卡博替尼XL184是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，2017年12月，美国FDA进一步批准卡博替尼XL184用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。 XL184的疗效怎样？ 此次获批是基于卡博替尼XL184 VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，CABOSUN是一项随机开放的II期试验，试验纳入157例被确定为中或低风险的晚期肾癌RCC患者。患者按1：1随机分配至卡博替尼XL184(60 mg每日)组或舒尼替尼(50 mg每日，4周休息2周)组。主要终点是无进展生存期，次要终点包括总体生存率和客观反应率。 结果表明，卡博替尼XL184治疗晚期肾癌患者优于舒尼替尼。卡博替尼XL184组和舒尼替尼组的中位PFS为8.6个月 VS 5.3个月，中位OS为26.6个月 VS 21.2个月，客观反映率为20% VS 9%。 试验中卡博替尼XL184组3级或4级不良反应的发生率为68%，舒尼替尼组为65%。卡博替尼组最常见的3-4级不良反应（≥5%）有高血压、腹泻、低钠血症、低磷血症、掌足红肿（PPE）、ALT升高、疲劳、食欲下降、口腔炎、疼痛、低血压和晕厥。因不良事件中止治疗的患者为卡博替尼XL184组21% VS 舒尼替尼组22%。

晚期肝癌患者的治疗选择方案非常有限，尤其是多吉美出现耐药时。患者希望可以有继续治疗的方案，而同时医生也渴望为患者带来新方案，卡博替尼XL184可以让患者的病情得到缓解进展和改善结果的情况下，卡博替尼可以针对9个靶点(包括MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT)，2019年1月14日，美国FDA正式批准卡博替尼XL184二线治疗肝癌(多吉美或者索拉非尼耐药)，肝癌靶向药系列又添加一员大将。XL184治疗肝癌的治疗效果如何呢？ 关于卡博替尼XL184治疗肝癌的获批的此项决定主要是源于一项发布的关于卡博替尼的III期研究实验：临床试验分纳入多吉美耐药的肝癌患者(二线)和二线以上(中位年龄为64岁，大部分是男士)，患者按照2:1的比例接受每天60mg的卡博替尼或者安慰剂。 实验结果数据分析：卡博替尼组中位OS为10.2个月，安慰剂组为8.0个月。中位无进展生存率(PFS)则增加了一倍以上，卡博替尼组为5.2个月，安慰剂组为1.9个月。卡博替尼组疾病控制率为64%，安慰剂组为33%其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。 临床试验中，XL184卡博替尼副作用轻微。卡博替尼XL184组患者常见3-4级副作用包括：手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）等。

卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。XL184体外生化和(或)细胞学分析显示，卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体(MET)、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。 卡博替尼XL184的适应症包括肺癌，XL184治疗肺癌的效果怎样呢？ XL184用于RET融合肺癌患者：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。（有研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的，卡博替尼XL184用于MET扩增的非小细胞肺癌患者也有一定的疗效） XL184用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。 XL184用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%，22例患者肿瘤缩小＞30%。

卡博替尼是MET、VEGFR1~3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等多靶点分子靶向药。12月19日，Exelixis宣布美国食品药品监督管理局（FDA）批准了XL184（cabozantinib，卡博替尼）片剂用于晚期肾细胞癌（RCC）扩大适应症治疗的申请。RCC属于成人肾癌患者最常见的发病类型。 XL184治疗效果如何？ 卡博替尼适应症的扩大批准是基于在未接受过治疗的RCC患者中进行的2期随机试验CABOSUN数据。CABOSUN试验达到了改善PFS的主要终点。根据独立放射学评审委员会的数据分析，卡博替尼对患者疾病进展或死亡率实现了临床意义和统计学显着性的减少达52%(HR 0.48, 95% CI 0.31-0.74, two-sided P=0.0008)。卡博替尼的中位PFS为8.6个月，舒尼替尼为5.3个月，有3.3个月（62%）的改善。 卡博替尼治疗组3级或4级不良反应的发生率为68%，舒尼替尼组为65%。卡博替尼组最常见的3-4级不良反应（≥5%）有高血压、腹泻、低钠血症、低磷血症、掌足红肿（PPE），ALT升高、疲劳、食欲下降、口腔炎、疼痛、低血压和晕厥。与接受舒尼替尼治疗22%的患者相比，卡博替尼组有21%的患者因不良事件中止治疗。 试验结果显示，与现今标准疗法舒尼替尼相比，使用卡博替尼XL184患者无进展生存率(PFS)有显著的统计学意义和临床意义改善。

卡博替尼XL184获批用于治疗肝癌患者，且卡博替尼XL184对于不同的病症也有不同的服药剂量，对于肝癌的患者：推荐剂量是60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。XL184的疗效如何呢？ 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼XL-184组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。 接受卡博替尼XL-184治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼XL-184已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。 根据CELESTIAL试验表明，卡博替尼XL184作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。目前卡博替尼XL184还没有在国内上市，患者咨询更多卡博替尼XL184的药物信息，可以咨询医伴旅客服。

卡博替尼XL184是治疗甲状腺癌的靶向药物。甲状腺癌是我国高发的恶性肿瘤， 2015 年我国新发甲状腺癌患者约 20.1 万，其中，甲状腺髓样癌约占甲状腺恶性肿瘤的 4%～8% 。大量研究已确认 RET 变异是甲状腺髓样癌发病的主要分子病因学基础，大约 90% 的不可手术或转移的甲状腺髓样癌患者中发现 RET 变异，临床治疗中这类患者并不少见。目前全球尚无选择性的 RET 抑制剂上市，临床上对于晚期不可切除或转移甲状腺髓样癌的治疗方案主要是使用酪氨酸激酶抑制剂（TKI）卡博替尼（XL184 ）治疗。 XL184治疗甲状腺癌的疗效如何？ FDA于2012年批准卡博替尼用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者。一项三期临床试验入组了330名晚期甲状腺髓样癌患者，进行分析卡博替尼（XL184 ）与安慰剂治疗甲状腺癌的效果，患者随机接受卡博替尼（XL184 ）与安慰剂的治疗，结果显示，卡博替尼组和安慰剂组相比明显延长了患者的总生存期，26.6个月对21.1个月;卡博替尼组中位无进展生存期达到11.2个月，相比安慰剂组4个月。卡博替尼明显地延长了甲状腺髓样癌患者的无进展生存期。 临床试验表明，卡博替尼XL184治疗甲状腺髓样癌(MTC)患者的效果显著，卡博替尼XL184除了用于甲状腺髓样癌，研究表明卡博替尼XL184还可以用于晚期肾癌、非小细胞肺癌、肝细胞癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症。

XL184治疗肺癌疗效好吗？一项三组、随机、对照、标签开放、多中心、2期试验纳入既往已接受了一或两个治疗的表皮生长因子受体野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌。根据一般情况和治疗的一二线将患者分层，采用层内分段随机分配接受标签开放的每日口服厄洛替尼（150mg）、卡博替尼XL184（60mg）或厄洛替尼（150 mg）联合卡博替尼（40mg）。每8周进行一次影像学检查。 在2013年2月7日至2014年7月1日间，入组并随机分配42例患者至厄洛替尼治疗，40例至卡博替尼治疗，43例至厄洛替尼联合卡博替尼XL184治疗，其中共111例（89%）纳入初步分析（厄洛替尼[ n= 38 ]、卡博替尼[ n=38 ]、厄洛替尼加卡博替尼 [n=35 ]）。无进展生存期与单独厄洛替尼（平均1.8个月）相比，卡博替尼组（4.3个月）以及厄洛替尼加卡博替尼组（4.7个月）明显改善。 参与者包括厄洛替尼组（n=40）、卡博替尼组（n=40）以及厄洛替尼联合卡博替尼（n=39）组的安全性分析，最常见的3或4级不良事件为腹泻（厄洛替尼组3例[ 8% ]、卡博替尼XL184组3例[ 8% ]、厄洛替尼加卡博替尼组11例 [ 28% ]）、高血压（0、10例[ 25% ]、1例[ 3% ]）、疲劳（5例[ 13% ]、6例[ 15% ]和6例[ 15% ]）、口腔黏膜炎（0、4[ 10% ]和1例[ 3% ]）以及血栓栓塞事件（0、3例[ 8% ]和2例[ 5% ]）。

XL184治疗肝癌疗效如何？一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，卡博替尼（XL184）作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。 CELESTIAL临床试验招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼（XL184）治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼（XL184）组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月VS1.9个月。 卡博替尼（XL184）组常见3-4级副作用包括：手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）。 卡博替尼（XL184）是众多靶向药中的一种，2018年5月29日，FDA批准卡博替尼（XL184）用于晚期肝癌的二线治疗。卡博替尼（XL184）常见的9个靶点MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，卡博替尼（XL184）的靶点较多，适应症极广。并且卡博替尼（XL184）还能联合PD-1抗体。因此卡博替尼（XL184）的上市为广大癌症患者带来了福音。

卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。XL184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。美国FDA批准了卡博替尼（XL184）治疗晚期肾细胞癌（RCC）扩大适应症的申请，晚期肾细胞癌患者有了一线治疗的新选择。英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）已发布治疗指南，推荐卡博替尼用于英国国家服务系统（NHS），用于不可切除性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者的治疗。 XL184的效果如何？ 针对330例转移MTC患者，开展了一项国际、多中心、随机、双盲、对照试验评估卡博替尼（XL184）的安全性和疗效。 患者纳入研究前14个月内，需要由独立放射学评审委员会(IRRC)(89%)或经主治医生(11%)确认患者有疾病活动进展的证据。患者被随机(2∶1) 接受卡博替尼（XL184） 140mg (n=219)或安慰剂(n = 111)口服每天1次，直至经主治医生确定肿瘤发展或毒性不能耐受而停止。按年龄(≤65岁或＞65岁)和以前使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(是或否) 随机分层。 临床试验结果显示，卡博替尼（XL184）治疗组患者的中位无进展生存期达11.2 个月，而相应的安慰剂组只有4个月。卡博替尼（XL184）组与安慰剂组相比患者的无进展生存期延长了75%，超过了原来的实验设计预期值。

卡博替尼（XL184）是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。 通用名称：卡博替尼 商品名称：XL184 全部名称：卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix 适应症： 卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物；适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者；伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者； 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。 用法用量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 药物相互作用： 1. CYP3A4抑制剂：健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑（每天400 mg，共27天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）增加38%。当服用卡博替尼时避使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑）。 2. CYP3A4诱导剂：健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平（每天600 mg，共31天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）下降77%。当服用卡博替尼时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂（比如：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草）。 贮藏： 将卡博替尼（XL184）放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。

XL184 详细说明书 【作用机制】卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体、酪氨酸激酶受体、FMS样酪氨酸激酶3、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。 【适应症】卡博替尼在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等！ 【用法与用量】 （1）推荐剂量为每日140mg（1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊）； （2）不可与食物一起食用； （3）服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食； （4）对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。 【副作用】 腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。 【注意事项】 1)血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。2) 伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。3)高血压：有规律地监视血压;对高血压危象终止卡博替尼。4)颌骨骨坏死：终止卡博替尼。5)掌足红肿综合征(PPES)：中断卡博替尼，或减低卡博替尼剂量。6)蛋白尿：监视尿蛋白;对肾病综合征终止卡博替尼。7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止卡博替尼。8)胚胎胎儿毒性：卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女XL184 卡博替尼对胎儿潜在风险

卡博替尼（XL184）靶向药的一种，常见的9个靶点MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。卡博替尼（XL184）目前没有在国内上市，因此很多国内患者不了解卡博替尼，小编在这里跟大家整理了XL184的说明介绍： 药品英文名 Cabozantinib 通用名 卡博替尼 适应症 ：（1）曾接受抗—血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者；（2）无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌患者；（3）使用多吉美耐药后的肝癌患者；（4）发生骨转移的晚期前列腺癌患者。 用法用量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。 给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 不良反应：卡博替尼最常报道的(≥25%)不良反应为：腹泻，疲乏，恶心，食欲减退， 掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)，高血压，呕吐，体重减低和便秘。 药物的相互作用：使用CYP3A4抑制剂：接受XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼每天服用剂量减少40 mg（例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg）。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。 使用强效CYP3A4诱导剂：如有可行的替代治疗，避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）。不要摄取已知可诱导细胞色素P450酶活性的食物或营养添加剂（如圣约翰草（贯叶连翘））。 需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，XL184每天服用剂量增加40 mg（例如：每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg）。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。每天XL184剂量不得超过180mg。

卡博替尼(XL184)是由美国Exelixis生物制药公司研发的新型分子靶向药物。卡博替尼（XL184）能抑制RET、肝细胞生长因子受体(MET)、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。 2012年1月29日，美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼(XL184)用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。2016年4月，美国FDA基于卡博替尼 VS 依维莫司临床试验（研究代号METEOR）结果，首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。2017年12月，美国FDA基于卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。 卡博替尼(XL184)的其他适应症还有非小细胞肺癌、软组织肉瘤、肠癌、乳腺癌等。更多卡博替尼(XL184)的信息，可以咨询医伴旅。

XL184是用来治什么病的？卡博替尼(XL184)是由美国Exelixis生物制药公司研发的新型分子靶向药物。卡博替尼（XL184）适应症：非小细胞肺癌、软组织肉瘤、肾癌、乳腺癌、卵巢癌、甲状腺癌等。经过美国FDA批准的适应症是肾癌和甲状腺癌，不过，在肝癌、肺癌等多种癌症骨转移都有相关研究。 卡博替尼（XL184）的作用机制，体外生化和(或)细胞学分析显示，卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体(MET)、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。 据医伴旅了解，卡博替尼（XL184）目前在国内并没有上市，原研药的价格昂贵，患者购买最多的就是卡博替尼（XL184）的仿制药，卡博替尼的仿制版本有印度版、孟加拉版。仿制版卡博替尼（XL184）价格便宜，治疗效果与原研药相似。孟加拉海湾生产的卡博替尼：规格20mg*90胶囊售价7000左右；80mg*30胶囊售价7500左右。详细价格信息可以咨询医伴旅客服。

卡博替尼（XL184）是众多靶向药中的一种，大这款药9个靶点MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，因而应对癌种多。目前卡博替尼（184）常用于晚期肝癌、甲状腺髓样癌、晚期肾癌的治疗，它的潜在获批适应症还有非小细胞肺癌、软组织肉瘤、肠癌、乳腺癌等。 1. 晚期肾癌： Toni Choueiri 教授在 2015 年 6 月的欧洲癌症大会上报告了 其临床试验的阶段性研究结果，共有 375 例患者，均为进展期的肾透明细胞癌，随机分为卡博替尼组和依维莫司组，结果显示卡博替尼组比另一组的中位无进展生存时间提高了3.6个月，证明了卡博替尼对晚期肾癌有显著的治疗效果。 2. 髓样甲状腺癌： 2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，其实验药卡博替尼在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%。卡博替尼治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。 3. 肝癌： 一项国际多中心的大型三期临床试验表明：卡博替尼作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期。所有患者使用卡博替尼的中位生存期是10.2个月，无进展生存期（PFS）5.2个月；安慰剂组的生存期只有8个月，无进展生存期只有1.9个月。 4. 前列腺癌： 2011年5月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上，报道了卡博替尼用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。研究团队发现，76%的患者在接受治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩，并且超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了29周。

卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。 甲状腺髓样癌：2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，卡博替尼在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，卡博替尼组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。 RET基因重排的肺癌：这是一项单臂II期临床试验，入组患者每日口服60mg卡博替尼。总体客观有效率28%（25例应答患者中有7例评估为部分应答），中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高（4例，15%），丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8％），天冬氨酸转移酶升高（2例，8％），血小板减少（2例，8％），低磷血症（2例，8％）。 多种癌症骨转移：一项II期临床试验结果显示，XL184卡博替尼对12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。卡博替尼单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。

卡博替尼（XL184）是众多靶向药中的一种，这款药有常见的9个靶点MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，因而应对癌种多。XL184三大获批的适应症是什么？ XL184的适应症较多，最常见的三大适应症​是甲状腺髓样癌、肾癌、肝癌。 甲状腺髓样癌： 2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，卡博替尼在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，卡博替尼组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。 肾癌： 2016年4月，美国FDA基于卡博替尼 VS 依维莫司临床试验（研究代号METEOR）结果，首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。 2017年12月，美国FDA基于卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。 肝癌： 2018年批准XL184卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者。 临床招募760位晚期肝癌患者，470名患者使用XL184卡博替尼治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。

甲状腺癌是很常见的内分泌肿瘤，且发病率在逐年上升，大多数患者发病年龄较轻，约2/3患者年纪小于55岁，女性患者居多。尽管甲状腺癌预后较好，约90%患者都可获得长期生存，但进展期肿瘤或碘耐药的部分患者治疗效果仍不甚理想。卡博替尼，代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。2012年，卡博替尼的胶囊配方被美国FDA批准，名为Cometriq，用于治疗甲状腺髓样癌患者。 那卡博替尼治疗甲状腺癌的疗效怎么样？ 一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，330名确诊转移性MTC的患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼组（N=219，卡博替尼140mg，QD）和安慰剂组（N=111）。330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗，21%的患者曾接受过TKI治疗。 试验结果表明，与服用安慰剂的患者相比，接受卡博替尼治疗的患者PFS有显着延长[HR 0.28 (95% CI: 0.19, 0.40);p<0.0001]，两组中位PFS分别为11.2个月和4.0个月。两组的部分反应率为27% VS 0%。卡博替尼组的客观反应持续中位时间为14.7个月(95%CI:11.1,19.3)。两组中位总生存期（OS）无统计学差异，为26.6个月 VS 21.1个月。 卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少,瘤低磷血症和高胆红素血症。

卡博替尼Cabozantinib是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受研究显示，卡博替尼Cabozantinib对多种肿瘤均有显著效果。那么，卡博替尼Cabozantinib治疗肺癌的效果如何呢？ 卡博替尼Cabozantinib应用在各癌症中的疗效分析：（1）肺癌：1、用于RET融合：总体客观有效率是百分之二十八，中位无进展生存期为7个月。2、用于肺癌MET扩增或突变。研究表明百分之二十的EGFR-TKI耐药的患者是因为MET扩增造成的。3、用于EGFR野生型或TKI治疗失败的患者。用于EGFR野生型经治疗的肺癌患者：单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。 卡博替尼用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。 卡博替尼Cabozantinib最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。 最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。 治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时需要永久停止服用卡博替尼Cabozantinib。

卡博替尼是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前卡博替尼已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。2018年5月29日，FDA批准卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗。那卡博替尼治疗肝癌的效果怎么样呢？ 一项临床研究对此进行了评价。III期临床研究CELESTIAL在全球19个国家100多个中心开展，旨在招募760例既往接受过sorafenib治疗，可能已经接受过2种针对肝癌的系统性癌症疗法，且有足够肝功能的晚期HCC患者。 研究中，患者以2:1的比例进行随机分配，接受每日一次60mg剂量Cabozantinib或安慰剂，并根据疾病病因（丙肝、乙肝或其他）、地理区域（亚洲与其他区域）、肝外扩散和/或大血管浸润（是或否）进行分层。在双盲治疗期，各治疗组不允许交叉。主要终点是总生存期（OS），次要终点包括客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS），探索性终点包括患者报告结果、生物标志物和安全性。 试验结果显示：所有患者使用184的中位生存期是10.2个月，无进展生存期（PFS）5.2个月。对于只经过多吉美治疗的患者来说，184组的中位生存期高达11.3个月。不过卡博替尼的副作用不小，常见3-4级副作用包括：手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）。 卡博替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。本品的推荐剂量为140毫克/天（80毫克一剂，20毫克三剂），不能与食物同服（饭前至少1小时或饭后至少2小时后服用），持续治疗，直至疾病恶化或发生不能接受的毒性。本品胶囊应整个吞服，不能打开胶囊。不能同时服用抑制CYP酶活性的食物（如葡萄柚或葡萄柚汁）或营养补充剂。