晚期或转移性乳腺癌患者治疗新选择-拉帕替尼
拉帕替尼是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂;与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同,能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号;拉帕替尼在乳腺癌药物中是比较常见的,其主要适应症是与化疗药卡培他滨(希罗达)联合使用:晚期、HER2阳性、蒽环类,紫杉烷和赫赛汀(曲妥珠单抗)治疗失败后的乳腺癌患者;与内分泌治疗药来曲唑联合使用:绝经后患者HR阳性(注2),HER2阳性的转移性乳腺癌。
另外,一项临床试验,研究共纳入580晚期乳腺癌患者,研究表明,拉帕替尼能够透过血脑屏障,对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定,拉帕替尼能阻止肿瘤生长,并延长患者的总生存期。
拉帕替尼单药一线治疗乳腺癌晚期的有效率约12~24%,一般临床指南推荐二线用药,与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%,临床获益率最高可达71.3%,也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。
拉帕替尼用法用量:推荐剂量为1250mg,每日1次,,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/d,第1~14天分2次服联用。
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