博舒替尼功效与作用

博舒替尼功效与作用：博舒替尼（波舒替尼）主要用于治疗首次诊断的费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病，以及在接受过治疗后已经产生耐药性的慢性、急性或爆发性的费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病。

博舒替尼（波舒替尼）的作用机制：波舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，不仅能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Abl底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src是Src激酶家族SFKs(Srcfamilykinases)的成员，可以调节多种表面受体触发的不同信号传导途径，如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。酪氨酸激酶Src的活性对恶性肿瘤细胞的转移、发展以及扩散有起着非常重要的作用。

博舒替尼（波舒替尼）对于Src激酶的半数有效抑制浓度(IC50)仅需1.2nmol·L-1，但对SFKs酶系的其他激酶的抑制活性较低。在CML中，Abl与Bcr生成Bcr/Abl融合基因所产生的蛋白能激活酪氨酸激酶，抑制CML细胞凋亡。

博舒替尼（波舒替尼）用于Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为博舒替尼100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。 博舒替尼（波舒替尼）治疗Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。

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