拉帕替尼是4-苯胺喹唑啉类激酶抑制药,可选择性、可逆性地抑制细胞内酪氨酸激酶结构域的表皮生长因子受体和人类表皮受体2。在体外实验和多种动物模型中,本药可抑制表皮生长因子受体引起的肿瘤细胞的生长。本药与5-氟尿嘧啶联用,在四种肿瘤细胞系中均有抗肿瘤活性,与曲妥珠单抗联用,也具有明显的抗乳腺癌细胞系生长活性的作用。拉帕替尼目前在临床上与卡培他滨联用,治疗接受过化疗,过度表达表皮生长因子受体的晚期或转移性乳腺癌患者。
乳腺癌患者使用拉帕替尼的推荐剂量:
1、推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000 mg/d,第1~14天分2次服联用。不推荐分次服用。
2、饭前1小时或2小时后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。
3、妊娠级别D,孕妇禁用。
4、是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。
5、老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。
6、未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
另外,临床试验中观察到,拉帕替尼大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。
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