泰立沙已经由美国食品药物管理局所(FDA)核准上市，泰立沙可分别联合卡培他滨和来曲唑治疗HER2阳性晚期或转移性乳腺癌；乳腺癌晚期靶向药泰立沙，是葛兰素史克公司研制的。临床试验显示，对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者，这种药物有很好的临床效果。 2007年3月13日，FDA批准泰立沙与卡培他滨(Xeloda(R)，capecitabine)联合，用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，这些患者肿瘤过度表达HER2，并且已经接受了包括蒽环素、紫杉烷和曲妥珠单抗在内的治疗。 临床数据：该批准基于399例患者的关键III期临床试验，其泰立沙联合卡培他滨治疗晚期或转移HER2患者疾病无进展生存期27.1周，单用卡培他滨治疗为18.6周，这些患者在用曲妥珠单抗和其他癌症治疗后进展，联合治疗组患者进展风险降低43％。 任何靶向药物都会有耐药性的产生，泰立沙也不例外，那乳腺癌患者服用泰立沙多久会产生耐药现象？ 吃泰立沙多久会耐药是没有具体时间的，因人而异。所以当患者在服用泰立沙期间出现了耐药情况，一定不要私自换药或者是加大泰立沙原来的服用剂量，一定要及时就医，根据医生的建议来进行后续治疗。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：泰立沙联合卡培他滨给乳腺癌患者带来新希望

泰立沙是乳腺癌靶向治疗药物，是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 泰立沙联合卡培他滨给乳腺癌患者带来新希望： 一项实验研究表明，泰立沙联合卡培他滨对某些乳腺癌伴或不伴脑转移(BM)患者的疗效相同。该研究是一项全球、单臂、公开标签的研究，纳入了蒽环类+紫杉烷+曲妥珠单抗治疗后出现进展的人表皮生长因子受体2(HER2)阳性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。 患者第1～14天每天接受卡培他滨2000 mg/m2(分成2次用药)治疗，21天1个周期，并且每天1次接受泰立沙1250 mg治疗。结果显示，共有韩国6个中心的186例患者入组，58例有BM。有和无BM的患者无进展生存期(PFS)分别为18.7和19.4周(P=0.88)。在BM患者中，脑缓解和全身缓解同步出现(P=0.0001)。有和无BM的患者总生存期(OS)分别为48.9和64.6周(P=0.23)。 多变量分析显示，在BM患者中，激素受体阳性(P=0.003)和临床获益(全身+脑)率高(CBR，P<0.0001)与脑PFS延长显着相关，CBR高(P=0.03)和较长时间应用曲妥珠单抗(P=0.047)与OS延长相关，先前应用卡培他滨不影响无进展生存时间或总生存期。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：晚期或转移性乳腺癌新疗法:泰立沙+卡培他滨

晚期或转移性乳腺癌新疗法：泰立沙+卡培他滨 泰立沙是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂；主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，以往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 泰立沙推荐服用剂量为1250 mg，每日1次，第1～21天服用，与希罗达（卡培他滨）2 000 mg/d，第1～14天分2次服联用。 泰立沙应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂，第2天服用不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。 另外，研究发现，泰立沙这种新型小分子多靶点口服药物，可以抑制人表皮生长因子受体家族EGR1及HER2的表达。临床试验结果证明：晚期乳腺癌患者接受泰立沙联合卡培他滨治疗的疗效明显优于卡培他滨单药治疗，联合用药患者的疾病进展风险降低了43%。在163名接受联合用药的患者中，仅有4例患者出现无症状的左心室射血分数下降，但经过短时间停药或药物减量后，这4位患者的左心室射血分数均恢复正常。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：泰立沙+卡培他滨治疗乳腺癌的安全性和耐受性

泰立沙+卡培他滨治疗乳腺癌的安全性和耐受性： 为评估泰立沙与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中，入选患者HER2过度表达，为晚期或转移的乳腺癌患者，蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。患者随机给与泰立沙1 250 mg,每日1次，且在第1～14天每天给予2 500 mg/m2，21 d一循环。终末点为肿瘤进展时间，399名患者参加了试验，平均年龄为53岁，14%患者年龄超过65岁，91%为白种人，97%为四期乳腺癌，48%的患者雌激素受体阳性或孕酮阳性，95%为ErbB2 IHC 3阳性IHC 2阳性（荧光素原位杂交法确认），95%患者经过蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗治疗。4个月后泰立沙与卡培他宾联合治疗组与单用卡培他宾的肿瘤进展时间分别为27.1和18.6周。 67名转移实体瘤患者，泰立沙治疗8周，发现对曲妥单抗耐药的患者有效，能延长患者肿瘤进展时间。临床试验中，泰立沙剂量每日1800 mg，患者耐受性良好，对各种实体肿瘤有效，包括乳腺癌及头颈部癌症。在于5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙及依立替康合用治疗肿瘤的试验中，25名患者口服泰立沙，同时给与静脉注射上述三种药物，与传统化疗相比药物剂量降低40%，19名可评价患者中，4名有部分反应，9名疾病处于稳定状态。在对恶性唾液腺瘤的研究中，泰立沙能延长患者肿瘤稳定期6个月以上，且患者耐受性好。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：泰立沙联合卡培他滨的治疗效果

泰立沙联合卡培他滨的治疗效果： 一项随机的Ⅲ期试验分析了泰立沙联合卡培他滨治疗乳腺癌的疗效和安全性。试验入组患者为在接受包括蒽环类药物、紫杉类药物或曲妥珠单抗治疗后进展的HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。 患者被随机分为两组，分别接受泰立沙（每日一次，每次1250 mg）卡培他滨（每日2000 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）或卡培他滨（每日2500 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）治疗。本次试验主要观察终点为疾病进展时间(TTP)，TTP被定义为从随机化到与乳腺癌相关的肿瘤进展或死亡的时间。 入组患者的人群特征为：中位年龄53岁，14%大于65岁；97%的患者为IV期乳腺癌；48%的患者为雌激素受体阳性 (ER )或孕激素受体阳性 (PR )， 95%的患者为HER2 阳性。试验结果表明，泰立沙联合卡培他滨VS卡培他滨的RR（反应率）为23.7%VS13.9%，中位TTP为27.1个月VS18.6个月。 泰立沙联合卡培他滨VS卡培他滨的RR（反应率）为31.8%VS17.4%，中位TTP为23.9个月VS18.3个月。泰立沙联合卡培他滨 VS卡培他滨的中位OS为75周VS65.9周。 试验结果表明，泰立沙联合卡培他滨VS卡培他滨的RR（反应率）为23.7%VS13.9%，中位TTP为27.1个月VS18.6个月。泰立沙联合卡培他滨VS卡培他滨的RR（反应率）为31.8%VS17.4%，中位TTP为23.9个月VS18.3个月。泰立沙联合卡培他滨 VS卡培他滨的中位OS为75周VS65.9周。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：HER2阳性乳腺癌靶向治疗药物:泰立沙

HER2阳性乳腺癌靶向治疗药物：泰立沙 泰立沙是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。泰立沙与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应症为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%，一般临床指南推荐二线用药，与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%，临床获益率最高可达71.3%，也是最常用的泰立沙联合化疗方案。 Spector报告了泰立沙单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用泰立沙的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应。这表明，泰立沙疗效与HER-2过表达有密切关系。 泰立沙和另外一种乳腺癌治疗药物希罗达（卡培他滨）一起使用，可以有效控制晚期的转移性HER2阳性乳腺癌。两种药物联合用药疗法适用于那些之前服用过其他药物但治疗无效后乳腺癌转移的患者。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：乳腺癌吃奥拉帕利多久才会有效果？

拉帕替尼是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 目前，中国国家食品药品监督管理局(CFDA)已经批准拉帕替尼与卡培他滨联用，用于治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。 乳腺癌患者服用拉帕替尼的禁忌：由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用。对拉帕替尼以及同类过敏患者禁用。 乳腺癌患者服用拉帕替尼的注意事项： 1、服用拉帕替尼可能会导致左室射血分数降低。 2、服用拉帕替尼要注意肝毒性。 3、重度肝损害的患者应慎用拉帕替尼。 4、服用拉帕替尼可导致腹泻、恶心、口腔炎和消化不良等不良反应。 5、服用拉帕替尼可导致间质性肺部/肺炎。 6、拉帕替尼可导致QT期间延长。 7、要注意拉帕替尼的药物相互作用。 8、服用拉帕替尼可能会引起乏力、疲累，对驾驶和操作机器能力有一定影响。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：乳腺癌患者使用拉帕替尼的推荐剂量

拉帕替尼是4-苯胺喹唑啉类激酶抑制药，可选择性、可逆性地抑制细胞内酪氨酸激酶结构域的表皮生长因子受体和人类表皮受体2。在体外实验和多种动物模型中，本药可抑制表皮生长因子受体引起的肿瘤细胞的生长。本药与5-氟尿嘧啶联用，在四种肿瘤细胞系中均有抗肿瘤活性，与曲妥珠单抗联用，也具有明显的抗乳腺癌细胞系生长活性的作用。拉帕替尼目前在临床上与卡培他滨联用，治疗接受过化疗，过度表达表皮生长因子受体的晚期或转移性乳腺癌患者。 乳腺癌患者使用拉帕替尼的推荐剂量： 1、推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000 mg/d，第1～14天分2次服联用。不推荐分次服用。 2、饭前1小时或2小时后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 3、妊娠级别D，孕妇禁用。 4、是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。 5、老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。 6、未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。 另外，临床试验中观察到，拉帕替尼大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：乳腺癌患者吃拉帕替尼能延长多久的生存期？

目前，靶向治疗已成为乳腺癌脑转移瘤的治疗策略之一。如基础研究显示了拉帕替尼在脑转移治疗中的优势。在临床研究中，拉帕替尼可改善HER2阳性乳腺癌患者胸壁、乳房及肝脏病变，而且可使脑部病变明显好转。有Ⅱ期研究显示，拉帕替尼治疗后脑转移进展的HER2阳性乳腺癌患者，接受拉帕替尼联合卡培他滨治疗后，脑转移瘤体积可缩小。一项Ⅲ期研究显示，既往治疗失败的HER2阳性乳腺癌患者，接受卡培他滨联合拉帕替尼治疗的脑转移进展事件的发生率显著低于卡培他滨组(2％对6％)，表明拉帕替尼可能有预防脑转移或控制脑转移亚临床病灶的作用。 拉帕替尼是一种口服小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1，HER2)酪氨酸激酶抑制剂，主要用于与卡培他滨联合治疗HER2过表达。它以前接受过蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗(hesetine)治疗晚期或转移性乳腺癌，那乳腺癌患者吃拉帕替尼能延长多久的生存期？ 实验结果表明，在59例评估疾病状况的患者中，4例患者有部分反应，24例病情稳定。每日650至1600 mg 剂量均可观察到临床活性。有12例患者接受拉帕替尼治疗生存率最少是6个月，最长为1年以上。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：拉帕替尼对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用

拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，HER2）酪氨酸激酶抑制剂，临床上主要用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 拉帕替尼的推荐剂量为每日服用1250毫克(五锭)，并持续21天为一疗程。Capecitabine口服剂量为每日服用每身体表平方米面积2000毫克的剂量，并持续28天为一疗程。 拉帕替尼对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用： 一项关于拉帕替尼联合立体定向放疗治疗HER2阳性型乳腺癌脑转移的临床研究。最终，84名患者被纳入研究，487个颅内转移病灶得到治疗，355个病灶(73%)接受立体定向放射治疗，其余132个病灶在接受放射治疗的同时接受拉帕替尼治疗。考虑到拉帕替尼的半衰期，在放疗前后5天内服用拉帕替尼被视为放疗同时进行拉帕替尼治疗，否则被视为未进行。 结果显示，拉帕替尼的使用有助于延长患者的生存期(中位生存期：40.4个月对25.1个月，P=0.155)，接受挽救性全脑放疗或手术的患者在拉帕替尼组也较少(6%对20%)多因素分析显示，治疗后，拉帕替尼使颅内转移病灶的完全缓解率提高了2.93倍。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：拉帕替尼治疗乳腺癌的效果分析及不良反应

拉帕替尼治疗乳腺癌的效果分析： 拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的疗效在一项随机的Ⅲ期试验中进行了评估。入组患者为在接受包括蒽环类药物、紫杉类药物或曲妥珠单抗治疗后进展的HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。 患者被随机分为两组，分别接受拉帕替尼（每日一次，每次1250 mg）+卡培他滨（每日2000 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）或卡培他滨（每日2500 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）治疗。 本次试验主要观察终点为疾病进展时间(TTP)，TTP被定义为从随机化到与乳腺癌相关的肿瘤进展或死亡的时间。 入组患者的人群特征为：中位年龄53岁，14%大于65岁；91%是白人；97%的患者为IV期乳腺癌；48%的患者为雌激素受体阳性 (ER+)或孕激素受体阳性 (PR+)， 95%的患者为HER2 阳性；约95%的患者曾接受过蒽环类药物、紫杉类药物和曲妥珠单抗的治疗。 试验结果表明，独立委员会评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨 VS 卡培他滨）的RR（反应率）为23.7% VS 13.9%，中位TTP为27.1周 VS 18.6周。 研究者评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨 VS 卡培他滨）的RR（反应率）为31.8% VS 17.4%，中位TTP为23.9周 VS 18.3周。 随访2年后，两组患者（拉帕替尼+卡培他滨 VS 卡培他滨）的中位OS为75周 VS 65.9周。 拉帕替尼治疗乳腺癌的不良反应（大于10%）：胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：HER2阳性乳腺癌患者使用拉帕替尼的效果怎么样？

乳腺癌的发病率因危险因素不同而存在一定的变化，目前已确定的危险因素还无法完全阐述乳腺癌的发病机理和发展过程，但他们是乳腺癌发生的主要诱因。随着精准医疗技术的飞速发展，乳腺癌的治疗也发生了根本性的转变。乳腺癌分子靶点和靶向治疗逐渐成为抗乳腺癌研究的趋势和热点，近年来，随着曲妥珠单抗、拉帕替尼等一系列新型分子靶向药物的开发并投入市场，且在临床实践中取得了显著的疗效，乳腺癌治疗被推向了一个前所未有的新阶段，那HER2阳性乳腺癌患者使用拉帕替尼的效果怎么样？ 拉帕替尼治疗效果： 在一项双盲、多中心、随机的安慰剂对照试验中，招募1286名激素受体阳性（ER阳性和或PR阳性）、未经受过转移性既往治疗的转移性乳腺癌患者，219例（17％）患者有过度表达HER2受体的肿瘤（FISH≥2或IHC3+）。有952名（74％）患者HER2阴性，115名（9％）患者未确认其HER2受体状态，一半的HER2阳性患者之前接受过激素治疗。按照1：1的比例随机分配成拉帕替尼（1500mg/D，qd）+来曲唑（2.5mg/D，qd）组 VS 来曲唑（2.5mg/D，qd）组 试验结果显示，对于HER2阳性患者（219人）、中位PFS为35.4周 VS 13.0周，有显著的增长，风险降低29%，有效率为27.9% VS 14.8%；而对于HER阴性患者（952人）、中位PFS和有效率并无统计学差异。试验说明，激素受体阳性（ER阳性和或PR阳性）且HER2阳性的乳腺癌患者，可一线使用拉帕替尼+来曲唑治疗。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：口服拉帕替尼治疗HER2阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性

目的：评价口服拉帕替尼治疗人表皮生长因子受体2(HER2)阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性。 方法：回顾性分析40例接受以口服拉帕替尼为基础的治疗方案的HER2阳性转移性乳腺癌患者的临床病历资料和随访资料。 结果：40例HER2阳性转移性乳腺癌患者中，36例(90.0%)在复发/转移阶段曾接受过曲妥珠单抗治疗，中位治疗时间为12.0个月(95%可信区间：10.5~13.5个月)(范围：2.0~54.0个月)；2例(5.0%)在辅助治疗阶段接受曲妥珠单抗治疗，且术后无病生存期≤2年；2例(5.0%)未曾接受过曲妥珠单抗治疗，但首次远处转移部位为脑。40例患者中，拉帕替尼联合化疗31例(77.5%)，联合内分泌治疗6例(15.0%)，联合曲妥珠单抗治疗3例(7.5%)。40例患者均可评价疗效，无完全缓解者，部分缓解10例(25.0%)，疾病稳定21例(52.5%)，疾病进展9例(22.5%)；客观缓解率(完全缓解+部分缓解)为25.0%，临床获益率[(完全缓解+部分缓解+疾病稳定)≥6个月]为50.0%。40例患者的中位无进展生存期为6.0个月(95%可信区间：4.6~7.5个月)(范围：1.0~20.0个月)。 拉帕替尼相关主要不良反应为1~2级腹泻8例(20.0%)，1~2级皮疹6例(15.0%)。 结论：拉帕替尼能够有效治疗曾接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：拉帕替尼可有效的减缓乳腺癌患者的疾病进展

拉帕替尼可有效的减缓乳腺癌患者的疾病进展 2007年，拉帕替尼作为晚期乳腺癌二线治疗药物在欧美批准上市，2013年已在中国上市；在人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌患者中，拉帕替尼是HER2的小分子酪氨酸激酶抑制剂，但不诱导抗体介导的抗肿瘤免疫应答。 拉帕替尼是一个人源HER2和EGFR双重酪氨酸激酶抑制剂。2006年，一项代号为EGF100151的研究结果显示，拉帕替尼联合卡培他滨使患者再次出现疾病进展的风险较单药组降低了51%，无进展生存显著延长（8.4个月比4.4个月，P＜0.05）。另一项EGF104900的研究结果则显示，拉帕替尼加曲妥珠单抗的联合治疗与拉帕替尼单药相比，可使既往接受过含曲妥珠单抗方案出现进展的晚期乳腺癌患者总生存延长4.5个月。因此，拉帕替尼联合曲妥珠单抗也是曲妥珠单抗耐药患者可选择的方案之一。 另外，拉帕替尼治疗乳腺癌也存在副作用，主要副作用为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。 拉帕替尼与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：乳腺癌靶向治疗新药:拉帕替尼

乳腺癌靶向治疗新药：拉帕替尼 拉帕替尼是葛兰素史克公司生产的靶向药物，是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。用于联合卡培他滨治疗ErbB-2（即HER-2基因）过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 拉帕替尼是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂，继曲妥珠单抗(赫赛汀)后的第2个乳腺癌分子靶向新药，针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效，对乳癌脑转移亦有效。 多中心研究表明，在HER2过度表达的乳腺癌患者（约占全部乳腺癌患者的20％～25％）中，拉帕替尼单药作为一线治疗的有效率为28%，而当其在曲妥珠单抗（Trast-uzumab，Herceptin）治疗失败后作为二线药物治疗时，仍具有8%的有效率——相比以往曲妥珠单抗治疗失败后人们在乳腺癌治疗上的无能为力，这一治疗效果无疑是令人振奋的。 更令人欣慰的是在一项国际多中心III期临床研究中，研究人员比较了拉帕替尼和卡培他滨联合治疗与卡培他滨单药治疗在曲妥珠单抗治疗失败患者中的疗效，结果表明，联合治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为8.5个月，而单药治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为4.5个月。此外，由于曲妥珠单抗的分子较大，无法通过血脑屏障，因此无法治疗乳腺癌脑转移灶，而小分子的拉帕替尼则可以通过血脑屏障——在刚完成的一项II期临床研究中，拉帕替尼显示出可在一定程度上缩小乳腺癌脑转移灶。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：晚期或转移性乳腺癌患者治疗新选择-拉帕替尼

晚期或转移性乳腺癌患者治疗新选择-拉帕替尼 拉帕替尼是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂；与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号；拉帕替尼在乳腺癌药物中是比较常见的，其主要适应症是与化疗药卡培他滨(希罗达)联合使用：晚期、HER2阳性、蒽环类，紫杉烷和赫赛汀(曲妥珠单抗)治疗失败后的乳腺癌患者；与内分泌治疗药来曲唑联合使用：绝经后患者HR阳性(注2)，HER2阳性的转移性乳腺癌。 另外，一项临床试验，研究共纳入580晚期乳腺癌患者，研究表明，拉帕替尼能够透过血脑屏障，对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定，拉帕替尼能阻止肿瘤生长，并延长患者的总生存期。 拉帕替尼单药一线治疗乳腺癌晚期的有效率约12~24%，一般临床指南推荐二线用药，与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%，临床获益率最高可达71.3%，也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。 拉帕替尼用法用量：推荐剂量为1250mg，每日1次，，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/d，第1～14天分2次服联用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：乳腺癌患者服用阿那曲唑进行治疗的效果

拉帕替尼治疗乳腺癌的效果 一项试验报告了拉帕替尼单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。 病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用拉帕替尼的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应；这表明，拉帕替尼疗效与HER-2过表达有密切关系。 EGF105084原研究结果显示，单独使用拉帕替尼治疗的患者中位PFS为9.3周，16周时的PFS率为21.4%。扩展研究结果显示，接受联合治疗后完全缓解(CR)患者比例为0，部分缓解(PR)患者比例为20%(10例)，疾病稳定(SD)患者比例为39%(20例)，疾病进展(PD)患者比例为29%(15例)，12%的患者进展情况不详。所有患者中49例接受联合治疗后CNS肿瘤体积缩小，其中20%(10例)患者的肿瘤体积缩小≥50%(绝对中位体积缩小7.1cm3)，37%(18例)患者的肿瘤缩小≥20%(绝对中位体积缩小4.8cm3)。联合治疗患者的中位PFS为15.8周。肿瘤体积缩小≥20%的患者中位PFS为20周，其他所有患者的PFS为8.21周(HR:0.34，95%CI:0.17～0.68，P=0.0013)。 拉帕替尼能透过血脑屏障，与曲妥珠单抗无交叉耐药；与卡培他滨联用，可缩小Her-2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积，其单药有治疗脑转移瘤的活性，并与其治疗全身疾病的活性相当；对Her-2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：拉帕替尼多少钱一盒？一盒多少粒？

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性，以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子，与赫赛汀不同，它能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。 拉帕替尼能透过血脑屏障，与曲妥珠单抗无交叉耐药；与卡培他滨联用，可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积，其单药有治疗脑转移瘤的活性，并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。 拉帕替尼临床推荐剂量为1 250 mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2 000 mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。 那拉帕替尼多少钱一盒？一盒多少粒？ 据医伴旅了解，瑞士诺华拉帕替尼原研药进口到印度的价格就很亲民，规格是250mg*30片一盒，价格在1650元左，由于汇率浮动价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：拉帕替尼泰立沙多少钱一盒？

拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于联合卡培他滨（Capecitabine）治疗Her2/ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（EGFR/ErbB1）和人表皮因子受体2（Her2/ErbB2）。 拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性，以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子，与赫赛汀不同，它能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。 总之，拉帕替尼能透过血脑屏障，与曲妥珠单抗无交叉耐药；与卡培他滨联用，可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积，其单药有治疗脑转移瘤的活性，并与其治疗全身疾病的活性相当；对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。 那拉帕替尼泰立沙多少钱一盒？ 据医伴旅了解，瑞士诺华拉帕替尼原研药进口到印度的价格就很亲民，规格是250mg*30片一盒，价格在1650元左，由于汇率浮动价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：拉帕替尼泰立沙是化疗药吗？

拉帕替尼参考用法用量： 1、有转移的乳腺癌，HER2阳性（经紫杉醇、环蒽类或赫赛汀治疗）：口服， 1250 mg，每天一次（与卡培他滨联用），直至疾病进展或不可接受的副作用。  2、有转移的乳腺癌，HER2阳性，需要激素疗法：口服， 1500 mg，每天一次（与来曲唑联用），直至疾病进展。 3、HER2阳性乳腺癌，脑转移，一线治疗（FDA未批准为标签的疗法）：口服，1250 mg，每天一次（与卡培他滨联用），直至疾病进展或不可接受的副作用。 4、HER2阳性乳腺癌，用赫赛汀中出现了疾病进展（FDA未批准为标签的疗法）：1000 mg，每天一次（与卡培他滨联用） 特殊人群服用应注意： 孕妇禁用，是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。 拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂，用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌；那拉帕替尼泰立沙是化疗药吗？ 拉帕替尼泰立沙是靶向药物，不是化疗药物。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：拉帕替尼(泰立沙)进入医保了吗？