博舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，博舒替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。今天咱们就来详细了解一下白血病患者的新选择-博舒替尼。 博舒替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为博舒替尼100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。 Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。 博舒替尼由惠氏(Wyeth)公司开发,是一强效Src和Abl激酶双重抑制药,既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化,具有高效的抗增殖活性,可抑制CML细胞的增殖和存活,非受体的酪氨酸激酶Src属于高度保守的Scr激酶家族的成员,在多种人类肿瘤,如乳腺癌、肺癌、黑色素癌、腺癌、头颈部癌、卵巢癌、结肠癌细胞中均有高度表达,而且其活性的高低与肿瘤的发展密切相关. 开放性III期BFORE临床试验（NCT02130557）将536例患者按照1∶1随机分配至博舒替尼组（n＝268）或伊马替尼组（n＝268；其中3例未治疗）。 随访12个月时，博舒替尼组较伊马替尼组表现出更好的分子学反应（MR）和完全细胞遗传学反应（CCyR），并且这些差异在24个月后持续保持。随访24个月时，两组显现出主要分子学反应（MMR）差异，但更深MR（MR4和MR4.5）的差异不大。与伊马替尼组相比，博舒替尼组达到MR和CCyR的时间更短，与12个月时的随访结果一致。博舒替尼组有6例患者出现加速/急变期转化，伊马替尼组有7例。博舒替尼与伊马替尼治疗有效率分别为71%和66%。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：白血病新药阿扎胞苷在中国上市时间

博舒替尼功效与作用：博舒替尼（波舒替尼）主要用于治疗首次诊断的费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病，以及在接受过治疗后已经产生耐药性的慢性、急性或爆发性的费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病。 博舒替尼（波舒替尼）的作用机制：波舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，不仅能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Abl底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src是Src激酶家族SFKs(Srcfamilykinases)的成员，可以调节多种表面受体触发的不同信号传导途径，如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。酪氨酸激酶Src的活性对恶性肿瘤细胞的转移、发展以及扩散有起着非常重要的作用。 博舒替尼（波舒替尼）对于Src激酶的半数有效抑制浓度(IC50)仅需1.2nmol·L-1，但对SFKs酶系的其他激酶的抑制活性较低。在CML中，Abl与Bcr生成Bcr/Abl融合基因所产生的蛋白能激活酪氨酸激酶，抑制CML细胞凋亡。 博舒替尼（波舒替尼）用于Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为博舒替尼100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。 博舒替尼（波舒替尼）治疗Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：博舒替尼在哪买的到？https://www.1blv.com/newsDetail/99926.html

博舒替尼（波舒替尼）是BCR-ABL和SRC酪氨酸激酶的双重抑制剂，用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 三期临床试验在美国和欧洲临床中心进行，博舒替尼（波舒替尼）的疗效与伊马替尼进行对照，502名新诊断CML患者以1：1的比例，随机接受波舒替尼500mg·d-1或伊马替尼400mg·d-1。12个月时结果两组完全细胞生成反应相似［(70%，95%CI，64%~76%)vs伊马替尼(68%，95%CI，62%~74%，P0.601)］，但波舒替尼的主要分子反应率(41%，95%CI，35%~47%)高于伊马替尼(27%，95%CI，22%~33%，P<0.001)。波舒替尼试验中死亡3例，而伊马替尼试验中死亡有8例。总体来说，博舒替尼（波舒替尼）从开始治疗到细胞完全生成的时间比伊马替尼快，在消化道及肝脏的相关不良反应的发生率高于伊马替尼，但中性粒细胞的减少、骨骼肌肉疼痛及水肿发生的频率也较伊马替尼低。 博舒替尼在哪买的到？ 博舒替尼还没有在国内上市，有需要博舒替尼的患者只能选择国外上市的版本。目前印度已经上市了博舒替尼仿制药，由印度Glenmark药厂生产，医伴旅是一家海外医疗服务公司，了解详细的博舒替尼的购药渠道，可以咨询客服。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：博舒替尼医保可以报销吗？https://www.1blv.com/newsDetail/99924.html

博舒替尼（波舒替尼）是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，不仅能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Abl底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src是Src激酶家族SFKs(Srcfamilykinases)的成员，可以调节多种表面受体触发的不同信号传导途径，如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。 博舒替尼（波舒替尼）获批用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 在27个国家的57个临床中心进行博舒替尼（波舒替尼）对于CML患者的安全性和有效试验。288名对伊马替尼耐药(n=200)或不能耐受(n=38)的费城染色体阳性的患者，分别服用400mg或500mg波舒替尼，在24周时31%的患者达到主要细胞生成反应，中位随访期24个月，86%的患者达到完全的血液学反应，53%的患者达到主细胞生成反应。波舒替尼展示出可接受的安全性，不良反应常为轻至中度，局部反应和自限性。>2%的3~4级不良反应包括：腹泻、皮疹及及呕吐。 博舒替尼医保可以报销吗？ 博舒替尼（波舒替尼）该药由惠氏制药(现辉瑞制药)开发，2012年9月获批上市。目前还没有子啊国内上市，因此也没有进入医保，患者购买博舒替尼可以联系海外医疗服务机构医伴旅获取正规的渠道。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：博舒替尼的治疗效果如何？https://www.1blv.com/newsDetail/99923.html

博舒替尼（波舒替尼）的原研生产厂家为惠氏（Wyeth）公司，2009年被辉瑞公司（pfizer）并购。2012年9月，该药经美国FDA批准上市，商品名为BOSULIF，博舒替尼（波舒替尼）是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，不仅能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Abl底物的磷酸化过程。 早在2012年9月博舒替尼（波舒替尼）获FDA批准，用于治疗慢性期、加速期或危象期，费城染色体阳性(Ph+)且对于先前治疗抵抗或不能耐受的慢性髓细胞白血病(CML)成年患者。之后博舒替尼（波舒替尼）获美国FDA批准，扩大适应症，用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病（Ph + CML）的成人患者。 博舒替尼的治疗效果如何？ 临床研究共纳入初发慢性期CML患者536例，以1：1随机分配至伊马替尼（Imatinib）组和博舒替尼（波舒替尼）组进行治疗。该研究的主要终点指标为：12个月时主要分子学缓解率（MMR）以及完全细胞遗传学缓解率。无论是分子学缓解率，还是生存率，博舒替尼（波舒替尼）表现都比伊马替尼更好，该研究中，较之于伊马替尼治疗而言，采用伯舒替尼治疗初发CML患者可使其获得更佳的MMR以及CcyR，其疗效更佳且起效时间更短，带来的预期生存率似乎更佳。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：博舒替尼副作用及处理 https://www.1blv.com/newsDetail/99920.html

博舒替尼（波舒替尼）是BCR-ABL和SRC酪氨酸激酶的双重抑制剂，适应症为治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 博舒替尼治疗慢性髓细胞白血病的效果如何？一项随机多中心、多国、开放标签的3期临床研究BFORE试验（慢性髓性白血病一线治疗的博舒替尼试验）分析了博舒替尼（波舒替尼）治疗慢性髓细胞白血病的效果。 研究显示，与作为现行标准治疗（双边检定P = 0.0200）的400 mg（36.9％; 95％CI，30.8-43.0）伊马替尼所达到的水平相比，400 mg（36.9%; 95% CI, 30.8-43.0）博舒替尼在12个月达到的主要分子学缓解(MMR)的比例更高。接受博舒替尼治疗的患者12个月的完全细胞遗传学缓解率（CCyR）为77.2％（95％CI：72.0,82.5），而伊马替尼治疗组则为66.4％（95％CI：60.4,72.4）（双边检定P = 0.0075）。 该试验中发现的不良事件与博舒替尼（波舒替尼）已知的安全性一致。用博舒替尼治疗新诊断的CML患者，最常见的不良反应（发生率≥20％）是腹泻（70％）、恶心（35％）、血小板减少（35％），皮疹（34％）、丙氨酸转氨酶（ALT）升高（31％）、腹痛（25％）和谷草转氨酶（AST）升高（23％）。 更多博舒替尼（波舒替尼）的药品信息，可以咨询医伴旅客服了解。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：慢性髓细胞白血病治疗新药-博舒替尼 https://www.1blv.com/newsDetail/99918.html

博舒替尼（波舒替尼）是BCR-ABL和SRC酪氨酸激酶的双重抑制剂，早在2012年9月便获FDA批准，用于治疗慢性期、加速期或危象期，费城染色体阳性(Ph+)且对于先前治疗抵抗或不能耐受的慢性髓细胞白血病(CML)成年患者。此后辉瑞宣布，其旗下抗癌药博舒替尼（波舒替尼）获美国FDA批准，扩大适应症，用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病（Ph + CML）的成人患者。 CML是我国慢性白血病的主要病种（约占慢性白血病的70%），好发于成人，且随年龄增长而发病增多。其中，90%以上的CML病例存在Ph染色体异常。即ph染色体对CML是特异性的，也可作为确诊CML的主要依据，另外，ph染色体可在发病前5年就出现在患者的骨髓细胞中，故有早期诊断的价值，同时还可作为衡量治疗效果的指标之一，具有重要的临床意义。 一项随机多中心、多国、开放标签的3期临床研究--BFORE试验结果。其有效性和安全性均得到了证实。 在有效性上，与作为现行标准治疗伊马替尼所达到的水平相比，博舒替尼（波舒替尼）在12个月达到的主要分子学缓解(MMR)的比例更高，为77.2％，而伊马替尼治疗组则为66.4％。而安全性上，博舒替尼（波舒替尼）与已知的安全性一致，常见的不良反应有：腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、腹痛和谷草转氨酶（AST）升高等。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：使用博舒替尼的注意事项 https://www.1blv.com/newsDetail/99917.html

博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶，获批治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 使用博舒替尼的注意事项有哪些？ 博舒替尼（波舒替尼）是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。 出血相关事件：在所有临床研究中，重度中枢神经系统（CNS）出血的发生率为<1%。有8个病例出现了致死性后果，其中6个病例均与通用毒性标准（CTC）的4级血小板减少症相关。大部分出血相关事件均伴随有3级或4级的血小板减少症。此外，体外和体内的血小板检测提示，（波舒替尼）治疗对血小板活化作用具有可逆的影响。 QT间期延长：体外数据表明，博舒替尼有可能会延长心室复极，博舒替尼（波舒替尼） 应当慎用于出现或可能出现QTc延长的患者。这些患者包括低钾血症或低镁血症的患者、先天性QT延长综合症的患者、正在服用抗心律失常药物或其它可以导致QT延长药物的患者，以及接受累积高剂量蒽环类药物治疗的患者。在给予博舒替尼治疗前应当纠正低钾血症或低镁血症。 对驾驶和操作机器能力的影响：尚未进行研究来评价博舒替尼（波舒替尼） 对驾驶和操作机器能力的影响。应当告知患者在接受博舒替尼治疗期间可能会出现一些不良反应，例如眩晕或视力模糊。因此，推荐在驾驶汽车或操作机器时应当谨慎。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：博舒替尼是什么药？ https://www.1blv.com/newsDetail/99915.html

博舒替尼是什么药？博舒替尼（波舒替尼）是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 博舒替尼（波舒替尼）抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。博舒替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 一项开放性随机多中心的临床试验（BFORE,NCT02130557），试验纳入487例Ph+初诊的慢性期CML患者。所有患者随机分组至博舒替尼（波舒替尼）组（400mg，口服，每天一次）或伊马替尼组（400mg，口服，每天一次）。主要疗效评价指标是分子学的主观疗效（MMR），MMR定义为≤0.1% BCRABL比率，(相当于与标准基线相比减少≥3 log级)。 结果显示，伊马替尼组中，博舒替尼（波舒替尼）组患者12个月时达到MMR的比率是47.2%，而伊马替尼组患者12个月时达到MMR的比率达到36.9%，两组疗效差别具有统计学差异(p = 0.0200)。12个月的CCyR)rate by 12months (77.2%v66.4%, P=0.0075)。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：博舒替尼详细说明书 https://www.1blv.com/newsDetail/99912.html

博舒替尼详细说明书 适应症：博舒替尼（波舒替尼）用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 用法用量：Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为博舒替尼100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。 Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。 不良反应：最常见的不良反应包括体液潴留(包括胸腔积液)、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关的发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。 注意事项：胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。肝毒性：治疗头三个月，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。体液潴留：监测患者，必要时对症治疗、调整剂量或停药。肾毒性：用药期间监测患者肾功能水平。胚胎胎儿毒性：危害胎儿，有育龄妇女在服用博舒替尼（波舒替尼）期间避免怀孕。博舒替尼（波舒替尼）是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：帕纳替尼有哪些副作用？怎么处理？ https://www.1blv.com/newsDetail/99906.html