克唑替尼和特泊替尼哪个好？

克唑替尼

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达，进而导致引起基因表达和信号的激活和失调，促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。

克唑替尼(赛可瑞) 主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

克唑替尼的疗效

在一项开放标签的3期试验中，随机分配先前未接受过ALK抑制剂的晚期ALK阳性NSCLC患者接受布加替尼或克唑替尼的治疗，此项研究包含275位患，137人被分配到布加替尼组，138人被分配到克唑替尼组。

研究显示，布加替尼组的中位随访时间为11.0个月，克唑替尼组的中位随访时间为9.3个月。布加替尼组的无进展生存率高于克唑替尼组，分别是67%、43%。

布加替尼组的客观有效率为71%，克唑替尼组为60%，颅内反应的确诊率分别为78%、29%。由此可见，与克唑替尼组相比，布加替尼组患者的无进展生存率显著延长。

特泊替尼

特泊替尼是一种可以抑制间质上皮转化因子的小分子化合物，可以有效地抑制肿瘤的生长，用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。

特泊替尼的疗效

在一项II期、开放标签、多队列研究中使用替波替尼治疗，研究显示患者的客观缓解率为44.7%，75岁和≥75岁患者的orr分别为48.8%、39.7%。

在一项开放标签的2期研究中，晚期或转移性非小细胞肺癌患者每日一次替波替尼(剂量为500mg)，这些患者确认MET外显子14跳变。共有152位患者接受了特泊替尼的治疗，其中99位的患者随访时间至少为9个月。

独立评价的应答率为46%，联合活检组的中位应答持续时间为11.1个月。在液态活检组中，66名病人中有48%的有效率，60名病人中有50%的有效率。

综上所述，克唑替尼比特泊替尼治疗非小细胞肺癌的效果好一些，但是患者的病情不同、身体状况不同、对药物的敏感性不同，效果也不同，需要根据患者的情况综合分析，不能武断的认为克唑替尼的效果好就选择克唑替尼。

参考文献：

[1]Camidge DR, Kim HR, Ahn MJ, Yang JC, Han JY, Lee JS, Hochmair MJ, Li JY, Chang GC, Lee KH, Gridelli C, Delmonte A, Garcia Campelo R, Kim DW, Bearz A, Griesinger F, Morabito A, Felip E, Califano R, Ghosh S, Spira A, Gettinger SN, Tiseo M, Gupta N, Haney J, Kerstein D, Popat S. Brigatinib versus Crizotinib in ALK-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2018 Nov 22;379(21):2027-2039. doi: 10.1056/NEJMoa1810171. Epub 2018 Sep 25. PMID: 30280657.

[2]Paik PK, Felip E, Veillon R, Sakai H, Cortot AB, Garassino MC, Mazieres J, Viteri S, Senellart H, Van Meerbeeck J, Raskin J, Reinmuth N, Conte P, Kowalski D, Cho BC, Patel JD, Horn L, Griesinger F, Han JY, Kim YC, Chang GC, Tsai CL, Yang JC, Chen YM, Smit EF, van der Wekken AJ, Kato T, Juraeva D, Stroh C, Bruns R, Straub J, Johne A, Scheele J, Heymach JV, Le X. Tepotinib in Non-Small-Cell Lung Cancer with MET Exon 14 Skipping Mutations. N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):931-943. doi: 10.1056/NEJMoa2004407. Epub 2020 May 29. PMID: 32469185; PMCID: PMC8422679.

相关热文推荐：特泊替尼和奥希替尼联合服用可以吗？