托法替尼治疗类风湿性关节炎的优势有什么?
托法替尼(Tofacitinib)是一款由美国辉瑞公司研发的一种新型口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂,于 2012 年由 FAD 批准并在美国上市。该药物可与甲氨蝶呤等其它药物共同使用,可用于中度或重度类风湿关节炎的治疗且疗效较好。那么,托法替尼治疗类风湿性关节炎的优势有什么呢?
1、托法替尼可用来治疗类风湿关节炎
托法替尼以细胞内JAK-STAT信号转导通路为靶点,通过抑制JAK磷酸化,从而阻止STAT磷酸化,使下游炎症细胞因子合成减少,阻断IL-2、IL-6、IL-7、IL-17、IL-21、IFN-γ 等多种细胞因子的 合成和分泌,从而抑制CD+4T细胞增殖和其他炎症细胞的募集,缓解了类风湿关节炎患者滑膜的炎症和关节破坏,改善了类风湿关节炎患者的临床症状。 目前多项临床试验已证实 了托法替尼在治疗类风湿关节炎方面的有效性及安全性。
2、托法替尼可用来治疗银屑病
作为JAK抑制药,托法替尼(托法替布)能够通过 阻断JAK-STAT信号转导通路,进一步抑制包括IL-15在内的多种细胞因子的产生,对银屑病病情的缓解起 到重要作用。 目前托法替尼在患有严重慢性斑块性银屑病的成人患者中进行的5Ⅲ期临床实验中,已有多项研究取得成功。
3、托法替尼可用来治疗炎症性肠病
国外有研究者通过一项Ⅱ期临床试验发现,在肾移植患者中,托法替尼是对抗钙调神经磷酸酶抑制药的主要药物,与环孢素相比,托法替尼可降低急性排异反应,保护肾功能,减少间质慢性纤维化及肾小管上皮细胞萎缩的发 生率,并且可降低移植后新发糖尿病的比率。
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