%->20%)。 血液和肿瘤:贫血(23%-33%)、血小板减少(14%-30%)、淋巴增生性疾病(≤3%;包括淋巴瘤)、皮肤癌(≤3%;包括基底细胞癌、鳞状细胞癌、黑色素瘤)、溶血性尿毒症综合征、白细胞减少症、淋巴囊肿、血栓性血小板减少性紫癜。 另外,需要患者质疑的是,雷帕鸣仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。 相关热文推荐:雷帕鸣(西罗莫司片)是哪产的? https://www.1blv.com/newsDetail/85015.html
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2022-10-26 14:52
如何减少雷帕鸣的副作用
雷帕鸣(sirolimus)与他克莫司和环孢素不同,其并不属于钙神经蛋白抑制剂,它可与亲脂性大环内酯素结合但不与钙神经碱结合,所以它不能抑制早期T细胞的活性而直接抑制细胞因子的生成。该药与靶蛋白的结合可抑制细胞周期中G1期向S期的转化,还可上调白细胞介素2基因的表达。 慢性移植肾功能不全的患者可使用西罗莫司(即雷帕鸣)替代钙调磷酸酶抑制剂进行转换治疗,也可与其他免疫抑制剂联合用于肾移植后基础免疫治疗。随着本品在临床上的应用,其不良反应也逐渐显露,如何减少雷帕鸣的副作用也就成了患者所十分关注的问题之一。 根据相关的临床实验结果来看,使用西罗莫司可以引起患者血脂水平的升高,血液中过高的胆固醇使大量胆固醇沉积于动脉内膜,导致动脉硬化,血液黏稠度增高,进一步促进动脉硬化的发生以及血栓形成。与此同时,患者一旦发生了高脂血症还可以促进移植肾慢性排斥反应的发生。另外,西罗莫司还可以使血清总胆 固醇水平、低密度脂蛋白水平均明显升高,此外也会引起其他不良反应还包括肺感染、消化系统症状、 白细胞减少等。 当患者接受西罗莫司产生以上或其他的不良反应时,患者应积极地接受治疗。常采取减少西罗莫司给药剂量,同时给予对症治疗的方法,对高脂血症者可调整饮食或给予降脂药,对于感染患者可进行抗感染治疗,对肝功能异常者可予以保肝护肝治疗,对于白细胞减少者可使用提升白细胞药物,高血压患者使用降压药等。经上述治疗后,通常患者的症状均会有所好转。 热文推荐:雷帕鸣怎么服用效果好 https://www.1blv.com/newsDetail/72975.html
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2022-10-26 14:52
雷帕鸣的副作用
雷帕鸣是由辉瑞生产的用于13岁或以上的接受肾移植的患者,预防器官排斥的药物。目前雷帕鸣已经在我国上市多年,为国内肾移植患者的治疗带来了新的选择。 除了辉瑞生产的雷帕鸣之外,目前印度必奥康生产的雷帕鸣也广受欢迎。印度必奥康公司(Biocon)是印度三大的生物科技公司之一,是一个新兴的全球性生物制药企业,它致力于减少慢性疾病,如糖尿病,癌症的治疗费用通过利用印度的成本优势和自身免疫性疾病患者,合作伙伴提供负担得起的医疗保健解决方案和世界各地的医疗保健系统。 印度必奥康雷帕鸣的使用方法与原研药相同,与环孢素和皮质类固醇类联合使用,口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服用。13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。 印度必奥康雷帕鸣的副作用与原研药也基本相同,超过10%的常见副作用有淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、痤疮、尿路感染、低血钾、乳酸脱氢酶升高等;在较高剂量时可能会出现高胆固醇血症、高三酯血症(高脂血症)、贫血、血小板减少症等症状。因此患者不要擅自增加用药剂量。 副作用几乎是所有药物在治疗中会遇到的,减少副作用出现最基本的方法就是要谨遵医嘱,正确用药,因为每个患者对雷帕鸣的耐受程度不同,因此当出现严重的副作用时请及时联系医生处理。 以上就是印度必奥康雷帕鸣的副作用介绍,希望对您有所帮助。 相关热文推荐:印度必奥康雷帕鸣的多少钱/newsDetail/86835.html
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