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博舒替尼是治疗慢性粒细胞白血病的药物

郭药师
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2025-01-21 10:39:54
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体外研究中,博舒替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,博舒替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。今天咱们来了解一下博舒替尼是治疗慢性粒细胞白血病的药物。

博舒替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

博舒替尼用法用量:

(1)500mg,每天一次,与食物同服。

(2)如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。

(3)出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整剂量。

博舒替尼可用于慢性期、加速期或急变期费城染色体阳性的 CML 患者,这些患者对其他治疗方法耐药或无法耐受,如伊马替尼。博舒替尼通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生畸形不健康的粒细胞的信号而发挥作用。

博舒替尼是一种酪氨酸激酶Src/Ab1双重抑制剂,它也是继伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼之后第四个获批的TKI抑制剂。它被批准用于初诊慢性期(CP)慢性粒细胞白血病(CML)及难治复发CML的治疗。博舒替尼Bosulif是通过阻断促进产生异常粒细胞的酪氨酸激酶的信号传导发挥作用。

博舒替尼副作用有:腹泻、恶心、血小板低、呕吐、腹痛、皮疹、红细胞计数低(贫血)、发热、疲劳。

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参考资料: FDA说明书更新于2024年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203341

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