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拉帕替尼可有效的减缓乳腺癌患者的疾病进展
2007年,拉帕替尼作为晚期乳腺癌二线治疗药物在欧美批准上市,2013年已在中国上市;在人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌患者中,拉帕替尼是HER2的小分子酪氨酸激酶抑制剂,但不诱导抗体介导的抗肿瘤免疫应答。
拉帕替尼是一个人源HER2和EGFR双重酪氨酸激酶抑制剂。2006年,一项代号为EGF100151的研究结果显示,拉帕替尼联合卡培他滨使患者再次出现疾病进展的风险较单药组降低了51%,无进展生存显著延长(8.4个月比4.4个月,P<0.05)。另一项EGF104900的研究结果则显示,拉帕替尼加曲妥珠单抗的联合治疗与拉帕替尼单药相比,可使既往接受过含曲妥珠单抗方案出现进展的晚期乳腺癌患者总生存延长4.5个月。因此,拉帕替尼联合曲妥珠单抗也是曲妥珠单抗耐药患者可选择的方案之一。
另外,拉帕替尼治疗乳腺癌也存在副作用,主要副作用为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。
拉帕替尼与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。
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