特泊替尼

特泊替尼是一种口服激酶抑制剂，主要作用于MET受体酪氨酸激酶。它通过抑制MET的磷酸化，阻断下游信号转导，抑制肿瘤细胞的生长、不依赖锚定的生长以及MET依赖性肿瘤细胞的迁移。

药品称呼

通用名：Tepotinib

商品名：Tepmetko

全部名称：盐酸特泊替尼片，特泊替尼，Tepotinib，Tepmetko

禁忌

尚不明确

贮藏

室温保存，避免受潮，有效期24个月。

作用机制

盐酸替波替尼是一种低分子化合物，对间质上皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。 盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。

安全与疗效

2021年02月03日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂Tepmetko（tepotinib）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

这一批准基于VISION的关键性2期临床试验的支持。总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了Tepmetko的单药治疗。他们不携带EGFR或ALK基因突变。

试验结果显示，Tepmetko（特泊替尼）在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月（95% CI，6.9-NE）和11.1个月（95% CI，9.5-18.5）。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/80a0f1b9-071a-47f5-9e67-32d638a669dc/spl-doc?hl=Tepotinib