乳腺癌靶向治疗新药:拉帕替尼

乳腺癌靶向治疗新药：拉帕替尼

拉帕替尼是葛兰素史克公司生产的靶向药物，是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。用于联合卡培他滨治疗ErbB-2（即HER-2基因）过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

拉帕替尼是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂，继曲妥珠单抗(赫赛汀)后的第2个乳腺癌分子靶向新药，针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效，对乳癌脑转移亦有效。

多中心研究表明，在HER2过度表达的乳腺癌患者（约占全部乳腺癌患者的20％～25％）中，拉帕替尼单药作为一线治疗的有效率为28%，而当其在曲妥珠单抗（Trast-uzumab，Herceptin）治疗失败后作为二线药物治疗时，仍具有8%的有效率——相比以往曲妥珠单抗治疗失败后人们在乳腺癌治疗上的无能为力，这一治疗效果无疑是令人振奋的。

更令人欣慰的是在一项国际多中心III期临床研究中，研究人员比较了拉帕替尼和卡培他滨联合治疗与卡培他滨单药治疗在曲妥珠单抗治疗失败患者中的疗效，结果表明，联合治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为8.5个月，而单药治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为4.5个月。此外，由于曲妥珠单抗的分子较大，无法通过血脑屏障，因此无法治疗乳腺癌脑转移灶，而小分子的拉帕替尼则可以通过血脑屏障——在刚完成的一项II期临床研究中，拉帕替尼显示出可在一定程度上缩小乳腺癌脑转移灶。

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