拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,HER2)酪氨酸激酶抑制剂,临床上主要用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼的推荐剂量为每日服用1250毫克(五锭),并持续21天为一疗程。Capecitabine口服剂量为每日服用每身体表平方米面积2000毫克的剂量,并持续28天为一疗程。
拉帕替尼对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用:
一项关于拉帕替尼联合立体定向放疗治疗HER2阳性型乳腺癌脑转移的临床研究。最终,84名患者被纳入研究,487个颅内转移病灶得到治疗,355个病灶(73%)接受立体定向放射治疗,其余132个病灶在接受放射治疗的同时接受拉帕替尼治疗。考虑到拉帕替尼的半衰期,在放疗前后5天内服用拉帕替尼被视为放疗同时进行拉帕替尼治疗,否则被视为未进行。
结果显示,拉帕替尼的使用有助于延长患者的生存期(中位生存期:40.4个月对25.1个月,P=0.155),接受挽救性全脑放疗或手术的患者在拉帕替尼组也较少(6%对20%)多因素分析显示,治疗后,拉帕替尼使颅内转移病灶的完全缓解率提高了2.93倍。
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