导读：国内第四款获批MET适应症的靶向药特泊替尼 (商品名:Tepmetko)是一种靶向MET的激酶抑制剂。特泊替尼由默克公司开发，并于2021年2月3日获美国食品和药物管理局(FDA）批准上市，用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性 NSCLC成年患者。作用机制特泊替尼是一种强效的药物，它通过精准地作用于细胞周期蛋白D1和p27蛋白，有效调控细胞周期，从而实现对肿瘤细胞增殖的强力抑制。其独特的作用机制使得肿瘤细胞在生长过程中受到显著阻碍，诱导细胞周期阻滞，进而削弱肿瘤的生长能力。更为重要的是，特泊替尼还能针对性地抑制MET依赖性下游信号通路，这一功能进一步强化了其抑制肿瘤细胞增殖的效果，并促进了肿瘤细胞的凋亡。用法用量特泊替尼为口服药物，推荐剂量为特泊替尼 450 mgqd（相当于盐酸特泊替尼500 mg )，直至出现疾病进展或不可耐受的不良反应为止。特泊替尼应整片吞服,不可咀嚼、掰开或粉碎。其每日服药时间应固定，若服药后出现呕吐，建议患者在预定时间内服用下一次剂量。若患者出现不良反应，特泊替尼的服用剂量应下调至225 mgqd，若患者仍不能耐受，则应永久停药。治疗效果与化疗相比，特泊替尼联合吉非替尼能显著改善患者无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）、客观缓解率和缓解持续时间。化疗组中位PFS仅有4.2个月，而特泊替尼联合吉非替尼能延长至16.6个月，是化疗组的4倍！对OS来说，特泊替尼联合吉非替尼组的中位OS长达37.3个月（化疗组仅为13.1个月），意味着半数以上患者生存能超过3年。而安全性方面，特泊替尼联合吉非替尼整体安全性可控，能为持久疗效保驾护航。

特泊替尼靶向药治疗非小细胞肺癌效果显著，研究显示，特泊替尼在治疗非小细胞肺癌方面能够提高客观缓解率，延长患者寿命，并且能够改善不适症状，提高患者生活质量。特泊替尼药物介绍特泊替尼是一种靶向间质-上皮转化（MET）的激酶抑制剂，用于治疗表现出MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者。特泊替尼于2020年3月在日本首次获批用于治疗伴有MET改变的非小细胞肺癌(NSCLC)，随后于2021年2月获得美国FDA加速批准，商品名为Tepmetko，用于治疗患有转移性NSCLC和MET外显子14跳跃改变的成年患者。它是第一个口服MET靶向酪氨酸激酶抑制剂，允许每日一次给药，这一优点可能有助于减轻通常与化疗方案相关的药物负担。2022年2月，替泊替尼在欧洲获批使用。特泊替尼治疗非小细胞肺癌的效果一项研究评估了患有MET外显子14跳跃突变的患者每天口服一次500mg特泊替尼的抗肿瘤活性和副作用，直至疾病进展、同意撤回或导致停药的不良事件。从2016年9月13日到2020年1月1日，共有6708名患者接受了MET改变的预筛查，随后筛选了169名患有MET外显子14跳跃突变的患者）。在这些患者中，152名患者接受替泊替尼治疗，99名患者接受了至少9个月的随访。液体活检组包括66例患者，组织活检组包括60例患者。根据这两种方法，27名患者均获得阳性结果。1、肿瘤负荷的反应率和相对于基线的变化：根据独立审查，在有效人群中的99名患者中，客观缓解率为46%。所有的回应都是片面的，没有患者获得完全缓解。两个活检组的缓解率一致：液体活检组为48%，组织活检组为50%。无论基线特征和先前治疗的行数如何，缓解率相似。根据研究者评估，有效人群的缓解率为56%。研究人员发现，2名患者获得完全缓解，53名患者获得部分缓解，液体活检组的缓解率为56%，组织活检组的缓解率为62%。大多数患者观察到肿瘤缩小：独立审查为89%，研究人员评估为88%。反应迅速，通常在治疗开始后6周内起效。参加该研究的146名患者的结果相似，但随访时间可能少于9个月。2、根据活检组织的数据，无进展生存期：联合活检组经独立审查得出的中位缓解持续时间为11.1个月，液体活检组为9.9个月，组织活检组为15.7个月。根据研究者评估，结果相似。根据独立审查，联合活检组的中位无进展生存期为8.5个月，液体活检组为8.5个月，而联合活检组为11.0个月。组织活检组的时间间隔为3个月，根据研究者评估，结果相似。截至数据截止时，已停用替泊替尼的77名患者中有27名接受了后续治疗。根据不成熟的数据，中位总生存期为17.1个月。3、脑转移患者中的疗效：在11名脑转移患者中（全部为非靶肿瘤[即根据RECIST不符合定义为靶病灶]），独立审查的缓解率为55%，中位缓解持续时间为9.5个月。在这些患者中，中位无进展生存期为10.9个月。由此可见，特泊替尼治疗非小细胞肺癌的疗效显著，咳嗽相对于基线的平均变化超过了预定义的最低重要差异，表明症状减轻，呼吸困难和胸痛症状稳定。整体功能评分显示，患者在EORTC QLQ-C30量表和EQ-5D-5L上报告的生活质量随着时间的推移保持稳定。特泊替尼治疗非小细胞肺癌的安全性在安全人群的152名患者中，98%的患者在治疗期间报告了任何原因的不良事件。89%的患者报告了研究人员认为与替泊替尼相关的不良事件。28%的患者此类事件为3级或以上，其中25%为3级，2%为4级，这些3级或以上不良事件中最常见的是外周水肿。淀粉酶和脂肪酶水平升高很常见，但严重程度为轻度至中度。这种增加是无症状的，也不伴有胰腺炎症状。对于任何级别的最常见不良事件，开始使用替泊替尼后，中位发病时间为3-11周，对于3级或更高级别的事件，间隔为10至27周。15%的患者报告了被认为与替泊替尼相关的严重不良事件。治疗相关的不良事件导致33%的患者减少剂量，11%的患者永久停药，这种减少或停药主要与外周水肿、胸腔积液或呼吸困难有关。总结特泊替尼治疗非小细胞肺癌效果显著，是个较好的选择。但由于特泊替尼存在一些不良反应，因此建议患者在治疗期间注意观察自身不良反应，并严格遵医嘱治疗，以降低不良反应的发生率。相关热文推荐：ALK抑制剂洛拉替尼和布格替尼可以联合用药吗?

特泊替尼(Tepotinib)2024年的价格目前了解到，老挝东盟药厂特泊替尼规格225mgx60片，价格大概是9600元左右一盒，但价格受多种因素影响不固定。特泊替尼(Tepotinib)的推荐剂量是450mg每天一次，餐后口服。也就是一次需要2片特泊替尼，一盒刚好可以吃一个月的量，患者也可以根据自己的实际用药情况计算所需要的数量和费用。特泊替尼(Tepotinib)的适应症和作用特泊替尼(Tepotinib)适用于治疗携带间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。特泊替尼(Tepotinib)是一种低分子化合物，对间质表皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。特泊替尼选择性地与MET结合，并抑制MET蛋白磷酸化，可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体信号，导致肿瘤细胞死亡。特泊替尼(Tepotinib)的治疗效果一项开放标签的 2 期研究（NCT02864992）中，对确诊有 MET 14 号外显子跳越突变的晚期或转移性 NSCLC 患者每天一次服用特泊替尼(Tepotinib)（剂量为 500 毫克）。主要终点是在随访至少 9 个月的患者中通过独立审查得出的客观反应。此外，还根据液体活检或组织活检是否检测到MET 14外显子跳越突变对反应进行了分析。研究结果 共有152名患者接受了特泊替尼(Tepotinib)治疗，其中99名患者接受了至少9个月的随访。经独立审查，联合活检组的应答率为46%，中位应答持续时间为11.1个月。在液体活检组的66名患者中，应答率为48%，在组织活检组的60名患者中，应答率为50%；两种方法均有27名患者获得阳性结果。研究者评估的应答率为56%，与既往接受的晚期或转移性疾病治疗相似。试验结论 在确诊存在MET 14外显子跳越突变的晚期NSCLC患者中，约半数患者使用特泊替尼(Tepotinib)可获得部分应答。外周水肿是3级或3级以上的主要毒性反应。特泊替尼(Tepotinib)用药须知用药前告知医生患者是否有以下情况：1、患有或曾经患有肺癌以外的肺部或呼吸问题。2.有或曾经有肝脏问题。3.怀孕或计划怀孕。特泊替尼(Tepotinib)会伤害未出生的婴儿。在开始使用特泊替尼(Tepotinib)治疗之前，医生可能会进行妊娠试验。在治疗期间和最后一剂特泊替尼后1周内使用有效的节育措施（避孕措施）。有能够怀孕的女性伴侣的男性应在特泊替尼治疗期间和特泊替尼最后一剂后1周内使用有效的节育措施。4、正在母乳喂养或计划母乳喂养。目前尚不清楚特泊替尼(Tepotinib)是否会进入您的母乳。在治疗期间和最后一剂特泊替尼后1周内不要母乳喂养。5、告诉医生患者服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。相关热文推荐：奈拉滨(Nelzarabine)2024年的价格是多少钱一盒?参考文献Paik PK, Felip E, Veillon R, Sakai H, Cortot AB, Garassino MC, Mazieres J, Viteri S, Senellart H, Van Meerbeeck J, Raskin J, Reinmuth N, Conte P, Kowalski D, Cho BC, Patel JD, Horn L, Griesinger F, Han JY, Kim YC, Chang GC, Tsai CL, Yang JC, Chen YM, Smit EF, van der Wekken AJ, Kato T, Juraeva D, Stroh C, Bruns R, Straub J, Johne A, Scheele J, Heymach JV, Le X. Tepotinib in Non-Small-Cell Lung Cancer with MET Exon 14 Skipping Mutations. N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):931-943. doi: 10.1056/NEJMoa2004407. Epub 2020 May 29. PMID: 32469185; PMCID: PMC8422679.

特泊替尼是治疗非小细胞肺癌新药，推荐剂量为口服450mg，不良反应有水肿、疲劳、恶心、肉骨骼疼痛等，特泊替尼是高选择性口服MET抑制剂，既往研究表明，特泊替尼在MET驱动的肿瘤患者中已显示出令人鼓舞的临床活性。 特泊替尼适应症 特泊替尼(Tepmetko，Merck)是一种MET酪氨酸激酶抑制剂，正在开发用于治疗实体瘤。在2019年第三季度，特泊替尼被美国FDA授予突破性治疗地位，并被日本厚生劳动省指定为孤儿药，用于治疗含有MET改变的非小细胞肺癌，并在2020年3月被批准在日本用于此适应症。 特泊替尼治疗非小细胞肺癌的临床治疗数据 重要性：MET抑制剂最近在患有MET外显子14(metex 14)-跳跃性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者中表现出临床活性；然而，需要更长时间的随访和更大人群的数据来进一步优化治疗方法。 目的：在VISION研究中评估特泊替尼(一种强效、高选择性的MET抑制剂)对METex14-skipping非小细胞肺癌患者的长期疗效和安全性。 设计、设置和参与者：VISION期非随机临床试验是一项多短期、开放标签、多中心研究，招募了2016年9月至2021年5月期间跳过METex14的晚期/转移性NSCLC患者(队列A和C)。群组C (>18个月的随访)是一个独立群组，旨在证实群组A (>35个月的随访)的发现。数据截止日期是2022年11月20日。 干预：患者接受500 mg特泊替尼(450 mg活性部分)，每日一次。 主要结果和测量：主要终点是独立审查委员会的客观反应(RECIST v1.1)。次要终点包括反应持续时间(DOR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和安全性。 结果：A组和C组包括313名患者。客观缓解率(ORR)为51.4% ，中位数(m)DOR为18.0个月。在队列C中，与队列A相比，治疗组的ORR为55.9%，mDOR为20.8个月。在首次接受治疗的患者中，ORR为57.3%，mDOR为46.4 个月。在之前接受治疗的患者中，ORR为45.0% ，mDOR为12.6 个月。外周水肿是最常见的治疗相关不良事件，210名患者(67.1%)发生了外周水肿。 结论和相关性：在这项非随机临床试验中，来自队列C的研究结果支持来自原始队列a的结果。总体而言，在使用特泊替尼治疗后，长期结果显示了强大和持久的临床活性，特别是在首次治疗的情况下，在已知最大的关于METex14-skippin NSCLC患者的临床试验中，支持特泊替尼的全球批准，并使临床医生能够对这类患者实施这种治疗方法。 特泊替尼的用法用量 1、特泊替尼的建议用量是每天1次，450毫克，随餐服用，直到病情恶化或者产生无法承受的毒副作用。 指导患者每天在大致相同的时间服用特泊替尼，并整片吞服，请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。不推荐患者在预定的下次服药8小时之内再服用未服用的药物。如果在使用特泊替尼之后出现了呕吐症状，下一次的剂量应该按照预定的时间来进行。  2、针对不良反应的剂量调整：为了控制副作用，可将特泊替尼的建议剂量降低到每天一次225mg。如果患者还是不能忍受225mg每天一次的口服剂量，应永远停止使用特泊替尼。 特泊替尼的不良反应 1、消化系统方面的不良反应：如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。 2、肝功能异常：特泊替尼可能对肝功能产生一定的影响，表现为肝酶升高，包括ALT（丙氨酸氨基转移酶）和AST（天冬氨酸氨基转移酶）水平升高。这可能是由于特泊替尼干扰了肝脏的正常功能导致的。 3、其他不良反应：如周围性水肿、乏力、淀粉酶增加等。 特泊替尼不良反应处理措施 1、消化系统：建议患者平时注意饮食，避免进食辣椒、麻辣烫、麻辣火锅等辛辣刺激性食物，以免增减肠胃负担，平时可多吃新鲜的蔬菜、水果，有助于为身体补充一定营养。 2、肝功能异常：在使用特泊替尼治疗期间，患者需要进行定期的肝功能检查，以确保肝脏正常工作。 3、乏力：建议患者治疗期间注意休息，避免过度劳累。 药物存储 特泊替尼储存于20℃-25℃ (68℉-77℉)，允许偏移至15℃-30℃ (59℉-86℉)。储存在原包装中。 总结 以上讲解了特泊替尼的用法用量、治疗效果、不良反应等内容，若患者对于特泊替尼有其他疑问，可咨询医生或者专业药师。

特泊替尼(Tepotinib)治疗晚期或转移性肺癌的疗效较好，可以显著延长无进展生存期和总生存期，是一种有效的治疗选择。 在临床试验中，特泊替尼治疗晚期或转移性肺癌的效果显著，根据盲法独立评审委员会(BIRC)评估的总缓解率(ORR)为43%，另一项疗效指标是BIRC的中位缓解持续时间(DOR)为12.4个月。这意味着一部分患者肿瘤显著缩小或完全消失，并且有一半患者的肿瘤缓解持续时间超过12.4个月。 特泊替尼(Tepotinib) 特泊替尼是一种口服小分子间充质上皮转化(MET)因子酪氨酸激酶受体抑制剂，用于治疗具有MET基因突变的晚期或转移性非小细胞肺癌。根据一些临床试验的结果，特泊替尼显示出对MET阳性NSCLC患者的疗效。 其中一项名为VISION的试验显示，特泊替尼与化疗药物相比，在MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中，可以显著延长无进展生存期和总生存期，这些数据表明特泊替尼可能是一种有效的治疗选择。 特泊替尼(Tepotinib)治疗晚期或转移性肺癌的疗效 研究背景：3%-4%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者发生剪接位点突变，导致癌基因驱动因子MET第14外显子转录缺失。评估了替泊替尼在该患者群体中的疗效和安全性。 研究方法：在一项开放性2期研究中，对确诊为MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者每日一次给予替泊替尼(500mg)。 研究结果：共有152名患者接受了替波替尼治疗，99名患者接受了至少9个月的随访。独立审查的缓解率为46%，联合活检组的中位缓解持续时间为11.1个月。液体活检组66例患者的缓解率为48%，组织活检组60例患者的缓解率为50%。 研究者评估的缓解率为56%，无论之前是否接受晚期或转移性疾病的治疗，缓解率都是相似的。 特泊替的用法用量 1、用法：METex14 跳跃改变的患者选择 基于血浆或肿瘤标本中存在 MET 外显子14跳跃突变，选择接受特泊替尼治疗的患者。仅建议在无法获得肿瘤活检的患者中检测血浆标本中是否存在 MET 外显子14跳跃改变。 如果在血浆标本中未检测到变化，重新评价活检用于肿瘤组织检测的可行性。FDA批准的用于检测 NSCLC 中 MET 外显子14跳跃改变以选择接受 TEPMETKO 治疗的患者的检测方法不可用。 2、推荐剂量 特泊替尼的推荐剂量为450mg，每天服用一次，需要与食物一起服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果服用特泊替尼后发生呕吐，建议在计划时间服用下一剂。 总结 特泊替尼(Tepotinib)治疗晚期或转移性肺癌的具体疗效还取决于患者的病情、基因突变类型和个体差异等因素，治疗方案的选择应该由医生根据患者的情况来决定。 如果您或您认识的人正在考虑特泊替尼治疗，请咨询专业医生以获取更详细和准确的信息。 参考文献： Paik PK, Felip E, Veillon R, Sakai H, Cortot AB, Garassino MC, Mazieres J, Viteri S, Senellart H, Van Meerbeeck J, Raskin J, Reinmuth N, Conte P, Kowalski D, Cho BC, Patel JD, Horn L, Griesinger F, Han JY, Kim YC, Chang GC, Tsai CL, Yang JC, Chen YM, Smit EF, van der Wekken AJ, Kato T, Juraeva D, Stroh C, Bruns R, Straub J, Johne A, Scheele J, Heymach JV, Le X. Tepotinib in Non-Small-Cell Lung Cancer with MET Exon 14 Skipping Mutations. N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):931-943. doi: 10.1056/NEJMoa2004407. Epub 2020 May 29. PMID: 32469185; PMCID: PMC8422679. 相关热文推荐：卡马替尼和阿昔替尼的区别？

特泊替尼的适应症 特泊替尼的适应症是用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌患者的治疗。特泊替尼也被称作盐酸特泊替尼片、Tepotinib、Tepmetko，是德国默克开发的一种高选择性口服MET抑制剂。 特泊替尼的用法用量 特泊替尼的用法用量是450mg每天一次，餐后口服。如果因不良反应需要减量，可减量至225mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次，永久停药。患者不可随意更改剂量和用法，以免影响原有病情的治疗。 特泊替尼的效果 一项针对METex14跳过NSCLC的患者的500 mg（450 mg活性部分）替波替尼的II期开放标签多队列研究根据年龄、既往治疗（化疗和免疫检查点抑制剂）和脑转移在预定义的亚组中评估了疗效和安全性。 结果：152名患者的疗效可评估，总体而言，客观有效率（ORR）为44.7％。年龄＜75（n=84）和≥75（n=68）的患者的ORR分别为48.8％和39.7％。治疗初期（n=69）与先前治疗（n=83）的患者显示出一致的疗效[ORR44.9％vs.44.6％；中位反应持续时间：10.8vs.11.1个月]。在RANO-BM分析的15名患者中（12名先前接受过放射治疗），13名患者实现了颅内疾病控制；7例可测量的脑转移患者中有5例出现部分颅内反应。 结论：根据年龄、既往治疗和脑转移，特泊替尼在各亚组中表现出有意义的活性，安全性可控，很少中断治疗。 特泊替尼的注意事项 1.监测患者有无提示 ILD/肺炎的新发或恶化肺部症状（例如呼吸困难、咳嗽、发热）。疑似ILD/肺炎患者应立即停用特泊替尼，如果没有确定ILD/肺炎的其他潜在病因，则永久停药。 2.在特泊替尼开始前监测肝功能检查（包括 ALT、AST 和总胆红素），在治疗的前 2 个月内每 3 周监测一次，然后每月一次或根据临床指征进行一次，对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的检查。 3.建议有生殖潜力的女性或有生殖潜力的女性伴侣的男性在特泊替尼治疗期间和最后一剂后一周内使用有效的避孕措施。 4.建议女性在特泊替尼治疗期间和最终剂量后一周内不要母乳喂养。 相关热文推荐：特泊替尼靶向药治疗肺癌的效果怎么样 参考文献 Le X, Sakai H, Felip E, Veillon R, Garassino MC, Raskin J, Cortot AB, Viteri S, Mazieres J, Smit EF, Thomas M, Iams WT, Cho BC, Kim HR, Yang JC, Chen YM, Patel JD, Bestvina CM, Park K, Griesinger F, Johnson M, Gottfried M, Britschgi C, Heymach J, Sikoglu E, Berghoff K, Schumacher KM, Bruns R, Otto G, Paik PK. Tepotinib Efficacy and Safety in Patients with MET Exon 14 Skipping NSCLC: Outcomes in Patient Subgroups from the VISION Study with Relevance for Clinical Practice. Clin Cancer Res. 2022 Mar 15;28(6):1117-1126. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-21-2733. PMID: 34789481; PMCID: PMC9365370.

特泊替尼靶向药治疗肺癌的效果较好，安全性比较耐受，能够阻断MET信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和转移，从而达到治疗肺癌的效果，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。单臂II期VISION研究（NCT02864992），共入组了99例携带METex14跳跃改变的非小细胞肺癌患者，结果显示：特泊替尼治疗的客观缓解率（ORR）为42.4%；在液体活检、组织活检识别的患者中，中位缓解持续时间（DOR）均为12.4个月。 特泊替尼靶向药治疗肺癌的试验效果 在开放标签、单臂、II期VISION研究中，MET外显子14跳过的晚期/转移性NSCLC患者接受口服替波替尼500mg，每天一次。 结果：截至2020年1月1日，19名日本患者接受了特泊替尼治疗，并对其安全性进行了评估，其中15人进行了≥9个月的随访，并对疗效进行了分析。通过独立审查，客观有效率（ORR）为60.0%，中位反应持续时间未达到，无进展生存期为11.0个月。经液体活检（n=8）发现MET外显子14跳跃的患者的ORR为87.5%，经组织活检（n=12）发现为50.0%。 结论：特泊替尼在日本晚期NSCLC患者中表现出强大而持久的临床疗效，这些患者通过液体或组织活检鉴定出MET外显子14跳跃。 特泊替尼靶向药的副作用 特泊替尼靶向药的副作用常见的包括周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高、乏力、淀粉酶增加、ALT升高、AST升高和低白蛋白血症等，用药期间如果患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。重度肝功能损害患者禁止服用特泊替尼。服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。 特泊替尼是德国默克开发的一种高选择性口服MET抑制剂，在MET过度表达或扩增的NSCLC患者中显示出抗肿瘤活性。 相关热文推荐：斯帕森坦治疗尿蛋白效果怎么样 参考文献 Sakai H, Morise M, Kato T, Matsumoto S, Sakamoto T, Kumagai T, Tokito T, Atagi S, Kozuki T, Tanaka H, Chikamori K, Shinagawa N, Takeoka H, Bruns R, Straub J, Schumacher KM, Paik PK. Tepotinib in patients with NSCLC harbouring MET exon 14 skipping: Japanese subset analysis from the Phase II VISION study. Jpn J Clin Oncol. 2021 Aug 1;51(8):1261-1268. doi: 10.1093/jjco/hyab072. PMID: 34037224; PMCID: PMC8326385.

非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌的主要类型，其中伴有间充质-上皮转化因子(MET)14外显子跳跃突变阳性的患者占所有NSCLC的3%~4%。特泊替尼是一种口服的、高选择性的Ib型MET-TKI,是首个被批准用于治疗MET 14外显子跳跃突变NSCLC的MET-TKI。那么，特泊替尼一个月多少钱？ 要想知道特泊替尼一个月多少钱，首先就要知道该药一个月的用量是多少。 特泊替尼一个月用量 特泊替尼应餐后口服，剂量为450mg，每天一次，如果因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次，永久停药。 已知特泊替尼的规格为225mgx60片，也就是说，患者一天是需要使用2片特泊替尼的，一个月下来则需要使用60片，刚好是一盒的用量。 特泊替尼的价格 据了解，默克Merck制药的特泊替尼港版规格为225mgx60片，价格为54880元一盒。 特泊替尼一个月价格 这样看来，患者一个月使用一盒特泊替尼，那么一个月将需花费54880元。 特泊替尼如何购买 1、目前海外版本的特泊替尼价格合适，很多人选择自己前往国外购买，但医药费加上来往海外的费用十分高昂，很难承担长期用药的压力。 2、更多人选择求助国内海外医疗服务机构来帮助自己购买特泊替尼，药品皆为直邮，直接送达患者手中，购药时签订三方合约，药品质量有所保证。 相关热文推荐：布格替尼片医保报销吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/120493.html

特泊替尼和卡马替尼都能够治疗非小细胞肺癌，特泊替尼是一种靶向药物，可抑制间质上皮转化因子，通过抑制下游信号传导抑制肿瘤的生长。 卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，能够抑制缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长。 特泊替尼的疗效 研究背景：3%-4%的非小细胞肺癌患者发生剪接位点突变，导致致癌驱动因子MET外显子14的转录缺失，评估替波替尼在该患者中的有效性和安全性。 研究方法：在开放标签的2期研究中，给予晚期或转移性非小细胞肺癌患者替波替尼(剂量为500mg)，每日一次。 研究目的：经过至少9个月随访的患者独立评估的客观反应，还根据液体活检或组织活检是否检测到MET外显子14跳变来分析反应。 研究结果：共有152位患者接受了替波替尼治疗，99例患者随访时间至少为9个月，在单独评估中反应率为46%，而与活检结合的患者中，中位应答持续时间是11.1个月。在液态活检中，66名病人的有效率是48%，而在组织活检中，60名病人的有效率是50%。研究人员评价的有效率是56%，而且不依赖于先前的进展期或转移性肿瘤的治疗。 研究结论：在确诊MET外显子14跳变的晚期非小细胞肺癌的患者中，使用特泊替尼与大约一半患者的部分缓解相关。 卡马替尼的疗效 研究背景：在非小细胞肺癌患者中，MET外显子14跳跃性突变发生率是3%-4%，MET扩增发生率为1%-6%。卡马替尼是一种选择性MET受体抑制剂，在各种类型MET激活的癌症中显示出活性。 研究方法：进行一项多队列2期研究，评估卡马替尼对met失调晚期NSCLC患者的治疗效果。患者服用卡马替尼(400毫克片剂)，每日两次。 研究结果：队列中共有364名患者，先前接受过一或两线治疗的69例患者中有41%观察到总体缓解，28例先前未接受治疗的患者中有68% 观察到总体缓解，中位反应持续时间分别为9.7个月、12.6个月。 研究结论：Capmatinib在MET外显子14跳变的晚期非小细胞肺癌患者中显示出显著的抗肿瘤活性，特别是在以前未接受治疗的患者中。对于 met扩增的晚期非小细胞肺癌，高拷贝数的肿瘤治疗效果比低拷贝数的肿瘤更好。 综上所述，特泊替尼和卡马替尼的效果都比较好，需要根据患者的年龄、身体素质、病情，以及对药物的敏感性等综合分析，不能单纯判断哪一个药物的效果好，患者应在医生的指导下选择合适的药物治疗。 特泊替尼的推荐剂量是500mg，每天一次，需要在餐后服用，如果患者因不良反应需要减量，可遵医嘱减量至250mg，每天服用一次，如果依旧无法耐受，则需要调整为250mg每天一次，必要时永久停药。 特泊替尼可引起周围性水肿、恶心、腹泻、乏力、ALT升高、AST升高等不良反应。 参考文献： [1]Paik PK, Felip E, Veillon R, Sakai H, Cortot AB, Garassino MC, Mazieres J, Viteri S, Senellart H, Van Meerbeeck J, Raskin J, Reinmuth N, Conte P, Kowalski D, Cho BC, Patel JD, Horn L, Griesinger F, Han JY, Kim YC, Chang GC, Tsai CL, Yang JC, Chen YM, Smit EF, van der Wekken AJ, Kato T, Juraeva D, Stroh C, Bruns R, Straub J, Johne A, Scheele J, Heymach JV, Le X. Tepotinib in Non-Small-Cell Lung Cancer with MET Exon 14 Skipping Mutations. N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):931-943. doi: 10.1056/NEJMoa2004407. Epub 2020 May 29. PMID: 32469185; PMCID: PMC8422679. [2]Wolf J, Seto T, Han JY, Reguart N, Garon EB, Groen HJM, Tan DSW, Hida T, de Jonge M, Orlov SV, Smit EF, Souquet PJ, Vansteenkiste J, Hochmair M, Felip E, Nishio M, Thomas M, Ohashi K, Toyozawa R, Overbeck TR, de Marinis F, Kim TM, Laack E, Robeva A, Le Mouhaer S, Waldron-Lynch M, Sankaran B, Balbin OA, Cui X, Giovannini M, Akimov M, Heist RS; GEOMETRY mono-1 Investigators. Capmatinib in MET Exon 14-Mutated or MET-Amplified Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):944-957. doi: 10.1056/NEJMoa2002787. PMID: 32877583. 相关热文推荐：克唑替尼和特泊替尼哪个好？

克唑替尼 克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达，进而导致引起基因表达和信号的激活和失调，促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。 克唑替尼(赛可瑞) 主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 克唑替尼的疗效 在一项开放标签的3期试验中，随机分配先前未接受过ALK抑制剂的晚期ALK阳性NSCLC患者接受布加替尼或克唑替尼的治疗，此项研究包含275位患，137人被分配到布加替尼组，138人被分配到克唑替尼组。 研究显示，布加替尼组的中位随访时间为11.0个月，克唑替尼组的中位随访时间为9.3个月。布加替尼组的无进展生存率高于克唑替尼组，分别是67%、43%。 布加替尼组的客观有效率为71%，克唑替尼组为60%，颅内反应的确诊率分别为78%、29%。由此可见，与克唑替尼组相比，布加替尼组患者的无进展生存率显著延长。 特泊替尼 特泊替尼是一种可以抑制间质上皮转化因子的小分子化合物，可以有效地抑制肿瘤的生长，用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。 特泊替尼的疗效 在一项II期、开放标签、多队列研究中使用替波替尼治疗，研究显示患者的客观缓解率为44.7%，75岁和≥75岁患者的orr分别为48.8%、39.7%。 在一项开放标签的2期研究中，晚期或转移性非小细胞肺癌患者每日一次替波替尼(剂量为500mg)，这些患者确认MET外显子14跳变。共有152位患者接受了特泊替尼的治疗，其中99位的患者随访时间至少为9个月。 独立评价的应答率为46%，联合活检组的中位应答持续时间为11.1个月。在液态活检组中，66名病人中有48%的有效率，60名病人中有50%的有效率。 综上所述，克唑替尼比特泊替尼治疗非小细胞肺癌的效果好一些，但是患者的病情不同、身体状况不同、对药物的敏感性不同，效果也不同，需要根据患者的情况综合分析，不能武断的认为克唑替尼的效果好就选择克唑替尼。 参考文献： [1]Camidge DR, Kim HR, Ahn MJ, Yang JC, Han JY, Lee JS, Hochmair MJ, Li JY, Chang GC, Lee KH, Gridelli C, Delmonte A, Garcia Campelo R, Kim DW, Bearz A, Griesinger F, Morabito A, Felip E, Califano R, Ghosh S, Spira A, Gettinger SN, Tiseo M, Gupta N, Haney J, Kerstein D, Popat S. Brigatinib versus Crizotinib in ALK-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2018 Nov 22;379(21):2027-2039. doi: 10.1056/NEJMoa1810171. Epub 2018 Sep 25. PMID: 30280657. [2]Paik PK, Felip E, Veillon R, Sakai H, Cortot AB, Garassino MC, Mazieres J, Viteri S, Senellart H, Van Meerbeeck J, Raskin J, Reinmuth N, Conte P, Kowalski D, Cho BC, Patel JD, Horn L, Griesinger F, Han JY, Kim YC, Chang GC, Tsai CL, Yang JC, Chen YM, Smit EF, van der Wekken AJ, Kato T, Juraeva D, Stroh C, Bruns R, Straub J, Johne A, Scheele J, Heymach JV, Le X. Tepotinib in Non-Small-Cell Lung Cancer with MET Exon 14 Skipping Mutations. N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):931-943. doi: 10.1056/NEJMoa2004407. Epub 2020 May 29. PMID: 32469185; PMCID: PMC8422679. 相关热文推荐：特泊替尼和奥希替尼联合服用可以吗？

特泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。 奥希替尼适用于治疗既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌。 特泊替尼和奥希替尼可以联合服用 INSIGHT2是一项国际、开放标签、多中心II期试验，评估了替波替尼加奥西替尼在晚期/转移性egfr突变的NSCLC患者中的治疗效果，并在进展时通过荧光原位杂交集中检测一线奥西替尼和特泊替尼的耐药性。 由于MET扩增而对奥希替尼耐药的肺癌，可以通过将奥希替尼与阻断MET的治疗方法，如特泊替尼联合治疗，显示出较好的疗效以及安全性，患者的总体生存率在50%左右。 联合用药服用方法 特泊替尼的推荐剂量是500mg，每天服用一次，餐后服用即可，奥希替尼的推荐剂量为每日80mg，可空腹或随餐服用。 特泊替尼的疗效 在一项II期、开放标签、多队列研究中，152例患者可评估疗效，客观缓解率为44.7%，75岁(n=84)和≥75岁(n=68)患者的orr分别为48.8%、39.7%。Treatment-naïve (n=69)与先前治疗(n=83)的患者显示一致的疗效，分别是44.9%、44.6%。 特泊替尼的注意事项 1、间质性肺病或肺炎：3.8%的患者用药期间可发生间质性肺病、肺炎。如果出现呼吸困难、咳嗽、发热等疑似间质性肺病、肺炎的症状，患者应及时去医院检查和治疗。 2、肝毒性：13.1%的患者可发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高，重度肝功能损害患者禁止服用特泊替尼，服药前患者应检查肝功能，服药期间定期监测肝功能。 3、外周水肿：部分患者用药期间可出现肢端水肿、低蛋白血症和胸水等体液潴留副作用。如果服药期间体重明显增加，应及时就诊、治疗。 4、胚胎毒性：有生育能力的男性或女性应在服药期间和停药一周内采取有效的避孕措施。 5、肾毒性：特泊替尼可引起血肌酐升高、肾功能不全、急性肾损害等不良反应，服药前需检查肾功能，服药期间遵医嘱定期复查肝功能。 参考文献： Le X, Sakai H, Felip E, Veillon R, Garassino MC, Raskin J, Cortot AB, Viteri S, Mazieres J, Smit EF, Thomas M, Iams WT, Cho BC, Kim HR, Yang JC, Chen YM, Patel JD, Bestvina CM, Park K, Griesinger F, Johnson M, Gottfried M, Britschgi C, Heymach J, Sikoglu E, Berghoff K, Schumacher KM, Bruns R, Otto G, Paik PK. Tepotinib Efficacy and Safety in Patients with MET Exon 14 Skipping NSCLC: Outcomes in Patient Subgroups from the VISION Study with Relevance for Clinical Practice. Clin Cancer Res. 2022 Mar 15;28(6):1117-1126. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-21-2733. PMID: 34789481; PMCID: PMC9365370. 相关热文推荐：恩扎卢胺的治疗效果如何？

特泊替尼( tepotinib)是由德国达姆施塔特默克KGaA公司研发,全球首个针对c-Met 激酶的单靶点口服抑制剂,于2021年2月3日经美国食品药品监督管理局( FDA)批准上市,商品名为Tepmetko,用于携带MET基因第14号外显子(METex14)跳跃改变的不可切除、晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。2022年3月，国家药监局批准了特泊替尼的上市申请，并获得了受理，这也意味着特泊替尼正式在国内上市了，但目前却尚未进入医保，很多人都无法承担特泊替尼的费用，因此选择海外购药，那应该怎么辨别特泊替尼的真假？ 怎么辨别特泊替尼的真假 特泊替尼正品规格为225 mg，粉红色、椭圆形、双凸薄膜衣片，一面凹刻“M”，另一面没有刻字。假药包装较为粗糙、色调较差、套色不佳、字迹模糊、文字说明中常出现错别字等，仔细辨别可见破绽。经批准合法生产的正规产品应有明确的生产日期、使用年限以及使用限期内某些药品如出现沉淀、变色等情况时的处理。假药往往有生产日期而无使用年限，或有使用期限又无生产日期，甚至有时会两者均无注明。 怎么购买特泊替尼 患者可以选择自己在国内购买，但特泊替尼尚未进入医保，原研药是比较贵的，因此更多人选择求助国内海外医疗服务机构来帮助自己购买特泊替尼，签订三方合约，首先保证了药品的真实性和质量，其次药品为海外直邮，患者只需在家中就可以等待药品上门了，是患者购买特泊替尼的不二选择。 相关热文推荐：服用特泊替尼会引发间质性肺病和肺炎吗？

特泊替尼(盐酸替波替尼片,TEPMETKO)是一种选择性小分子MET抑制剂，在基础实验和Ⅰ期临床试验中均显示出抗肿瘤活性。既往研究表明，特泊替尼(盐酸替波替尼片)联合吉非替尼对MET蛋白过表达或EGFR突变 NSCLC患者的抗肿瘤作用及耐受性均良好。但很多患者反应在使用特泊替尼期间会出现一些副作用，那么，服用特泊替尼会引发间质性肺病和肺炎吗？ 特泊替尼会引发间质性肺病和肺炎吗 会。接受 TEPMETKO 治疗的患者可能发生致死性 ILD/肺炎。TEPMETKO治疗组2.2%的患者发生 ILD/非感染性肺炎，1例患者发生≥3级事件；该事件导致死亡。4例患者 (0.9%) 因 ILD/非感染性肺炎停用TEPMETKO。 监测患者是否出现提示 ILD/肺炎的新发或恶化的肺部症状（例如呼吸困难、咳嗽、发热）。疑似 ILD/非感染性肺炎患者立即停用TEPMETKO，如果未发现 ILD/非感染性肺炎的其他潜在原因，则永久停药。 如何处理 如果出现间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎的情况，不论任何级别，如果怀疑ILD，暂停TEPMETKO。如果确诊ILD，则永久停用TEPMETKO。另外，在用药期间也要严格按照医嘱进行用药，切勿自行更改药物剂量以及用药时间。 相关热文推荐：服用普纳替尼引发了静脉血栓栓塞怎么调整剂量？

普纳替尼（Iclusig）是阿瑞雅德公司研发的酪氨酸激酶抑制剂。2012年FDA批准其用于治疗成人慢性粒细胞白血病（CML）、费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)。2013年10月31日，鉴于“危及生命的血栓和血管重度狭窄”风险，美国FDA要求生产商停止其销售和推广。2013年12月20日，FDA针对本品的使用提出了多项安全控制措施后允许其重返市场。因此，普纳替尼引发了静脉血栓栓塞如何调整剂量问题成了大家都十分关注的话题，那么，服用普纳替尼引发了静脉血栓栓塞怎么调整剂量？ 服用普纳替尼引发了静脉血栓栓塞怎么调整剂量 接受Iclusig治疗的患者发生了严重或重度静脉血栓栓塞症(VTE)。 在开始服用45mg OPTIC的94名患者中，1名患者出现vein级视网膜静脉阻塞)。 在PACE中，449名患者中有6%发生VTE，其中严重或重度(3级或4级)占5.8%。VTE包括伴有视力丧失的深静脉血栓形成(2.2%)、肺栓塞(1.8%)、血栓性浅静脉炎(0.7%)、视网膜静脉阻塞(0.7%)和视网膜静脉血栓形成(0.4%)。62例BP-CML患者中10%、32例Ph+ ALL患者中9%、270例CP-CML患者中6%、85例AP-CML患者中3.5%发生VTE。 监测是否有室性心动过速的迹象。中断治疗，然后按相同或降低的剂量恢复治疗，或根据复发/严重程度中止Iclusig治疗。 相关热文推荐：吃特泊替尼氨基转氨酶(ALT)和氨酸转氨酶(AST)以及总胆红素升高怎么调整剂量？

特泊替尼(tepotinib, TEPMETKO)是选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，由默克公司开发，用于治疗实体肿瘤。其选择性地与MET结合，并抑制MET蛋白磷酸化，可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体信号，FDA于2021年2月3日批准特泊替尼的临床使用，特泊替尼被FDA加速批准用于治疗携带MET外显子14突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，但很多患者反应，在使用特泊替尼时，氨基转氨酶(ALT)和氨酸转氨酶(AST)以及总胆红素升高时不知道如何调整剂量，以下来介绍一下。 特泊替尼调整剂量 在不存在胆汁淤积或溶血的情况下，ALT和/或 AST 升高伴总胆红素升高的患者如果ALT 和/或 AST 大于3倍ULN，总胆红素大于2倍 ULN，则永久停用TEPMETKO。 特泊替尼肝毒性发生率及建议 接受TEPMETKO 治疗的患者发生肝毒性。13%接受 TEPMETKO 治疗的患者发生丙氨酸转氨酶 (ALT) 升高/天冬氨酸转氨酶 (AST) 升高。4.2%的患者发生3级或4级 ALT/AST 升高。1例患者 (0.2%) 发生致死性肝衰竭不良反应。3例患者 (0.7%) 因 ALT/AST 升高而停用TEPMETKO。至发生≥3级 ALT/AST 升高的中位时间为30天（范围：1-178天）。 在 TEPMETKO 开始前、治疗的前3个月每2周一次、然后每月一次或根据临床指征监测肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素），转氨酶或胆红素升高患者的检查频率更高。根据不良反应的严重程度，暂停 TEPMETKO 给药、降低剂量或永久停药。 相关热文推荐：服用普纳替尼会引发心脑血管风险吗？

特泊替尼怎么服用效果最好 特泊替尼可以用来治疗携带间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，按照说明书或者医生推荐的用法用量服用才能达到治疗效果。特泊替尼推荐剂量为450 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。指导患者每天在大致相同的时间服用特泊替尼，并整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。 除非您的医疗保健提供者告诉您，否则请勿改变剂量或停用特泊替尼。如果您漏服一剂特泊替尼，请在记起后尽快服用。如果您的下一次给药在8小时内到期，跳过漏服的剂量，并在常规计划时间服用下一次剂量。如果您在服用一剂特泊替尼后呕吐，请在常规计划时间服用下一剂药物。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 特泊替尼的治疗效果 一项开放性2期研究（NCT02864992）中，对确诊为晚期或转移性非小细胞肺癌的患者每日一次给予特泊替尼(剂量为500 mg)遇见了外显子14跳跃突变。共有152名患者接受了特泊替尼治疗，99名患者接受了至少9个月的随访。主要终点是通过独立回顾进行了至少9个月随访的患者的客观反应。该反应也根据是否存在a遇见了在液体活检或组织活检中检测到外显子14跳跃突变。 独立审查的缓解率为46% ，联合活检组的中位缓解持续时间为11.1个月。液体活检组66例患者的缓解率为48%，组织活检组60例患者的缓解率为50% ；两种方法均有27例阳性结果。研究者评估的缓解率为56% ，无论之前是否接受晚期或转移性疾病的治疗，缓解率都是相似的。可见特泊替尼治疗效果显著。 相关热文推荐：met14外显子跳跃突变靶向药能用特泊替尼吗？

met14外显子跳跃突变靶向药能用特泊替尼吗 特泊替尼适用于治疗携带间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，也就是说met14外显子跳跃突变靶向药能用特泊替尼。仅建议在无法获得肿瘤活检的患者中检测血浆标本中是否存在 MET 外显子14跳跃改变。如果在血浆标本中未检测到变化，需重新评价活检用于肿瘤组织检测的可行性。 特泊替尼的作用功效 特泊替尼是一种靶向 MET 的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃改变的变体。特泊替尼抑制肝细胞生长因子 (HGF) 依赖性和非依赖性 MET 磷酸化以及 MET 依赖性下游信号通路。在体外，特泊替尼抑制肿瘤细胞增殖、非贴壁依赖性生长和 MET 依赖性肿瘤细胞的迁移。在植入 MET 致癌活化肿瘤细胞系（包括 METex14 跳跃改变）的小鼠中，特泊替尼抑制了肿瘤生长，导致 MET 磷酸化持续抑制，并在一个模型中减少了转移灶的形成。 特泊替尼的用法用量 特泊替尼的推荐剂量为450 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。指导患者每天在大致相同的时间服用特泊替尼，并整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。除非您的医疗保健提供者告诉您，否则请勿改变剂量或停用特泊替尼。如果您漏服一剂特泊替尼，请在记起后尽快服用。如果您的下一次给药在8小时内到期，跳过漏服的剂量，并在常规计划时间服用下一次剂量。如果您在服用一剂特泊替尼后呕吐，请在常规计划时间服用下一剂药物。 特泊替尼于2021年2月获得美国FDA批准上市，NCCN V4版指南也将特泊替尼升级为晚期MET14突变NSCLC的一线优先推荐方案。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 热文推荐：服用普纳替尼出现周围血管或者其他静脉血栓栓塞应怎么办？

特泊替尼(tepotinib)是选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，由默克公司开发，用于治疗实体肿瘤。 其选择性地与MET结合，并抑制MET蛋白磷酸化，可抑制MET基因突变引起的致癌MET受体信号，导致肿瘤细胞死亡。该药在实体肿瘤患者和MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者中均表现出较好的抗肿瘤活性，那么，特泊替尼的作用与功效及副作用是什么？ 特泊替尼的作用与功效 2018年3月，特泊替尼在日本获得快速审批通道资格，并先后被授予创新药和孤儿药资格;2019年9月，美国FDA授予该药突破性药物资格; 2020年3月25日在日本获得首个批准，用于MET外显子14跳跃突变的不可切除、晚期或复发性NSCLC患者的治疗。该药作为首个 口服MET抑制剂，在2021年2月3日获美国FDA批准上市。 Sakai等对携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者进行研究，以探索特泊替尼的有效性及安全性。 结果显示，其中12例患者肿瘤缩小;另其中随访时间≥9个月者(n= 15)的ORR为60.0%，PFS为11.0个月;经液体活检组(n=8)的ORR为87.5%，经组织活检组(n=12)的ORR为50.0%;此外，随访时间≥9个月者中位生存随访时间为18.0个月，中位总生存期(OS)为19.1个月。19例患者均出现不良反应，其中血肌酐升高和外周水肿最常见。 该结果表明，特泊替尼对MET外显子14跳跃突变晚期NSCLC患者具有较好的临床疗效。 特泊替尼副作用 在实验中发现特泊替尼的副作用有：周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等。 相关热文推荐：普纳替尼怎么服用效果最好？

特泊替尼治疗非小细胞肺癌试验 特泊替尼是制药巨头默克开发的口服MET抑制剂，2021年2月03日美国FDA加快批准口服MET抑制剂特泊替尼用于治疗MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者，美国FDA授予的突破性疗法认定和优先审评资格。 一项试验VISION针对 METex14 跳过 NSCLC 患者的 500 mg（450 mg 活性部分）特泊替尼的 II 期开放标签多队列研究评估了根据年龄、既往治疗（化疗和免疫检查点抑制剂）和脑转移在预定义亚组中的有效性和安全性。VISION试验初步分析显示，特泊替尼在MET 外显子14（METex14）跳过非小细胞肺癌（NSCLC）患者中具有持久的临床活性。 152例患者可评估疗效（中位年龄：73.1岁）。总体而言，客观缓解率（ORR）为44.7%。年龄<75（84人）和≥75（68人）的患者ORR分别为48.8%和39.7%。初治患者（69人）与既往治疗（83人）患者显示出一致的疗效[ORR ：44.9% vs. 44.6%；中位缓解持续时间：10.8vs. 11.1 个月]。 在通过RANO-BM分析的15例患者中（12例先前接受过放疗），13例实现了颅内疾病控制;7例可测量脑转移患者中有5例有部分颅内反应。 在255名可评估安全性的患者中，64名（25.1%）经历了≥3级治疗相关不良事件（TRAE），导致27名患者（10.6%）停药。无论先前的治疗如何，不良事件发生率（AE）大致一致。 结论：特泊替尼在年龄、既往治疗和脑转移的亚组中显示出有意义的活性，安全性可控，治疗中断次数很少。 特泊替尼是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。特泊替尼是制药巨头默克开发的，2018年ESMO年会报道了特泊替尼联合吉非替尼治疗MET阳性，EGFR靶向治疗耐药的亚洲晚期非小细胞肺癌的II期临床研究，疗效显著，MET基因扩增的患者中位无进展生存期更达到 21.2个月。 相关热文推荐：罗莫单抗纳入医保了吗,哪里有卖？ 参考资料 Le X, Sakai H, Felip E, Veillon R, Garassino MC, Raskin J, Cortot AB, Viteri S, Mazieres J, Smit EF, Thomas M, Iams WT, Cho BC, Kim HR, Yang JC, Chen YM, Patel JD, Bestvina CM, Park K, Griesinger F, Johnson M, Gottfried M, Britschgi C, Heymach J, Sikoglu E, Berghoff K, Schumacher KM, Bruns R, Otto G, Paik PK. Tepotinib Efficacy and Safety in Patients with MET Exon 14 Skipping NSCLC: Outcomes in Patient Subgroups from the VISION Study with Relevance for Clinical Practice. Clin Cancer Res. 2022 Mar 15;28(6):1117-1126. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-21-2733. PMID: 34789481.

特泊替尼2022年的最新价格是多少 针对c-Met激酶的单靶点口服抑制剂的特泊替尼，英文名称是Tepotinib，可以用于治疗用于携带MET基因第14号外显子（METex14）跳跃改变的不可切除、晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，已经于2021年2月3日被美国FDA批准上市，可改善具有这些特异性改变的侵袭性肿瘤的预后。 但由于特泊替尼在国内还没有上市，目前国内自然也就没有关于特泊替尼价格方面的资料。国内的医院药房也购买不到特泊替尼，需要出国购买。 特泊替尼是由德国达姆施塔特的默克集团研发，后被美国接管，据了解海外市场的美国默克生产的特泊替尼价格受汇率浮动影响，药物价格不固定，大概是： 规格225mg*60片(德国版)，价格大概是13993美元，折合成人民币大概是102000元左右； 规格225mg*60片(香港版)，价格大概是8993美元，折合成人民币大概是66000元左右； 规格250mg*60片（日本版），价格大概是13000美元，折合成人民币大概是88500左右。 特泊替尼一盒能用多久 根据特泊替尼的用法用量来算，每天500mg一次，一次需要2片，一盒60片也就是一个月的用量，如果因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次，一盒可以用2个月。患者可以根据自己的用药情况购买药物。 由于特泊替尼在国内大陆没有上市，患者买不到，只能出国购买或者去香港购买，但这样一来费用较高。患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构来获取海外上市的特泊替尼，可以将药物从海外直邮到家，或者从香港邮寄，能保证药物是正品，而且签订保障合同，价格也实惠，能减轻患者不小的经济负担，具体费用和购药流程建议咨询客服人员，购药有保障。 相关热文推荐：莱特莫韦（来特莫韦）片240mg价格多少一盒,哪里能买到？