瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，包括原癌基因 Kit、RAF，血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR -2、VEGFR -3，血小板衍生生长因子受体（PDGFR）-β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1 等，从而发挥多重抗肿瘤作用。 CORRECT、CONCUR等多项研究证实，与安慰剂比较，瑞戈非尼三线治疗晚期结直肠癌疗效明确，患者生存时间可延长达8.3个月，PFS也显著延长。目前，国内外多个指南已将瑞戈非尼列为晚期结直肠癌的三线标准治疗药物。 服用瑞戈非尼时需要注意什么事项呢？ 服用瑞戈非尼28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐(热量少于60卡路里，脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。 出现2级的手足皮肤反应，且反复发作，即使减少用药量也无法在7天内缓解需要中断用药，如果出现3级的手足皮肤反应，需要至少停药7天；出现症状的2级高血压、3级或4级副反应需要中断瑞格非尼用药。 对严重或威胁生命的出血应永久终止瑞戈非尼。 瑞戈非尼对严重或不能控制的高血压暂时停用瑞戈非尼或永久终止瑞戈非尼。拒给瑞戈非尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复瑞戈非尼。 瑞戈非尼可能致胎儿危害，劝告妇女瑞戈非尼对胎儿潜在风险。对于感染加重或有严重感染的患者，停止使用瑞戈非尼。

瑞戈非尼是拜耳医药研发的新型多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有全新的作用谱，能抑制VEGF受体1~3、血小板衍生生长因子（PDGF）受体、成纤维细胞生长因子（FGF）受体、RET、KIT、TIE等多靶点通路，通过三个途径（血管生成、肿瘤生长及肿瘤微环境）发挥抗肿瘤作用。 瑞戈非尼有三种主要适应症，包括晚期转移的结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌。西班牙研究者会上进行了报告，该研究结论非常明确，瑞戈非尼可为患者带来显著生存改善，且缓解率较高，疾病控制率提升1倍，药物安全性良好，不良反应可控，与已知安全谱一致。 临床研究结果显示，瑞戈非尼组中位总生存为10.6个月，对照组为7.8个月(HR=0.62，P<0.001)，瑞戈非尼组中位无进展生存也较长(3.1个月 vs. 1.5个月，HR=0.46，P<0.001)，至疾病进展时间也较长(3.2个月 vs. 1.5个月，HR=0.44，P<0.001)，疾病控制率也较高(65.2% vs. 36.1%，P<0.001)，完全缓解率和部分缓解率较高(10.6% vs. 4.1%，P=0.01)。 2017年5月瑞戈非尼在中国上市，2018年10月10日，瑞戈非尼正式进入国家医保乙类报销目录，也就是说现在在我国正规药房和医院基本都可以买到瑞戈非尼。 由于瑞格非尼一个周期（28天）需服用84片，而在报销后一个周期也需花费16464元，对于我国多数患者来说，这个价格比较高昂。 目前在孟加拉也已经上市了瑞戈非尼的仿制药，价格要比国内便宜许多。每盒瑞戈非尼仿制药价格在2000元左右，规格是40mg*28片，一个月仅需6000元左右，目前只有孟加拉本地有售，患者可以亲自前往孟加拉购买，也可以国内靠谱的海外医疗机构，比如医伴旅进行购买。

瑞戈非尼是一种口服多靶点激酶抑制剂，由德国拜耳研发，2012年9月首次经美国FDA批准上市。 一项全球性的研究14384是瑞戈非尼的关键III期研究，入组的是760位标准治疗后疾病进展的转移性（如结直肠癌向肝转移）mCRC患者。拜万戈瑞戈非尼片+最佳治疗对比安慰剂+最佳治疗，瑞戈非尼组中位OS为196天，安慰剂组为151天。另一项研究15808和14384类似，唯一不同的是研究15808是在亚洲区域开展，该研究结果证实，瑞戈非尼对中国患者来说，确实可明显延长OS。 2017年5月瑞戈非尼在中国上市，国家食品药品监督管理总局批准了两项适应症：用于治疗接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。 瑞戈非尼服用方法为，以28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐(热量少于60卡路里，脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。 2018年10月10日，瑞戈非尼正式进入国家医保乙类报销目录，这意味着患者们可以花更少的钱买到瑞戈非尼，医保后患者每个月需要花费16464元左右。

2017年3月25日拜尔宣布口服多激酶抑制剂瑞戈非尼转移性用于结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症同时经国家食品药品监督管理总局批准，分别用于治疗接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC)患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。 瑞戈非尼是口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成，调控肿瘤微环境等作用。某研究结论指出，瑞戈非尼可为患者带来显著生存改善，且缓解率较高，疾病控制率提升1倍，药物安全性良好，不良反应可控。 瑞戈非尼获批是基于关键 3 期研究 (GRID) 结果，临床试验显示瑞戈非尼对于进展期胃肠道间质瘤可明显提高患者的无进展生存期。 临床试验对比了瑞戈非尼与安慰剂组相比治疗胃肠道间质瘤的疗效。研究筛选了240名患者，199名患者随机接受瑞格非尼（n=133）或安慰剂（n=66）治疗。结果显示，瑞戈非尼可使转移性胃肠道间质瘤 (GIST) 患者疾病进展或死亡风险降低 73%。瑞戈非尼能使患者的无进展生存期 (PFS) 明显延长(4.8个月 vs 0.9个月)。 瑞戈非尼服用方法为，以28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐(热量少于60卡路里，脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。 2级的手足皮肤反应首次复发，3级或4级副反应缓解后和3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高，且用药获益大于潜在风险时应将瑞戈非尼的剂量调整为120mg。

瑞戈非尼通常以28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。瑞戈非尼是第一个被证实可用于治疗转移性结直肠癌 （m CRC）的小分子多激酶抑制剂。在2012年至2013年间，瑞戈非尼先后成为治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质肿瘤的临床用药。 在过去，多吉美是肝癌患者全身治疗的唯一靶向药物，早在多年前就倍证实能够显着延长患者的生命，但在之后的多项临床试验中均没能找到一款比它更好的药物，而瑞戈非尼的出现打破了这一状态。在早期的1、2期临床试验中，瑞戈非尼就显示出了一定的前景，也因此进入国际性多中心临床试验。研究显示服用瑞戈非尼的患者死亡风险降低了38%，疾病进展风险降低了54%。 研究人员纳入了573名中晚期肝细胞癌患者，先前都经过索拉非尼治疗，按照2:1的比例随机分组接受一天一次160mg口服瑞格非尼或安慰剂，用3周停1周，并同时给予支持治疗。平均无进展生存期瑞戈非尼为3.1个月，安慰剂为1.5个月，整体中位生存期瑞戈非尼为10.6个月，安慰剂为7.8个月。在服用瑞戈非尼的患者中，65.2%出现完全或部分缓解或疾病稳定，而安慰剂组为36.1%。 体外研究Carr等研究发现瑞戈非尼在体外能抑制人肝癌细胞株Hep3B、PLC/PRF/5和HepG2的增殖，其抑制作用具有时间依赖性，作用机制可能与抑制ERK通路上相关靶点有关。该研究组还发现瑞戈非尼能够减少PLC/PRF/5和HepG2细胞株分泌甲胎蛋白(AFP)，抑制效应与药物浓度呈正相关，并且在相当的低浓度时，瑞戈非尼能够抑制细胞株的侵袭和转移。

瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。 Wilhelm等研究发现瑞戈非尼能够明显抑制脑胶质瘤细胞GS9L、结直肠癌细胞Colo-205、乳腺癌细胞 MDA-MB-231、肾癌细胞786-O裸鼠移植瘤生长；并观察到瑞戈非尼能明显降低脑胶质瘤细胞移植瘤体血管的通透性；抑制结肠癌和乳腺癌模型中肿瘤血管新生；免疫组化染色结果显示，在乳腺癌模型中Ki67和pERK1/2的表达明显减少，提示瑞戈非尼抑制癌细胞增殖的机制与阻断 RAF/MEK/ERK信号通路有关。 瑞戈非尼通常以28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。 每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐(热量少于60卡路里，脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。 目前市面上有两种瑞戈非尼，一种是德国拜耳生产的原研药，一种是孟加拉碧康生产的仿制药。 拜耳公司位于德国的勒沃库森，在六大洲的200个地点建有750家生产厂；拥有120,000名员工及350家分支机构，几乎遍布世界各国。高分子、医药保健、化工以及农业是公司的四大支柱产业。公司的产品种类超过10000种。 在我国上市的瑞戈非尼是德国拜耳公司的原研药，上市之初价格为每盒10080元，一个月大概需要服用三盒。后经医保报销后一个月的开支在16464元左右。 仿制药由于没有高昂的研发成本，所以定价相对较低，孟加拉生产并上市的瑞戈非尼的仿制药是孟加拉碧康生产的规格为40mg*28片，约合人民币2000元，每月大概需要消费6000元左右。

瑞戈非尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药。瑞戈非尼可抑制多个酪氨酸激酶靶点，瑞戈非尼适应症有结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝癌等。 一项随机、双盲、安慰剂对照、3期临床试验在21个国家的152家机构进行。主要纳入标准包括：肝细胞癌患者；对索拉非尼治疗耐受；索拉非尼治疗期间发生疾病进展；肝功能Child A级。将患者随机分配至瑞戈非尼组和安慰剂组。瑞戈非尼组：最佳支持治疗联合瑞戈非尼，160mg/d口服；安慰剂组最佳支持治疗联合安慰剂；每4周为一个周期，每周期的1-3周进行治疗。采用意向性治疗分析。 843例患者在2013年5月14日-2015年12月31日被筛选，最终纳入患者573例。379例患者分配至瑞戈非尼组(374例接受治疗)，194例患者分配至安慰剂组193例接受治疗。 瑞戈非尼可改善总体生存，风险比为0.63（95%可信区间：0.50~0.79，P<0.0001)；瑞戈非尼组的中位生存期为10.6个月(95%可信区间：9.1-12.1)安慰剂组为7.8个月(95%可信区间：6.3-8.8)。 瑞戈非尼能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成，调控肿瘤微环境等作用。瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显著改善患者的总生存期(OS)。结果显示，和对照组相比，瑞戈非尼组患者的OS的风险比(HR)为0.62，即在整个试验期内，这部分患者的死亡风险下降了38%。瑞戈非尼组患者的中位总生存期为10.6个月，而安慰剂组则为7.8个月。两个治疗组的中位无进展生存期分别为3.1个月和1.5个月。疾病控制率(含完全缓解、部分缓解和病情稳定)分别为65.2%和36.1%。总体缓解率(完全缓解和部分缓解)分别为10.6%和4.1%。

瑞戈非尼为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 TKI，可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路如血管内皮细胞生长因子受体 、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体、血管生成素受体 TIE-2、酪氨酸激酶受体、受体酪氨酸激酶基因、白血病致病因子1、BRA F 基因等蛋白激酶的活性。因此，其能阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞 增殖并调控肿瘤微环境，从而抑制肿瘤的增殖与侵袭。 瑞戈非尼适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌（mCRC)患者和既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤（GIST)患者。 瑞戈非尼可改善总体生存，风险比为0.63（95%可信区间：0.50~0.79，P<0.0001)；瑞戈非尼组的中位生存期为10.6个月(95%可信区间：9.1-12.1)安慰剂组为7.8个月(95%可信区间：6.3-8.8)。瑞戈非尼组中所有患者均出现不良反应，安慰剂组中93%(179/193)的患者出现不良反应。 在服用药物期间出现哪些情况需要停止使用瑞戈非尼呢？ （1）出血：对严重或威胁生命出血永久终止瑞戈非尼。 （2）皮肤学毒性：瑞戈非尼中断和然后减低或终止瑞戈非尼取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。 （3）高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止瑞戈非尼。 （4）心脏缺血和梗死：新发或急性心脏缺血/梗死患者暂停瑞戈非尼，只有急性缺血事件解决后恢复。 （5）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止瑞戈非尼。 （6）胃肠道穿孔或瘘管：终止瑞戈非尼。 （7）伤口愈合并发症：术前停止瑞戈非尼。在伤口裂开患者中终止。

瑞戈非尼是一种口服多靶点激酶抑制剂，由德国拜耳研发，2012年9月首次经美国FDA批准上市，2017年12月在我国获批上市，商品名为拜万戈。其作用靶点包括参与血管生成的蛋白激酶（VEGF-1/2/3, TIE2）、肿瘤发生（KIT, RET, RAF-1和BRAF）以及肿瘤微环境（PDGFR和FGFR）。 瑞戈非尼可用于索拉非尼(多吉美)治疗进展的肝癌患者。临床试验对比了瑞戈非尼与安慰剂针对索拉非尼(多吉美)耐药后的肝癌患者数据。研究显示，瑞戈非尼改善了晚期肝癌患者的总生存期，中位OS为10.6个月，优于安慰剂组的7.8个月。中位无进展生存(PFS)期瑞格非尼组为3.1个月。瑞戈非尼对于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效。 瑞戈非尼已经在我国上市，上市之初的价格非常高，国内一盒的价格是10080，而通常患者一个月需要服用三盒，一个周期下来就需花费30240元。好在2018年10月10日，瑞戈非尼正式进入国家医保乙类报销目录，医保后一个周期需花费16464元。相较于上市之初，瑞戈非尼已经便宜了很多，但是总体花费还是很高，除了在我国上市的原研药之外，孟加拉也已经生产并上市了瑞戈非尼的仿制药。孟加拉碧康版本的瑞戈非尼40mg*28片，约合人民币2000元，一个周期需要花费6000元左右。印度版瑞格非尼40mg*28片，约合人民币4000元，患者可以联系国内海外医疗机构，通过直邮的方式购买。

瑞戈非尼是近十年来FDA批准的第一个肝癌新药， 2017年3月22日，国家食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准瑞戈非尼用于标准化疗失败的转移性结直肠癌。 瑞戈非尼适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌（mCRC)患者和既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤（GIST)患者。 瑞戈非尼通常以28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。 每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐(热量少于60卡路里，脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。 瑞戈非尼在国内上市后一盒的价格是10080，一个患者一个月是需要三盒，一个周期需花费30240元。2018年10月10日，瑞戈非尼正式进入国家医保乙类报销目录。医保后，一个周期需花费16464元。 相比之下，德国拜耳在土耳其销售的瑞戈非尼售价比国内上市的便宜不少：40mg*84片（3瓶）/8000元左右人民币。除此之外，瑞戈非尼的仿制药也已经获批上市。孟加拉碧康版本的瑞戈非尼40mg*28片，约合人民币2000元。印度版瑞格非尼40mg*28片，约合人民币4000元。 瑞戈非尼能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成，调控肿瘤微环境等作用。瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显著改善患者的总生存期(OS)。结果显示，和对照组相比，瑞戈非尼组患者的OS的风险比(HR)为0.62，即在整个试验期内，这部分患者的死亡风险下降了38%。

瑞戈非尼适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌（mCRC)患者和既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤（GIST)患者。 一项随机、双盲、安慰剂对照、3期临床试验在21个国家的152家机构进行。主要纳入标准包括：肝细胞癌患者；对索拉非尼治疗耐受；索拉非尼治疗期间发生疾病进展；肝功能Child A级。将患者随机分配至瑞戈非尼组和安慰剂组。瑞戈非尼组：最佳支持治疗联合瑞戈非尼，160mg/d口服；安慰剂组最佳支持治疗联合安慰剂；每4周为一个周期，每周期的1-3周进行治疗。采用意向性治疗分析。 843例患者在2013年5月14日-2015年12月31日被筛选，最终纳入患者573例。379例患者分配至瑞戈非尼组(374例接受治疗)，194例患者分配至安慰剂组193例接受治疗。 瑞戈非尼可改善总体生存，风险比为0.63（95%可信区间：0.50~0.79，P<0.0001)；瑞戈非尼组的中位生存期为10.6个月(95%可信区间：9.1-12.1)安慰剂组为7.8个月(95%可信区间：6.3-8.8)。瑞戈非尼组中所有患者均出现不良反应，安慰剂组中93%（179/193）的患者出现不良反应。 瑞戈非尼组与安慰剂组最常见的3或4级需紧急治疗的不良反应包括:高血压（57vs9）例，手足皮肤反应(13vs1)例，乏力(34vs9)例，腹泻(12vs0)例。研究期间共88例患者死亡(5级不良反应)其中瑞戈非尼组50例（13%），安慰剂组38例（20%）。基于研究者的判断瑞戈非尼组中7例患者(2%)的死亡与研究药物有关，安慰剂组中2例患者(1%)的死亡与研究药物有关。研究表明，针对索拉非尼治疗期间仍发生疾病进展的肝细胞癌患者来说瑞戈非尼是目前十分有效的全身治疗药物。

瑞戈非尼片（Regorafenib）是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成过程中起重要作用。 瑞戈非尼通常以28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。 每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐(热量少于60卡路里，脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。 瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，可以阻断几种促进肿瘤生长的酶。用于胃肠道间质瘤不能通过手术切除或者肿瘤已扩散到身体其它部位的患者，也可用于前期服用格列卫与索坦治疗无效的胃肠道间质瘤患者。 在瑞戈非尼与安慰剂作对比的实验中，有199名患者由于手术无法切除的胃肠道间质瘤和服用格列卫与索坦治疗仍有进展的患者。结果显示服用瑞戈非尼与安慰剂患者相比，肿瘤增长平均延缓期3.9个月。试验中，使用安慰剂的患者在其癌症进展后获得了转换成瑞戈非尼治疗的机会。 瑞戈非尼作为三线治疗方案，对于进展期胃肠道间质瘤可明显提高患者的无进展生存期。瑞戈非尼的获批是基于 III 期临床试验 GRID 的结果研究结果显示，与安慰剂组相比，瑞戈非尼能使患者的无进展生存期 (PFS) 获得统计学上的明显延长(4.8个月 vs 0.9个月)。

靶向药瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，瑞戈非尼能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。瑞戈非尼还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶。 Wilhelm等研究发现瑞戈非尼能够明显抑制脑胶质瘤细胞GS9L、结直肠癌细胞Colo-205、乳腺癌细胞 MDA-MB-231、肾癌细胞786-O裸鼠移植瘤生长；并观察到瑞戈非尼能明显降低脑胶质瘤细胞移植瘤体血管的通透性；抑制结肠癌和乳腺癌模型中肿瘤血管新生；免疫组化染色结果显示，在乳腺癌模型中Ki67和pERK1/2的表达明显减少，提示瑞戈非尼抑制癌细胞增殖的机制与阻断 RAF/MEK/ERK信号通路有关。 瑞戈非尼能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成，调控肿瘤微环境等作用。瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显著改善患者的总生存期(OS)。结果显示，和对照组相比，瑞戈非尼组患者的OS的风险比(HR)为0.62，即在整个试验期内，这部分患者的死亡风险下降了38%。瑞戈非尼组患者的中位总生存期为10.6个月，而安慰剂组则为7.8个月。两个治疗组的中位无进展生存期分别为3.1个月和1.5个月。疾病控制率(含完全缓解、部分缓解和病情稳定)分别为65.2%和36.1%。总体缓解率(完全缓解和部分缓解)分别为10.6%和4.1%。 瑞戈非尼用于治疗转移性结直肠癌，晚期胃肠道间质瘤（GIST），根据临床研究数据显示，相比于安慰剂组，瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长，这意味着死亡风险降低了45%。瑞戈非尼联合最佳支持治疗（BSC）组的中位生存期为8.8个月，安慰剂联合BSC组的中位生存期为6.3个月。

瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂，能够抑制包括血管新生( VEGFR1、ⅤEGFR2、ⅤEGFR3、TIE-2)，肿瘤生长(c-kit、RET、RAF1和BRAF)和肿瘤微环境( PDGFR和FGFR)相关靶点的活性。 瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显着改善患者的总生存期。瑞戈非尼已获批的适应症有三个，分别是既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌（mCRC)；既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤（GIST)和既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）。 西班牙研究者会上进行了报告，并指出，该研究结论非常明确，瑞戈非尼可为患者带来显著生存改善，且缓解率较高，疾病控制率提升1倍，药物安全性良好，不良反应可控，与已知安全谱一致。临床研究结果显示，瑞戈非尼组中位总生存为10.6个月，对照组为7.8个月(HR=0.62，P<0.001)，瑞戈非尼组中位无进展生存也较长(3.1个月 vs. 1.5个月，HR=0.46，P<0.001)，至疾病进展时间也较长(3.2个月 vs. 1.5个月，HR=0.44，P<0.001)，疾病控制率也较高(65.2% vs. 36.1%，P<0.001)，完全缓解率和部分缓解率较高(10.6% vs. 4.1%，P=0.01)。 2017年5月6日，拜尔公司宣布，拜万戈（瑞戈菲尼）在中国正式上市，上市会在中国杭州隆重召开。根据国际临床治疗经验及中国的治疗现状，瑞戈非尼作为中国第一个正式上市的口服多激酶抑制剂，在显著提高中国经化疗失败的转移性结直肠癌患者的生存时间的同时，将显著提高疾病控制率并显著降低死亡风险，结合口服用药的方便性及剂量调整的简单性，将显著提高结直肠癌患者的用药依从性，创新中国转移性结直肠癌患者的靶向治疗选择。

瑞戈非尼是德国研究出来的一种靶向药物，是一款典型的多激酶抑制剂，主要用于晚期转移性的结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌的治疗。因为瑞戈非尼中含有大量的酶蛋白，这些蛋白质是可以阻止癌细胞的生长的。 瑞戈非尼用法推荐剂量为160mg（4片，每片含40mg瑞戈非尼），每日一次，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。瑞戈非尼片应在每天同一时间，在低脂早餐（脂肪含量30%）后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。 体外研究Carr等研究发现瑞戈非尼在体外能抑制人肝癌细胞株Hep3B、PLC/PRF/5和HepG2的增殖，其抑制作用具有时间依赖性，作用机制可能与抑制ERK通路上相关靶点有关。该研究组还发现瑞戈非尼能够减少PLC/PRF/5和HepG2细胞株分泌甲胎蛋白(AFP)，抑制效应与药物浓度呈正相关，并且在相当的低浓度时，瑞戈非尼能够抑制细胞株的侵袭和转移。 在体内实验中，瑞戈非尼对多种人类肿瘤细胞移植瘤都具有抗肿瘤活性。Abou- Elkacem等在高转移性结肠癌裸鼠移植瘤模型中比较瑞戈非尼和血管新生抑制剂DC101的抑瘤活性，结果显示DC101能显著延缓肿瘤生长，瑞戈非尼却能完全抑制瘤体生长；同时，瑞戈非尼显示出了更强的抗肿瘤血管新生能力；此外，瑞戈非尼完全遏制了肿瘤向肝脏转移，但在DC101组中，转移率仅减少了33%。 瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显著改善患者的总生存期(OS)。结果显示，和对照组相比，瑞戈非尼组患者的OS的风险比(HR)为0.62，即在整个试验期内，这部分患者的死亡风险下降了38%。瑞戈非尼组患者的中位总生存期为10.6个月，而安慰剂组则为7.8个月。

瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤细胞的生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。 目前，针对特异性分子靶点的靶向药物治疗已成为转移复发性结直肠癌(mCRC)治疗的新方向。2012年瑞戈非尼被美国FDA批准用于mCRC患者，瑞戈非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂，能阻断多种促进肿瘤生长的激酶。多项临床研究结果显示瑞戈非尼能显著延长mCRC患者的生存期。 瑞戈非尼用法推荐剂量为160mg（4片，每片含40mg瑞戈非尼），每日一次，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。瑞戈非尼片应在每天同一时间，在低脂早餐（脂肪含量30%）后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现呕吐，同一天内患者不得再次服药。 在接受瑞戈非尼治疗的患者中最常见的药物不良反应（ ≥30%）为无力/疲乏、手足皮肤反应、腹泻、食欲下降及进食减少、高血压、发声困难及感染。在接受瑞戈非尼治疗的患者中最严重的药物不良反应为重度肝损伤、出血及胃肠道穿孔。 瑞戈非尼和不同的药物还有可能会出现一些药物间的相互作用。强CYP3A4诱导剂对瑞戈非尼的影响：强CYP3A4诱导剂与160毫克的瑞戈非尼联用降低了瑞戈非尼的平均药物曝光量，增加了活性代谢物M-5的平均药物曝光量，从而导致了活性代谢物M-2平均药物曝光量没有改变。尽量避免瑞戈非尼与强力CYP3A4诱导剂的联用。

瑞戈非尼为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 TKI，可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路如血管内皮细胞生长因子受体 、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体、血管生成素受体 TIE-2、酪氨酸激酶受体、受体酪氨酸激酶基因、白血病致病因子1、BRA F 基因等蛋白激酶的活性。因此，其能阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞 增殖并调控肿瘤微环境，从而抑制肿瘤的增殖与侵袭。 瑞戈非尼有三大适应症： 1、晚期转移的结直肠癌患者：瑞戈非尼适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。 2、胃肠道间质瘤的患者：瑞戈非尼用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。 3、肝细胞癌患者：瑞戈非尼还可以用于曾经接受过索拉非尼(多吉美)治疗过的肝癌细胞患者。 瑞戈非尼应由在抗癌治疗给药方面有经验的医生开具，瑞戈非尼用法推荐剂量为160mg（4片，每片含40mg瑞戈非尼），每日一次，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。 瑞戈非尼片应在每天同一时间，在低脂早餐（脂肪含量30%）后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现呕吐，同一天内患者不得再次服药。 瑞戈非尼最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。

瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。瑞戈非尼同时被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤，包括直肠癌，胃间质瘤，肝癌等。 直肠癌（CRC）是临床最常见的消化道肿瘤之一。中国每年 CRC 新发病例 22 万，死亡病例 11 万，发病率和病死率均居第 5 位。超过 30％的 CRC 患者在确诊时已存在远处转移，其相当一部分患者已无法通过手术根治。瑞戈非尼是第一个被证实可用于治疗转移性结直肠癌 （m CRC）的小分子多激酶抑制剂。对于已接受过多种规范治疗，包括靶向治疗后仍出现病情进展的难治性mCRC患者，经瑞戈非尼治疗后仍有可能取得生存获益。 在2012年至2013年间，瑞戈非尼先后成为治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质肿瘤的临床用药，2017年4 月，瑞戈非尼获 FDA批准成为继索拉非尼之后用于HCC治疗的二线用药。 瑞戈非尼推荐服用的剂量为160mg（4x40mg），口服，1日1次，28天为1个周期，每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用，在低脂饮食（热量低于600卡路里，脂肪含量<30%）后服用，以温开水送服。若前一天漏服，第二天无需补服前一天的药量。 患者服用瑞戈非尼出现2级的手足皮肤反应首次复发；3级或4级副反应缓解后；3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高等，将剂量减少到120毫克。120毫克剂量时，2级的手足皮肤反应复发或3级或4级副反应恢复后，将剂量减少到80毫。无法耐受80毫克剂量或出现任何4级不良反应，则需要永久停药。

瑞戈非尼作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和依从性，为众多结肠癌患者带来了新的希望。瑞戈非尼为口服制剂，它通瑞格非尼片成长微环境而起到抗肿瘤的作用，能够有效改善结肠癌患者临床症状，有助于延长患者生存周期，总的来说治疗效果值得肯定。今天咱们就来看一下什么情况下需要停用瑞戈非尼？ 瑞戈非尼推荐剂量为160mg(4片，每片含40mg瑞戈非尼)，每日一次，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。服用方法：瑞戈非尼片应在每天同一时间，在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补(前一天)漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现呕吐，同一天内患者不得再次服药。 瑞戈非尼的服用禁忌：1肝毒性：在多数案例中，肝功能紊乱多发生在治疗前2周。服药前需进行肝功能检查，服药后的前2个月内，需每两周检查下肝功能，此后每月检测一次。 2感染：瑞戈非尼会增加感染的机会，常见的感染包括尿路感染（5.7%）、鼻咽炎（4.0%）、皮肤黏膜和系统性真菌感染（3.3%）和肺部感染（2.6%）。最常见的致命性感染为呼吸系统感染。若患者发生3级或4级感染，则暂停瑞戈非尼使用，待感染解决后恢复用药。 3出血：瑞戈非尼增加出血的发生率。出血部位包括中枢神经系统、呼吸系统、胃肠道或泌尿生殖道。若患者正接受华法林治疗，则需监测凝血指标INR水平。 4胃肠道穿孔或瘘管：若患者出现胃肠道穿孔或瘘管，则需永久停止使用瑞戈非尼。 5皮肤毒性：大部分患者出现HFSR的时间为服药后的第一个周期。需要在服药前作好预防措施，服药后根据皮肤毒性采取相应的缓解措施。 6高血压：高血压发病的时间通常为治疗的第一个周期。在使用瑞戈非尼前，需进行 充分的血压控制。在治疗期间，前6周每周监测一次血压，而后每个周期监测一次，或更频繁的监测。若出现严重或不可控制的高血压，则暂停或永久停止使用瑞戈非尼。 7心肌缺血和梗死：瑞戈非尼能够增加心肌缺血和梗死的发生率（0.9%）。若患者出现新的或急性心肌缺血或梗死，暂停瑞戈非尼使用。解决后，若获益大于风险可恢复给药。 8白质脑病综合征：若患者出现白质脑病，则需停止使用瑞戈非尼。 9伤口愈合并发症：建议计划手术的至少前2周停止使用瑞戈非尼。手术后是否恢复，根据伤口愈合的临床判断来决定。 以上就是瑞戈非尼注意事项的内容，希望可以帮助到您！

瑞格非尼是一款主要用于治疗直肠癌的抗癌靶向药物，在直肠癌的治疗中表现非常好，因此有不少患者想知道瑞格非尼治疗胃肠间质瘤是否也有着相同的效果。首先胃肠道间质瘤起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，一般都是首先采取的手术治疗的方式，可是有很多晚期发现了转移的胃肠癌患者已经无法手术治疗，这个时候就寄希望于抗癌靶向药物了。今天咱们就来了解一下瑞格非尼治疗胃肠道间质瘤效果如何？ 在瑞戈菲尼与安慰剂作对比的实验中，有199名患者由于手术无法切除的胃肠道间质瘤和服用格列与卫索坦治疗仍有进展的患者。结果显示服用瑞戈菲尼与安慰剂患者相比，肿瘤增长平均延缓期3.9个月。试验中，使用安慰剂的患者在其癌症进展后获得了转换成瑞戈菲尼治疗的机会。 瑞格非尼作为三线治疗方案，对于进展期胃肠道间质瘤可明显提高患者的无进展生存期。瑞格非尼的获批是基于 III 期临床试验 GRID 的结果研究结果显示，与安慰剂组相比，瑞格非尼能使患者的无进展生存期 (PFS) 获得统计学上的明显延长(4.8个月 vs 0.9个月)。服用瑞格非尼常见3级或以上不良反应是高血压(23%)、手足综合征(20%) 和腹泻(5%)。与服用瑞格非尼有关的副作用还有：肝损伤、感染、出血、胃肠穿孔、皮肤损伤、心肌缺血和心肌梗和损伤修复并发症。 根据近期发表在The Lancet杂志上的一篇研究报告，显示瑞格非尼可有效用于对伊马替尼（格列卫）和舒尼替尼（索坦）治疗无效的胃肠道间质瘤(GISTs)患者。口服多激酶抑制剂瑞格非尼为此类患者的治疗提供了新的选择。“第3期临床试验表明，与安慰剂相比，口服瑞格非尼确实可以提供显着的无进展生存获益，这与治疗前进行性转移性GIST患者相比，”George Demetri说道。该研究纳入132例患者，随机分配接受瑞乐非尼160 mg，每日一次，66例接受安慰剂治疗。患者接受4周周期前3周的治疗，重复直至疾病进展，不可接受的效果或退出研究。瑞格非尼组的中位治疗时间为22.9周，安慰剂组为7.0周。瑞格非尼组在4.8个月时的无进展生存率几乎是安慰剂组的0.9个月的5倍。瑞格非尼治疗组患者的疾病控制率也显着高于安慰剂组的9.1％（52.6％）。　 以上就是瑞格非尼效果的内容，希望可以帮助到您！