导读：英克司兰钠适用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常的患者。是一种全球首款也是目前唯一一款用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的小干扰RNA（siRNA）降胆固醇药物。这篇文章主要讲了英克司兰钠的购买方式、治疗效果、特殊人群用药、给药方便等内容。购买方式1、药店购买：患者可以在医生的指导下在医院药房购买，也可以在一些大型的正规连锁药店购买。在医院购买可以确保药物的品质和用药的合理性，并且可以得到专业的医疗服务和指导。2、线上购买：英克司兰钠作为处方药，也可以在一些具有合法资质的线上药店进行购买。但需要注意的是，线上购买处方药需要提供有效的医生处方，并在药师指导下进行购买和使用。3、海外医疗服务机构：患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取，专业的机构能保证药物是正品，而且将药物邮寄到家的方式省去出行的麻烦，性价比更高。治疗效果1、长期疗效：英克司兰钠具有长效性，一年只需注射两次，能够持续降低LDL-C水平。2、安全性：临床研究显示，英克司兰钠具有长期的安全性和耐受性，即使在治疗时间长达6年以上的患者中也是如此。3、治疗达标率：英克司兰钠治疗有助于提高LDL-C长期达标率，大约80%的患者LDL-C可以达标，平均降幅约50%。4、作用机制：英克司兰钠通过RNA干扰机制，利用GalNAc靶向递送至肝细胞，降解PCSK9 mRNA，阻断PCSK9蛋白合成，从而降低血液LDL-C水平。特殊人群用药哺乳期女性、肝硬化患者、支气管炎患者、对该药物成分过敏者等不宜使用该药物。用药期间若有不适需及时和医生沟通，期间建议做好饮食护理，保持低脂饮食。给药方便英克司兰钠给药频率低，一年两针，患者依从性好。可在腹部进行皮下注射给药，替代注射部位包括上臂或大腿。英克司兰钠作为一种新型的降脂药物，为那些需要降低LDL-C水平的患者提供了新的治疗选择。在使用时，患者应严格遵循医生的指导和建议，以确保药物的安全和有效。

英克西兰(inclisiran)半年打一针能降血脂。英克司兰钠是全球首款、目前唯一一款靶向PCSK9的siRNA药物，用于降低LDL-C。这种革命性药物的问世可能开启中国血脂管理的新时代。相比传统治疗，英克司兰钠只需每半年注射一次，具有更长的药效持续时间，有助于提高患者的依从性。关于英克西兰英克西兰(inclisiran)是由20~30个核苷酸组成的siRNA 分子,干扰Pcsk9基因的表达过程,于2020年12月9日在欧盟被批准用于原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合性血脂异常成人的降脂治疗。英克西兰半年打一针能降血脂FDA批准Inclisiran的用法用量为284 mg皮下注射,3个月后再皮下注射1剂。此后,每隔6个月皮下注射1剂Inclisiran 284 mg。临床试验显示，Inclisiran一年只需注射2次,可降低血中LDL-C水平达52% ,其不良事件发生率更低。更多关于英克西兰的资讯可以参考：新药Inclisiran(英克西兰)一针多少钱？该篇文章还详细介绍了英克西兰的价格讯息等。英克西兰的作用1、Inclisiran通过特异性摄取方式进入肝细胞：Inclisiran是一种靶向PCS9的siRNA药物，它通过特定的摄取途径进入肝细胞内。这种特异性摄取方式确保了Inclisiran能够准确地作用于需要进行调控的肝细胞，降低了对其他组织的影响。2、与编码PCSK9蛋白的mRNA结合：一旦Inclisiran进入肝细胞内，它会与编码PCS9蛋白的mRNA（信使RNA）结合。这种结合是高度特异性的，使得Inclisiran能够精准地干扰PCSK9蛋白的合成过程。3、干扰mRNA的转录表达：Inclisiran的结合会干扰PCSK9蛋白的mRNA的转录表达，即阻止该mRNA被翻译成功能性的蛋白质。这种干扰作用是针对PCSK9的，有助于减少PCSK9蛋白在肝细胞内的合成。4、抑制肝细胞合成PCSK9：由于Inclisiran的作用，肝细胞内PCSK9的合成被抑制。PCSK9是一种与LDL受体有关的蛋白质，它参与调控LDL-C水平。因此，通过抑制PCSK9的合成，Inclisiran可以有效降低血浆中LDL-C的水平。英克西兰的功效在一项双盲、随机对照、Ⅲ期临床试验(ORION-9)[1]中,共纳入482名杂合家族性高脂血症(HeFH)患者,按1:1比例在第1天,90天、270天和450天分别接受皮下注射284 mg Inclisiran和安慰剂治疗。研究表明在杂合家族性高脂血症患者中, Inclisiran能有效降低 LDL-C水平,且更少的给药次数预示着可以将安全风险降到更低。在两项Ⅲ期临床试验(ORION-10和 ORION-11)中,分别纳入1561名和1617名ASCVD和 ASCVD高危患者。在第1天、第90天后每6个月接受皮下注射284 mg Inclisiran和安慰剂治疗。在第510天,O-RION-10中LDL-C水平下降多达52.3% ,在ORION-11中LDL-C水平下降达49.9%。结果表明,接受284 mg Inclisiran后,90 d再接受一剂,以后间隔6个月皮下注射284 mg可将LDL-C降低近50%。总结英克西兰作为一种仅需每半年注射一次的降胆固醇疫苗，其疗效优于传统他汀类药物。它可以有效清除血液中游离的胆固醇，从根本上预防心血管疾病的发生。参考文献[1]侯立强,孙燕,任雷等.新型siRNA药物：Inclisiran在降脂治疗中的研究进展[J].中国医药导刊,2023,25(02):140-145.相关热文推荐：英克西兰(Inclisiran)国内售价多少？

据媒体报道，诺华的英克司兰在国内定价为每支需要18500元，/针。而英克司兰在美国市场的定价为3250美元/针，一年两针共6500美元，折合人民币约45000元。关于英克西兰(Inclisiran)英克西兰(Inclisiran)是由诺华集团研发的一款降脂靶向药物,其商品名为Lequio,可以特异性地阻止肝细胞内PC-SK9信使RNA(mRNA)的转录从而抑制PCSK9的合成,是一种人工合成的新型小干扰RNA(siRNA )。相比已上市的两种 PCSK9抑制剂, Inclisiran每年两次的给药方案可使体内LDL-C水平显著降低,减少了频繁注射的烦恼,极大改善了患者用药依从性。更多关于英克西兰的资讯可以参考：Inclisiran(英克西兰)治疗原发性高脂血症效果如何？该篇文章详细介绍了nclisiran(英克西兰)治疗原发性高脂血症的效果。英克西兰(Inclisiran)上市信息2020年12月9日, Inclisiran在欧洲获准上市,用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常。2021年12月22 日, Inclisiran获得美国FDA批准上市,用于家族性高胆固醇血症和临床动脉粥样硬化性心脏病的辅助治疗。2021年7月,海南博鳌乐城先行区博鳌超级医院完成Inclisiran在中国的首次注射。英克西兰(Inclisiran)国内售价据媒体报道，诺华的英克司兰在国内定价为每支需要18500元/针。英克西兰(Inclisiran)其他版本价格据了解，乐可为英克司兰纳规格为1.5ml，参考价格区间在10800~11500元之间。英克西兰(Inclisiran)如何购买1、国内购药英克司兰截至2024年3月并未进入医保，可能需要自费购买。（1）正规医院或药店：您可以前往当地的大型医院或药店咨询是否有英克西兰出售。这些机构通常有严格的药品采购和质量控制流程，可以确保药物的安全性和有效性。（2）线上平台：一些正规的线上药店或医疗平台可能也提供英克西兰的购买服务。在选择线上平台时，请确保选择有资质、信誉良好的平台，并仔细核实药品的真伪和质量。2、国外购药对于国外购买英克西兰，尤其是通过海外医疗服务机构，以下是一些建议：（1）选择正规机构：确保选择的海外医疗服务机构具有合法资质和良好声誉。您可以通过查看机构的认证情况、客户评价等方式来评估其可靠性。（2）咨询与沟通：与机构进行详细沟通，了解他们提供的服务内容、价格、药品来源等信息。同时，提供您的个人情况和需求，以便机构能够为您提供更准确的建议。（3）遵守法律法规：在购买过程中，请确保遵守国内外的相关法律法规，不要涉及任何非法或违规行为。无论在国内还是国外购买英克西兰，都强烈建议您在购药前咨询医生或专业医疗机构的意见。他们可以根据您的具体情况和需求，为您提供更准确的用药建议和指导。热文推荐：罗米司亭的功效与作用？

英克西兰(Inclisiran)是一种基于小干扰RNA的新型药物，它通过减少前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型(PCSK9)的产生来降低LDL-C和其他含载脂蛋白B的脂蛋白，这种蛋白通常有助于LDL-受体降解，从而增加LDL-受体密度和肝细胞中的再循环。英克西兰(Inclisiran)临床试验中常见的不良反应为关节痛、注射部位反应等，对此药有过敏史或者过敏的患者应禁用。关于英克西兰(Inclisiran)英克西兰(Inclisiran)是第一个针对PCSK9的是第一个针对PCSK9的小干扰RNA (siRNA)，已被美国美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)批准用于治疗高胆固醇血症。重要的是，英克西兰(Inclisiran)疗法可以通过提供长期和显著的降低LDL-C效应(每年仅服用两次)来改善低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)目标的实现。在欧盟，英克西兰(Inclisiran)适用于患有原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常的成年人，作为饮食的辅助药物。它旨在用于无法达到最大耐受他汀类药物治疗的LDL-C目标的患者，无论是否使用其他降脂治疗(LLTs)。对于他汀类药物不耐受或他汀类药物禁用的患者，它可以与其他llt联合使用或不联合使用。英克西兰(Inclisiran)治疗原理血脂异常是心血管疾病最重要的危险因素之一。动脉粥样硬化性心血管疾病高危患者的现有治疗对LDL-C的降低不充分，这是一个未得到满足的临床需求。循环PCSK9通过减少肝细胞中的LDL受体导致高胆固醇血症。英克西兰(Inclisiran)是一种新的合成siRNA分子，抑制肝细胞中PCSK9的合成，从而关闭PCSK9的产生，并提供优于单克隆抗体的优势，其不频繁的给药间隔为一年两次，以减少超过50%的LDL-C。英克西兰(Inclisiran)特异性靶向细胞内PCSK9合成，导致LDL-C的剂量依赖性长期显著降低。用法用量1、用法：英克西兰(Inclisiran)应皮下注射，不可静脉注射。2、建议用量：英克西兰(Inclisiran)与他汀类药物联用的推荐剂量为284mg，每6个月注射一次。3、漏服药物：如果漏服一剂英克西兰(Inclisiran)少于3个月，根据患者最初的时间表给药英克西兰(Inclisiran)并维持给药。如果错过一剂英克西兰(Inclisiran)超过3个月，应重新制定一份新的用药计划。4、注射部位：在腹部、上臂或大腿上皮下注射英克西兰(Inclisiran)。避免在有晒伤、皮疹、发炎或皮肤感染等情况下使用。副作用治疗过程中，英克西兰(Inclisiran)最常见的不良反应为注射部位反应、支气管炎、关节痛，导致治疗中断的最常见不良反应是注射部位反应。副作用处理方式1、注射部位反应：患者治疗期间可能会出现注射部位的疼痛、红斑等症状，患者可通过冷敷或者热敷的方法缓解，必要时中断治疗。2、关节痛：如果关节痛的情况为中度，可通过针灸、艾灸等方法缓解，若疼痛严重，可在医生的指导下服用布洛芬、塞来昔布等药物治疗。平时应注意休息，避免过度劳累。3、支气管炎：患者应注意多休息、多饮水，避免劳累。要保持室内空气流通，呼吸道通畅及足够的营养支持。同时戒烟，避免有害气体和有害颗粒的吸入。必要时可遵医嘱使用抗菌药物、止咳药物治疗。禁忌对于英克西兰(Inclisiran)有过敏史或者对其中任一成分过敏的患者应禁用，以免引起过敏反应，导致患者出现呼吸困难、皮疹、荨麻疹的不良反应。疗效在临床试验中，每年两次注射英克西兰(Inclisiran)，在第1天和第90天的初始剂量后，大约使LDL-C水平减半，无论他们现有的治疗是否包括他汀类药物。FDA批准的试验、随后合并的患者水平试验分析和扩展研究发现，在使用和不使用最大耐受他汀类药物治疗的情况下，英克西兰(Inclisiran)可使LDL-C降低约50%，且降低持续4年。英克西兰(Inclisiran)是降低动脉粥样硬化性心血管疾病高危人群LDL-C水平的一种有前途的治疗方法。相关热文推荐：环硅酸锆钠功效与作用及副作用？

Inclisiran(英克西兰)治疗原发性高脂血症效果不错。Inelisiran是一种高效、长效、不良反应少的新型降脂药物,每年两次给药可使血中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平下降50%以上，为降脂治疗带来了新的选择。关于Inclisiran(英克西兰)Inclisiran是由诺华集团研发的一款降脂靶向药物,其商品名为Leqio,可以特异性地阻止肝细胞内PC-SK9信使RNA(mRNA)的转录从而抑制PCSK9的合成,是一种人工合成的新型小干扰RNA(siRNA)。相比已上市的两种PCSK9抑制剂,Inclisiran每年两次的给药方案可使体内LDL-C水平显著降低,减少了频繁注射的烦恼,极大改善了患者用药依从性。2020年12月9日, Inelisiran在欧洲获准上市,用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常。2021年12月22日，Inelisiran获得美国FDA批准上市,用于家族性高胆固醇血症和临床动脉粥样硬化性心脏病的辅助治疗。2021年7月,海南博鳌乐城先行区博鳌超级医院完成Inclisiran 在中国的首次注射。Inclisiran(英克西兰)治疗原发性高脂血症效果NCT03399370是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照的为期18个月的试验，其中1561名ASCVD患者以1:1的比例随机接受LEQVIO 284 mg (n = 781)或安慰剂(n = 780)皮下注射，分别在第1天、第90天、第270天和第450天进行。患者正在服用最大耐受剂量的他汀类药物，同时伴有或不伴有其他调脂治疗，并需要额外的LDL-C降低。根据目前使用的他汀类药物或其他调脂疗法对患者进行分层。服用PCSK9抑制剂的患者被排除在试验之外。基线平均年龄为66岁(范围:35至90岁)，60%年龄≥65岁，31%为女性，86%为白人，13%为黑人或非裔美国人，1%为亚裔，14%为西班牙裔或拉丁裔。百分之四十五(45%)的患者在基线时患有糖尿病。平均基线LDL-C为105毫克/分升。在随机分组时，89%的患者正在接受他汀类药物治疗，69%的患者正在接受高强度他汀类药物治疗。研究NCT03399370中的主要疗效结果指标是从基线到第510天LDL-C的百分比变化。从基线到第510天LDL-C的平均百分比变化，LEQVIO组和安慰剂组之间的差异为-52% (95% CI: -56%，-49%；p < 0.0001)。更多结果见表1和图1。表1:接受最大耐受他汀类药物治疗的高脂血症和ASCVD患者的脂质参数变化(研究NCT03399370中从基线到第510天的平均%变化)治疗组LDL-C总胆固醇非HDL-C人ApoB第510天(相对于基线的平均百分比变化)a安慰剂(n = 780)一00-2莱格维奥(n = 781)-51-34-47-45与安慰剂的差异(最小二乘均值)(95%可信区间)-52(-56, -49)-33(-35, -31)-47(-50, -44)-43(-46, -41)图1:在LDL-C，接受最大耐受他汀类药物治疗的高脂血症和ASCVD患者在18个月内相对于基线的平均百分比变化总结相比而言,Inclisiran独特的优势在于更快、更持久的临床反应。单剂量皮下注射可维持6个月的降脂作用,每年两次给药频次能够提高患者降脂治疗的依从性,从而改善患者临床结局。Inclisiran另一个优势是在较大温度范围中具有良好的稳定性,无需在冷藏温度下贮存。同时, Inclisiran的安全性和耐受性较好,在推荐剂量下其不良反应主要是注射部位反应、咳嗽、骨骼肌疼痛、鼻咽炎、头痛、背痛和腹泻等,且均为轻到中度,无需停药或减药便可缓解。基于当前的数据,Inelisiran被认为是不良反应少且长效的降脂药物。相关热文推荐：新药Inclisiran(英克西兰)一针多少钱？

截止2023年12月，新药Inclisiran(英克西兰)虽已经在国内上市，但尚未进入医保，据了解，Inclisiran(英克西兰)规格1.5ml的参考价约为12960一盒。关于Inclisiran(英克西兰)Inclisiran(英克西兰)是一种小干扰RNA(siRNA) 类的药物，能够干扰PCSK9的转录,欧盟委员会已于2020年12月9日批准Inclisiran上市,适应证是作为饮食控制的一种辅助手段,用于治疗成人原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常,用于：1、Inclisiran联合他汀类药物和(或)其他降脂疗法,用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDLC治疗目标的患者;2、Inclisiran单用或联合其他降脂疗法,用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌证的患者。Inclisiran(英克西兰)的价格在美国英克西兰的定价为一针3250美元（约合人民币23769元），一年两针6500美元，合人民币约47538元。目前Inclisiran(英克西兰)已经在中国上市，但截止2023年12月，该药并未被纳入中国医保当中，也就是说，患者想要购买Inclisiran(英克西兰)目前只能选择全额自费。因此更多人选择求助海外医疗服务机构来帮助自己购买Inclisiran(英克西兰)。据了解，Inclisiran(英克西兰)规格1.5ml的参考价约为12960一盒，要比美国原研药版本的英克西兰实惠了一半左右。Inclisiran(英克西兰)如何购买更多人求助于海外医疗服务机构来帮助患者购买Inclisiran（英克西兰）：1、提供专业指导：海外医疗服务机构拥有经验丰富的专业团队，可以为您提供有关Inclisiran的详细信息和购买指导。他们了解Inclisiran的使用方法、剂量和可能的副作用，能够为您提供个性化的建议。2、便捷采购渠道：通过海外医疗服务机构，您可以获得Inclisiran的便捷采购渠道。他们与各大制药公司和药房建立了合作关系，可以帮助您直接从正规渠道购买到正品的Inclisiran药物，确保您的健康和安全。3、合理的价格和费用：海外医疗服务机构通常与制药公司达成合作协议，可以为您提供具有竞争力的价格和费用。他们可以帮助您找到最优惠的价格，并确保购买过程中的透明度和合规性。4、处方和医疗咨询：海外医疗服务机构还可以为您提供处方和医疗咨询服务。他们可以为您提供专家建议，帮助您了解Inclisiran的使用方法和注意事项，确保您的用药安全。热文推荐：日本版的罗米司亭(Nplate)怎么购买？

剂型注射用：284毫克/1.5毫升(189毫克/毫升)的inclisiran，为无色至浅黄色的透明溶液，装在单剂量预装注射器中。适应症英克司兰钠(Inclisiran)是一种针对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin型(PCSK9)mRNA的小干扰RNA(siRNA)，可作为饮食和他汀类药物治疗成人原发性高脂血症(包括杂合子家族性高胆固醇血症的辅助药物，以降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。作用机制英克司兰钠/英克司兰、Inclisiran是一种新的合成siRNA分子，抑制肝细胞中PCSK9的合成。Inclisiran特异性靶向细胞内PCSK9合成，导致LDL-C的剂量依赖性长期显著降低。功效与作用1、降脂作用：英克司兰钠可以降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，进而降低心血管疾病的风险。2、持久性和有效性：英克司兰钠的降脂作用具有持久性和有效性。在多项临床试验中，英克司兰钠的降脂效果在多次给药后能够持续数月，甚至一年以上。同时，该药物的安全性和耐受性也得到了广泛验证。3、适应症广泛：英克司兰钠可用于治疗原发性高胆固醇血症患者（含杂合子型家族性高胆固醇血症）和他汀类药物不耐受的患者。这意味着更多的患者可以在医生的指导下使用英克司兰钠进行治疗。用法用量英克司兰钠与他汀类药物联合治疗的推荐剂量为284mg，开始时单次皮下注射，3个月后再注射，然后每6个月注射一次。将英克司兰钠皮下注射到腹部、上臂或大腿等部位，不要在活动的皮肤疾病或损伤区域注射。疗效在一项3期双盲试验中，随机分配482名杂合子家族性高胆固醇血症成年患者，在第1、90、270和450天接受皮下注射inclisiran(剂量为300mg)或匹配的安慰剂。在第510天，低密度脂蛋白胆固醇水平的百分比变化是，在nclisiran组中减少了39.7%，在安慰剂组中增加了8.2%，组间差异为-47.9个百分点。在第90天和第540天之间，低密度脂蛋白胆固醇水平的时间平均百分比变化在恩利西兰组减少了38.1%，在安慰剂组增加了6.2%，组间差异为-44.3个百分点。在家族性高胆固醇血症的所有基因型中，低密度脂蛋白胆固醇水平显著降低。在杂合子家族性高胆固醇血症的成年患者中，接受inclisiran治疗的患者的低密度脂蛋白胆固醇水平显著低于接受安慰剂治疗的患者。副作用常见的副作用主要包括注射部位反应、关节痛、支气管炎。副作用处理措施如果在使用英克司兰钠（Inclisiran）期间出现注射部位反应，可以采取以下措施：1、立即停止注射：首先应立即停止注射药物，并保持注射部位的清洁和干燥。2、冷敷或热敷：根据需要，可以使用冷敷或热敷的方法来缓解注射部位的疼痛和不适。冷敷可以使用冰袋或冷湿毛巾，热敷可以使用温湿毛巾。3、调整药物治疗方案：如果注射部位反应持续时间较长，且症状严重，应及时咨询医生，并在医生的指导下调整药物治疗方案，如减少药物剂量或更换其他药物治疗。如果使用英克司兰钠后不良反应持续或加重，应及时就医，以便医生根据具体情况进行治疗。注意事项考虑到英克司兰钠是通过肾脏清除的，在英克司兰钠给药后至少72小时内不应进行血液透析。特殊人群用药1、怀孕：怀孕期间应避免使用英克司兰钠。2、哺乳：在哺乳期大鼠的乳汁中检测到英克司兰钠，目前尚不清楚英克司兰钠是否会进入人母乳，建议哺乳期女性禁用。3、儿童患者：英克司兰钠在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。4、老年患者：未观察到65岁患者与老年和青年患者在安全性或有效性方面的总体差异。5、肾脏损伤患者：轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量，尚未对终末期肾病患者进行英克司兰钠的研究。6、肝脏损伤患者：轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量，尚未对严重肝功能损害患者进行英克司兰钠的研究。价格据了解，英克司兰纳1.5ml规格的参考售价大约是12600元。储存和供应将英克司兰纳储存在20°C-25°C(68°F-77°F)的受控室温下，允许偏差在15°C-30°C(59°F-86°F)。参考文献：RaalFJ,KallendD,RayKK,TurnerT,KoenigW,WrightRS,WijngaardPLJ,CurcioD,JarosMJ,LeiterLA,KasteleinJJP;ORION-9Investigators.InclisiranfortheTreatmentofHeterozygousFamilialHypercholesterolemia.NEnglJMed.2020Apr16;382(16):1520-1530.doi:10.1056/NEJMoa1913805.Epub2020Mar18.PMID:32197277.相关热文推荐：英克西兰/英克司兰的降脂优势和疗效？

英克西兰/英克司兰的降脂优势主要在于降脂效果好、安全性高、使用方便、适应症广泛、持续时间长，英克西兰/英克司兰用于治疗原发性高胆固醇血症或者是血脂异常的疗效较为显著。英克西兰/英克司兰英克西兰(Inclisiran)是第一个与N-乙酰半乳糖胺碳水化合物(GalNAc)结合的降胆固醇小干扰RNA(siRNA)。Inclisiran于2020年12月在欧盟首次获得批准，用于原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常的成人，作为饮食的辅助药物。英克西兰/英克司兰的降脂优势1、降脂效果好：英克西兰/英克司兰能够有效地降低血脂水平，尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和总胆固醇（TC），同时升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。这有助于减少心血管疾病的风险。2、安全性高：英克西兰/英克司兰的副作用相对较小，安全性较高。患者在使用过程中一般耐受性良好，没有明显的副作用或不良反应。3、使用方便：英克西兰/英克司兰为注射液，患者需要在医生的指导下进行注射治疗。但是，其注射周期较长，例如在初始注射及第三个月的注射治疗后，一年只需要注射两次，这为患者带来了方便和依从性的提高。4、适应症广泛：英克西兰/英克司兰可用于治疗原发性高胆固醇血症患者（含杂合子型家族性高胆固醇血症）和他汀类药物不耐受的患者。这意味着更多的患者可以在医生的指导下使用英克西兰/英克司兰进行治疗。5、持续时间长：英克西兰/英克司兰的作用机制是干扰核酸的合成，减少PCSK9的合成，从而降低LDL-C的受体增加，使得降脂效果持续时间更长。相较于PCSK9抑制剂，英克司兰的作用持续时间可能更优于PCSK9抑制剂。英克西兰/英克司兰治疗原发性高脂血症的疗效在一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照的为期18个月的试验中，1561名ASCVD患者随机接受英克西兰284mg(n=781)或安慰剂(n=780)皮下注射，分别在第1天、第90天、第270天和第450天进行。患者正在服用最大耐受剂量的他汀类药物，同时伴有或不伴有其他调脂治疗，并需要额外的LDL-C降低。主要疗效结果指标是从基线到第510天LDL-C的百分比变化。从基线到第510天LDL-C的平均百分比变化，英克西兰组和安慰剂组之间的差异为-52%。英克西兰/英克司兰的临床疗效研究研究背景英克西兰/Inclisiran可抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin9型的肝脏合成。先前的研究表明，英克西兰可能在不频繁给药的情况下持续降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平。研究方法招募了动脉粥样硬化性心血管疾病患者(ORION-10试验)和动脉粥样硬化性心血管疾病或动脉粥样硬化性心血管疾病风险相当的患者(ORION-11试验)，这些患者在接受最大耐受剂量他汀类药物治疗后低密度脂蛋白胆固醇水平升高。在ORION-10和ORION-11试验中，分别有1561和1617名患者接受了随机分组，将患者随机分配接受英克西兰(284mg)或安慰剂，在第1天、第90天以及此后每6个月在540天内通过皮下注射给药。研究结果基线时的平均(SD)低密度脂蛋白胆固醇水平分别为104.7±38.3毫克/分升和105.5±39.1毫克/分升。在第510天，在ORION-10试验中，英克西兰将低密度脂蛋白胆固醇水平降低了52.3%，在ORION-11试验中降低了49.9%，相应的时间调整降低了53.8%、49.2%。研究结论每6个月皮下注射一次英克西兰，可使低密度脂蛋白胆固醇水平降低约50%。总结英克西兰/英克司兰具有许多的降脂优势和疗效，患者在接受治疗前应咨询医生的建议，并遵循医生的治疗方案。同时，患者应定期监测血脂水平和肝功能等指标，以确保药物的安全性和有效性。参考文献：RayKK,WrightRS,KallendD,KoenigW,LeiterLA,RaalFJ,BischJA,RichardsonT,JarosM,WijngaardPLJ,KasteleinJJP;ORION-10andORION-11Investigators.TwoPhase3TrialsofInclisiraninPatientswithElevatedLDLCholesterol.NEnglJMed.2020Apr16;382(16):1507-1519.doi:10.1056/NEJMoa1912387.Epub2020Mar18.PMID:32187462.相关热文推荐：阿伐曲泊帕(Avatrombopag)长期用药副作用和处理措施？

Inclisiran(英克司兰钠)用于原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常的成人患者，Inclisiran(英克司兰钠)应皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次。 关于Inclisiran(英克司兰钠) Inclisiran(英克司兰钠)一种小干扰RNA (siRNA) ,通过抑制低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)代谢中前蛋白转化酶枯草溶菌素9 (PCSK9)的合成,增加肝细胞膜上低密度脂蛋白受体(LDLR)的数量,已成为治疗高胆固醇血症的新药物。2020年12月, inclisiran获得了欧洲药品管理局的批准,用于原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常的成人患者。 Inclisiran(英克司兰钠)的适应证 Inclisiran(英克司兰钠)可作为饮食和他汀类药物治疗成人原发性高脂血症(包括杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH))的辅助药物，以降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。 Inclisiran(英克司兰钠)的用法用量 1、Inclisiran与他汀类药物联合治疗的推荐剂量为284 mg，开始时单次皮下注射，3个月后再注射，然后每6个月注射一次。 2、如果错过计划剂量少于3个月，根据患者最初的时间表给药Inclisiran并维持给药。 3、如果错过计划剂量超过3个月，重新开始一个新的给药时间表-最初给药，再次在3个月时给药，然后每6个月给药。 4、当有临床指征时，评估LDL-C。Inclisiran的降低LDL作用可以在开始后30天以及之后的任何时间进行测量，而不考虑给药的时间。 Inclisiran(英克司兰钠)重要的管理说明 1、LEQVIO应由医疗保健专业人员管理。 2、将LEQVIO皮下注射到腹部、上臂或大腿。不要在活动的皮肤疾病或损伤区域注射，如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。 3、使用前目视检查LEQVIO。它应该是透明、无色至淡黄色。如果看到颗粒物质或变色，请勿使用。 Inclisiran(英克司兰钠)的药物相互作用 1、Inclisiran的成分不是细胞色素P450酶或转运蛋白的底物、抑制剂或诱导剂。 2、在人群药代动力学分析中，合并使用inclisiran对阿托伐他汀或罗苏伐他汀的浓度没有临床显著影响。 3、预计Inclisiran不会引起药物相互作用。 4、Inclisiran也不会受到细胞色素P450酶或转运蛋白的抑制剂或诱导剂的影响。 相关热文推荐：地诺单抗(Xgeva)是什么药？ https://www.1blv.com/newsDetail/121594.html

英克司兰钠(Inclisiran)是第一个用于调血脂的小分子干扰RNA药物，给药方式为皮下注射，能特异性抑制肝细胞内的前蛋白转化酶枯草菌素9的合成，从而导致低密度脂蛋白-胆固醇水平显著下降，有良好的安全性和耐受性，适用于家族性高胆固醇血症患者和他汀类药物治疗效果不佳的患者。 英克司兰钠(Inclisiran) 英克司兰钠(Inclisiran)是第一个与N-乙酰半乳糖胺碳水化合物(GalNAc)结合的降胆固醇小干扰RNA (siRNA)。英克司兰钠(Inclisiran)于2020年12月在欧盟首次获得批准，用于原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常的成人，作为饮食的辅助药物。 英克司兰钠(Inclisiran)旨在与他汀类药物或他汀类药物与其他降脂治疗联合使用，用于不能以最大耐受他汀类药物剂量达到低密度脂蛋白胆固醇目标的患者。对于他汀类药物不耐受或禁忌使用他汀类药物的患者，英克司兰钠(Inclisiran)可以单独使用或与其他降脂治疗联合使用。英克司兰钠(Inclisiran)以每年两次皮下注射的方式给药。 英克司兰钠(Inclisiran)治疗高胆固醇血症的原理 血脂异常可以引起多种疾病，临床上大多采用他汀类药物来降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)浓度，但部分患者应用后仍不能使LDL-C浓度降到正常水平。 英克司兰钠(Inclisiran)是前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)的特异性小干扰RNA(siRNA)，可阻止PCSK9信使RNA的翻译，从而降低蛋白质浓度和LDL-C浓度，可治疗动脉粥样硬化和高胆固醇血症等心血管疾病，在临床上还可与他汀类药物联合使用来增强疗效。 英克司兰钠(Inclisiran)还通过RNA干扰技术，可以特异性地抑制PCSK9的合成。具体来说，英克司兰钠(Inclisiran)使用小分子干扰RNA（siRNA）的形式，通过靶向肝细胞中的PCSK9基因，在细胞内促使PCSK9 mRNA的降解，从而抑制PCSK9的蛋白表达。 通过抑制PCSK9的表达，英克司兰钠(Inclisiran)可以增加肝细胞表面的LDL受体数量，促进LDL-C的清除，从而降低血液中的LDL-C水平。 英克司兰钠(Inclisiran)治疗高胆固醇血症的效果 背景：家族性高胆固醇血症的特点是低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平升高，早期动脉粥样硬化性心血管疾病的风险增加。针对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin9型(PCSK9)的单克隆抗体已显示可将LDL胆固醇水平降低50%以上，但需要每2至4周给药一次。在2期试验中，一年两次注射英克司兰钠(Inclisiran)显示可抑制杂合子家族性高胆固醇血症成人的PCSK9肝合成。 方法：在这项3期双盲试验中，以1:1的比例随机分配482名杂合子家族性高胆固醇血症成年患者，在第1、90、270和450天接受皮下注射英克司兰钠(剂量为300mg)或匹配的安慰剂。两个主要终点是第510天LDL胆固醇水平相对于基线的百分比变化和第90天和第540天之间LDL胆固醇水平相对于基线的时间调整百分比变化。 结果：患者的中位年龄为56岁，47%为男性；低密度脂蛋白胆固醇的平均基线水平为每分升153毫克。在第510天，低密度脂蛋白胆固醇水平的百分比变化是，在恩利西兰组降低了39.7%，在安慰剂组增加了8.2% ，组间差异为-47.9个百分点。在第90天和第540天之间，低密度脂蛋白胆固醇水平的时间平均百分比变化在恩利西兰组降低了38.1%，在安慰剂组增加了6.2% ，组间差异为-44.3个百分点。在家族性高胆固醇血症的所有基因型中，LDL胆固醇水平都显著降低。两组的不良事件和严重不良事件相似。 结论：在杂合子家族性高胆固醇血症的成年患者中，接受英克司兰钠(Inclisiran)治疗的患者的LDL胆固醇水平显著低于接受安慰剂治疗的患者，且给药方案不频繁，安全性可接受。 总结 英克司兰钠(Inclisiran)对于高胆固醇血症效果显著。但患者需要注意的是，英克司兰钠(Inclisiran)的使用应在医生的监督下进行，并根据医生的指导进行用药。

英克司兰钠(Inclisiran)是第一个用于降血脂的干扰小RNA药物，它能特异性抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素9的合成，从而降低低密度脂蛋白胆固醇，具有良好的有效性和安全性。临床主要用于治疗动脉粥样硬化、成人原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)和混合型血脂异常，注射方法为皮下注射。 英克司兰钠(Inclisiran)治疗优势 1、患者依从性高：干扰小RNA英克司兰钠(Inclisiran)是一种经化学修饰的双链RNA，可直接抑制肝脏中PCSK9的合成，目前已公布的英克司兰钠(Inclisiran)大型临床试验ORION系列研究均表明，其每年两次的给药方案可使LDL-C水平显著降低，用药方便，患者治疗的依从性较高。 2、持久的降低LDL-C水平：英克司兰钠(Inclisiran)通过靶向肝细胞中的PCSK9基因，抑制其表达，从而降低LDL受体的降解，增加LDL-C的清除。这种作用使得英克司兰钠(Inclisiran)可以持久地降低LDL-C水平，从而减少心血管事件的风险。 3、安全性良好：临床试验中显示英克司兰钠(Inclisiran)的安全性良好且耐受性高。常见的不良反应包括注射部位反应（如疼痛、红肿）和偶发的肝功能异常。然而，这些不良反应一般是轻度和可逆的，并且很少需要中止治疗。 英克司兰钠(Inclisiran)的应用人群 英克司兰钠(Inclisiran)是一种用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的药物，适用于以下人群： 1、高胆固醇血症患者：英克司兰钠(Inclisiran)适用于患有原发性高胆固醇血症（FH）或混合型高脂血症的患者，即使他们在使用最大剂量口服他汀类药物和/或其他降脂药物后仍未能达到目标LDL-C水平。 2、心血管疾病患者：英克司兰钠(Inclisiran)也适用于已经患有心血管疾病（如冠心病、心肌梗死、外周动脉疾病等）的患者，以帮助降低其LDL-C水平，减少心血管事件的发生。 英克司兰钠(Inclisiran)的正确注射方法 准备工作：在注射前，确保您已经阅读并理解了英克司兰钠(Inclisiran)的使用说明书。准备一支注射器、一根注射针和一瓶英克司兰钠。 1、清洁注射部位：选择一个清洁的注射部位，例如腹部、大腿或上臂的皮下脂肪组织区域。用含酒精的棉球或消毒纱布擦拭注射部位，等待酒精挥发干燥。 2、抽取药液：将英克司兰钠瓶轻轻颠倒数次，确保药液均匀混合。使用干净的注射器，将针头插入瓶子中，并缓慢抽出正确的剂量。 3、准备注射器：在抽出药液后，确认药液中无气泡。如果有气泡存在，轻轻敲击注射器或将气泡推回瓶中，直到药液填满注射器。 4、注射药物：将注射器垂直插入清洁的注射部位中，穿透皮肤。慢慢注射药物，确保完全注射药液。然后轻轻拔出注射器，用干净的棉球或消毒纱布轻轻按压注射部位，帮助止血。 5、处理废弃物：使用过的注射器、针头和药瓶应当正确处理。请遵循相关的医疗废弃物处理规定。 英克司兰钠(Inclisiran)的用法用量 1、建议用量：英克司兰钠(Inclisiran)与他汀类药物联合治疗的推荐剂量为284g，开始时单次皮下注射，3个月后再注射然后每6个月注射一次。 2、错过剂量：如果错过计划剂量少于3个月，根据患者最初的时间表给药英克司兰钠(Inclisiran)并维持给药。如果错过计划剂量超过3个月，重新开始一个新的给药时间表-最初给药，再次在3个月时给药，然后每6个月给药。 当有临床指征时，评估LDL-C。英克司兰钠(Inclisiran)的降低LDL作用可以在开始后30天以及之后的任何时间进行测量，而不考虑给药的时间。 英克司兰钠(Inclisiran)的禁忌人群 1、对英克司兰钠(Inclisiran)或药物中的任何成分过敏的人：如果您对英克司兰钠或药物中的任何成分存在过敏反应，应避免使用该药物。 2、孕妇和哺乳期妇女：目前对英克司兰钠(Inclisiran)在孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性尚未确定，因此这些人群应避免使用该药物。 3、严重肝功能损害的患者：英克司兰钠(Inclisiran)的代谢主要发生在肝脏，因此患有严重肝功能损害的患者应避免使用该药物。 总结 英克司兰钠(Inclisiran)主要用于治疗高胆固醇血症，患者需要根据医生的处方使用，并且在合适的治疗计划和监测下进行。建议患者在用药之前提前咨询医生，在医生的评估下决定是否适合使用英克司兰钠(Inclisiran)。

inclisiran治疗高胆固醇血症效果显著，可以显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，是诺华集团旗下的一款长效靶向降脂药。inclisiran主要通过降低肝脏合成PCSK9的水平，来降低循环系统LDL-C水平以及降低总体的心血管事件风险。inclisiran抑制PCSK9蛋白的产生可减少LDLR的降解，增强了LDLR清除LDL-C的能力，从而降低血浆中LDL-C水平，主要用于治疗成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者。 inclisiran治疗高胆固醇血症的试验效果 对低密度脂蛋白胆固醇水平升高的心血管疾病高危患者进行了一项2期、多中心、双盲、安慰剂对照、多次递增剂量的inclisiran皮下注射试验（NCT02597127）。患者被随机分配接受单剂安慰剂或200、300或500 mg的inclisiran或两剂安慰剂（第1天和第90天）或100、200或300 mg的incrisiran。主要终点是180天时LDL胆固醇水平相对于基线的变化。第210天可获得安全性数据，第240天可获得LDL胆固醇和前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型（PCSK9）水平的数据。 结果：共有501名患者接受了随机分组。接受inclisiran治疗的患者PCSK9和LDL胆固醇水平呈剂量依赖性降低。在第180天，单剂inclisiran后LDL胆固醇水平的最小二乘平均下降率为27.9%至41.9%，两剂后为35.5%至52.6%（与安慰剂相比，所有比较均<0.001）。两剂300mg inclisiran方案对LDL胆固醇水平的降低最大：在接受该方案的患者中，48%的患者在第180天的LDL胆固醇水平低于50mg/dl（1.3mmol/l）。在第240天，PCSK9和LDL胆固醇水平与所有inclisiran方案相关，仍显著低于基线。 结论：在试验中，发现在低密度脂蛋白胆固醇水平升高的心血管高危患者中，inclisiran可以降低PCSK9和低密度脂素胆固醇水平。 inclisiran的副作用 inclisiran的副作用常见的包括注射部位反应，如疼痛、发红或皮疹等，通常不同体质和病情的患者，副作用的表现会有差异。需要注意的是对活性物质或所列的任何辅料（注射用水、氢氧化钠、浓磷酸）过敏的患者禁用。怀孕期间应避免使用本品，哺乳期需慎用。 相关热文推荐：培美替尼治疗胆管癌的效果怎么样 参考文献 Ray KK, Landmesser U, Leiter LA, Kallend D, Dufour R, Karakas M, Hall T, Troquay RP, Turner T, Visseren FL, Wijngaard P, Wright RS, Kastelein JJ. Inclisiran in Patients at High Cardiovascular Risk with Elevated LDL Cholesterol. N Engl J Med. 2017 Apr 13;376(15):1430-1440. doi: 10.1056/NEJMoa1615758. Epub 2017 Mar 17. PMID: 28306389.

inclisiran降脂针效果 inclisiran是心血管领域的第一个小干扰核酸（siRNA）药物，一年只需注射两次，可直接靶向抑制蛋白生成，有利于胆固醇代谢，能够帮助更多患者实现轻松降脂的目标。 一项试验纳入了动脉粥样硬化性心血管疾病患者（ORION-10试验）和动脉粥样硬化性心血管病或动脉粥样硬化性心血管风险等效物（ORION-11试验），这些患者尽管接受了最大耐受剂量的他汀类药物治疗，但低密度脂蛋白胆固醇水平升高。患者以1:1的比例被随机分配接受inclisiran（284 mg）或安慰剂，在第1天、第90天通过皮下注射给药，此后每6个月给药540天。 在ORION-10（NCT03399370）和ORION-11（NCT034000800）试验中，共有1561名和1617名患者分别接受了随机分组。基线时的平均（±SD）LDL胆固醇水平分别为104.7±38.3毫克/分升（2.71±0.99毫摩尔/升）和105.5±39.1毫克/分立（2.73±1.01毫摩尔每升）。在第510天，在ORION-10试验中，inclisiran降低了52.3%，在ORION-11试验中降低了49.9%，相应的时间调整后降低了53.8%和49.2%（与安慰剂相比）。 结论：每6个月皮下注射一次inclisiran可使低密度脂蛋白胆固醇水平降低约50%。与安慰剂相比，inclisiran发生的注射部位不良事件更多。 inclisiran抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin 9型的肝脏合成，可以降低低密度脂蛋白胆固醇水平升高的高心血管风险患者的PCSK9和LDL胆固醇水平。 inclisiran也称为英克西兰，原研厂商为The Medicines Company，后与诺华达成协议合并。inclisiran有效含量284mg。美国国家食品药品监督管理局（FDA）推荐皮下注射给药，首次给药后间隔3个月给药一次，之后每6个月给药一次，维持期一年只需给药2次。 inclisiran治疗效果显著，常见的副作用包括注射部位反应，如疼痛、发红或皮疹，对活性物质或所列的任何辅料（注射用水、氢氧化钠、浓磷酸）过敏患者需禁用。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：卡博替尼的副反应及处理办法 参考文献 Ray KK, Wright RS, Kallend D, Koenig W, Leiter LA, Raal FJ, Bisch JA, Richardson T, Jaros M, Wijngaard PLJ, Kastelein JJP; ORION-10 and ORION-11 Investigators. Two Phase 3 Trials of Inclisiran in Patients with Elevated LDL Cholesterol. N Engl J Med. 2020 Apr 16;382(16):1507-1519. doi: 10.1056/NEJMoa1912387. Epub 2020 Mar 18. PMID: 32187462.

Inclisiran(英克西兰)是一种长效靶向降脂药。患者首次注射后3个月再注射第二针，之后每年仅需2次注射，即可达到全年降脂作用，并可长效降脂50%以上。 在2期试验中，一年两次注射inclisiran(一种小干扰RNA)显示可抑制杂合子家族性高胆固醇血症成人的PCSK9肝合成。 Inclisiran(英克西兰)可导致低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和其他致动脉粥样硬化脂蛋白的持续降低，每年给药两次，可有效、持久地降低PCSK9和LDL-C水平。 Inclisiran(英克西兰) 英克西兰能与PCSK9蛋白的 mRNA相结合，从而抑制PCSK9蛋白在肝细胞中的表达。PCSK9的功能是阻止 LDL受体的循环使用，如果PCSK9在肝脏中的含量减少，则会使更多的 LDL受体返回肝脏，与更多的 LDL结合，从而将它们从血液中清除。 用于治疗用于治疗成人混合型血脂异常或原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)。 Inclisiran(英克西兰)长效降脂针的临床疗效 在一项临床研究中，杂合子家族性高胆固醇血症、动脉粥样硬化性心血管疾病和低密度脂蛋白胆固醇升高的受试者按照1∶1的比例随机分配接受英克西兰或安慰剂，在第1天、第90天和此后每6个月皮下注射给药540天。 共主要终点是从基线到第510天LDL-C水平的安慰剂校正百分比变化和从第90天到第540天LDL-C水平的时间校正百分比变化。 在第510天，使用英克西兰的LDL-C的安慰剂校正变化为-50.7% ，LDL-C相应的时间调整变化为-50.5%。两组的安全性相似。 除了最大耐受的他汀类药物治疗(有或没有其他LDL-C降低药物)外，每年给予2次恩利西兰是一种有效、安全且耐受性良好的治疗方法，可降低杂合子家族性高胆固醇血症、ASCVD或ASCVD风险等同的成年患者的LDL-C。 用药期间注意事项 1、英克西兰可能会对胎儿造成伤害，当确认怀孕时应停止使用。 2、英克西兰在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，应慎用。 3、轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量，尚未对终末期肾病患者进行英克西兰的用药研究。 4、轻度至中度肝功能损害的患者不需药调整剂量，尚未对严重肝功能损害患者进行英克西兰的用药研究。 参考文献： Wright RS, Ray KK, Raal FJ, Kallend DG, Jaros M, Koenig W, Leiter LA, Landmesser U, Schwartz GG, Friedman A, Wijngaard PLJ, Garcia Conde L, Kastelein JJP; ORION Phase III Investigators. Pooled Patient-Level Analysis of Inclisiran Trials in Patients With Familial Hypercholesterolemia or Atherosclerosis. J Am Coll Cardiol. 2021 Mar 9;77(9):1182-1193. doi: 10.1016/j.jacc.2020.12.058. PMID: 33663735. 相关热文推荐：英克西兰降脂新药说明书？

Leqvio(inclisiran) Inclisiran/英克西兰是一种双链小于扰核糖核酸，在肝细胞中，英克西兰利用RNA扰机制并指导PCs K9 RNA的催化分解这增加了肝细胞表面LDL-C 受体的再循环和表达，从而增加LDL-C 的摄取，降低循环中LDL-C的水平。 英克西兰可作为饮食和最大耐受他汀类药物治疗的辅助药物，2020年12月英克西兰在欧盟首次获得批准，用于治疗原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常的成人患者。 治疗效果 研究背景：家族性高胆固醇血症的特征是低密度脂蛋白胆固醇水平升高，可导致早期动脉粥样硬化性心血管疾病的风险增加。 前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin 9型(PCSK9)的单克隆抗体inclisiran，已显示可将LDL胆固醇水平降低50%以上，但需要每2-4周给药一次。 研究方法：在一项3期双盲试验中，按照1∶1的比例随机分配482名杂合子家族性高胆固醇血症成年患者，在第1、90、270和450天接受皮下注射inclisiran或安慰剂。 研究结果：在第510天，英克西兰组低密度脂蛋白胆固醇水平降低了39.7%，在安慰剂组增加了8.2%，)。在第90天和第540天之间，英克西兰组低密度脂蛋白胆固醇水平降低了38.1%，安慰剂组中增加了6.2%。在家族性高胆固醇血症的所有基因型中，LDL胆固醇水平都显著降低。 研究结论：在杂合子家族性高胆固醇血症的成年患者中，接受英克西兰治疗的患者的LDL胆固醇水平显著低于接受安慰剂治疗的患者，且给药方案不频繁，安全性可接受。 服药指南 英克西兰与最大耐受他汀类药物联合治疗的推荐剂量为284 mg，开始时单次皮下注射，3个月后再注射，然后每6个月注射一次。 将英克西兰皮下注射到腹部、上臀或大腿等部位，不要在活动的皮肤疾病或损伤区域注射，比如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。 副作用 常见的不良反应是注射部位疼痛、红斑、皮疹，以及关节痛、尿路感染、腹泻、支气管炎、四肢疼痛、气短，一般不严重，能够自行恢复，不需要进行特殊处理。 参考文献： Raal FJ, Kallend D, Ray KK, Turner T, Koenig W, Wright RS, Wijngaard PLJ, Curcio D, Jaros MJ, Leiter LA, Kastelein JJP; ORION-9 Investigators. Inclisiran for the Treatment of Heterozygous Familial Hypercholesterolemia. N Engl J Med. 2020 Apr 16;382(16):1520-1530. doi: 10.1056/NEJMoa1913805. Epub 2020 Mar 18. PMID: 32197277. 相关热文推荐：没有症状的渐冻症需吃利鲁唑吗？

注射渠道 Inclisiran(英克西兰)于2020年在欧洲上市，患者可以从海外购药，然后在国内正规医疗门诊机构进行注射。 诺华重磅小干扰RNA降脂新药LEQVIQ（Inclisiran）英克西兰，2支一起卖， 284/1.5ml规格的药物，两盒的参考价在44800元左右。 患者可选择专业、正规的海外医疗服务机构（如医伴旅）帮助自己获取药物，此方法方便快捷，通过海外直邮，患者在家中就可以收到药物，还能够保证药品的质量，是一条比较推荐的购药途径。拿到药物后便可以自己找正规门诊进行注射。 注射后注意事项 1、Inclisiran可引起注射部位反应，如注射部位疼痛、红斑和皮疹、红肿等，因此患者注意后应注意针眼部位24小时内禁止碰水，以免出现感染。 2、患者注射药物后应注意饮食，避免烟酒，避免进食辣椒、麻辣火锅、烧烤、炸串等辛辣刺激性、过于油腻的食物，可多吃新鲜的蔬菜、水果，低脂饮食，可多吃核桃、鹌鹑等富含不饱和脂肪酸的食物。 3、每个预充注射器只能用一次，不可二次使用。 注射前注意事项 1、在注射前患者应观察药物是否有沉淀物、药物颜色是否有改变。药物应该从清澈无色到淡黄色，如果发现颗粒物质或变色，应避免使用。 2、Inclisiran应皮下注射到腹部、上臂或大腿，不可在有活动性皮肤病或损伤的区域注射，如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染的部位。 3、应注意药物的保存，将Inclisiran储存在20°C-25°C的受控室温下，允许波动范围为15°C-30°C，以免药物变性。

Inclisiran不良反应 Inclisiran不良反应有注射部位反应，例如注射部位疼痛、红斑和皮疹，以及关节痛、尿路感染、腹泻、支气管炎、四肢疼痛、气短。 一项研究中不良反应导致2.5%接受Inclisiran治疗的患者和1.9%接受安慰剂治疗的患者停止治疗。在接受Inclisiran治疗的患者中，导致治疗中止的最常见不良反应为注射部位反应。 若患者在治疗期间出现关节痛、四肢疼痛、尿路感染、支气管炎等不良反应，可遵医嘱使用布洛芬、萘普生等止痛药以及抗生素等药物治疗。若出现的不良反应较严重，应及时咨询医生，并在医生的指导下进行处理，如停止用药或者改用其他药物治疗。 特殊人群用药 1、目前尚无关于妊娠患者使用Inclisiran评估重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的药物相关风险的可用数据。但当患者确认怀孕时，应停用Inclisiran，或者，考虑单个患者的持续治疗需求。 Inclisiran可增加LDL-C摄取量并降低循环中的LDL-C水平，从而降低胆固醇及可能源自胆固醇的其他生物活性物质。因此，根据作用机制，Inclisiran在对妊娠患者给药时可能对胎儿造成伤害。此外，治疗高脂血症通常不是必要的在怀孕期间，动脉粥样硬化是一个慢性过程，在此期间停用降脂药物。 2、没有资料表明在人乳中存在inclisiran、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响。在所有剂量组的泌乳大鼠的乳汁中均存在Inclisiran。当药物存在于动物乳中时，药物也可能存在于人乳中。 因此，认为乳汁中存在的低水平的内含物不太可能对哺乳期间婴儿的发育产生不利影响。在考虑母乳喂养对发育和健康的益处的同时，还应考虑母亲对inclisiran的临床需求以及inclisiran或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

注射Inclisiran(英克西兰)不可以喝酒 Inclisiran适用于杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)或临床动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)成人，需要额外降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。 患者在积极配合药物治疗的同时，应保持健康的饮食习惯，避免饮酒，以免酒精与药物中的成分相互作用，引起头痛、头晕等不良反应，影响药效发挥。 此外，高胆固醇血症的患者在生活中应避免饮酒。一方面酒精和胆固醇都需要经过肝脏代谢，饮酒会增加患者的肝脏负担，甚至导致损伤，加重患者的病情。另一方面，有些患者的高胆固醇血症是由于肝细胞损伤所引起，损伤的肝细胞对酒精的代谢能力下降，若患者大量饮酒，酒精不能及时通过肝脏代谢，堆积在体内则会导致患者出现酒精中毒的现象，影响身体健康，甚至会危及生命。 因此，为了患者的健康，不管是否注射Inclisiran，都不建议饮酒。 用药注意事项 Inclisiran应由医疗保健专业人员管理，将Inclisiran皮下注射到腹部、上臂或大腿。不可在有活动性皮肤病或损伤的区域注射，如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。 使用前应目视检查Inclisiran，它应该从清澈无色到淡黄色，如果发现颗粒物质或变色，应避免使用。 高胆固醇血症日常注意 高胆固醇血症可以通过教育和支持性咨询改变饮食和其他生活方式。饮食调整包括控制体重，减少脂肪和胆固醇的摄入，增加水溶性纤维的摄入。 饮食方面需要保证饮食规律、定时定量就餐，可多吃有益于心脏健康的食物，如全麦食品、鱼肉等，多吃应季的蔬菜、水果，保持低脂饮食，可多食核桃、鹌鹑等富含不饱和脂肪酸的食物。避免进食辣椒、芥末、大蒜、肥肉、雪糕等患者辛辣刺激、肥甘厚腻、生冷食品，少吃烧烤、咸菜等腌熏烤制食物。

Inclisiran药物介绍 Inclisiran 是由诺华公司生产的，是一种一流的降低胆固醇的小干扰RNA (siRNA)结合三天线n-乙酰半乳糖胺碳水化合物(GalNAc)。Inclisiran于2020年12月在欧盟首次获得批准，用于原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合性血脂异常症的成人，作为饮食的辅助药物。 该药物可与他汀类药物或他汀类药物与其他降脂疗法联合使用，用于无法达到低密度脂蛋白胆固醇目标的患者，可使用最大耐受他汀类药物剂量。对于他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌的患者，inclisiran可单独使用或与其他降脂疗法联合使用。 治疗效果 Inclisiran可抑制肝脏合成9型枯草杆菌蛋白转化酶。先前的研究表明，inclisiran可以在不频繁给药的情况下持续降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平。 一项研究招募了动脉粥样硬化性心血管疾病患者(ORION-10试验)和动脉粥样硬化性心血管疾病或动脉粥样硬化性心血管疾病风险相当的患者(ORION-11试验)，尽管接受了最大耐受剂量的他汀类药物治疗，但LDL胆固醇水平升高。 患者以1:1的比例随机分配接受inclisiran(284毫克)或安慰剂，分别在第1天、第90天以及此后每6个月进行一次皮下注射，持续540天。每项试验的主要终点是安慰剂校正后LDL胆固醇水平从基线到510天的百分比变化，以及从90天到540天的LDL胆固醇水平从基线到540天的时间调整百分比变化。结果发现在第510天，inclisiran在ORION-10试验中降低了52.3%，在ORION-11试验中降低了49.9% ，相应的时间调整降低了53.8% 和49.2%。 在每个试验中，inclisiran组和安慰剂组的不良事件大致相似，尽管inclisiran组的注射部位不良事件发生率高于安慰剂组，这些反应通常是轻微的，没有严重或持续的。 从而得出结论，Inclisiran治疗效果显著，每年皮下注射两次，每6个月皮下注射一次可使LDL胆固醇水平降低约50%。

2020年12月9日,英克西兰(Inelisiran)在欧洲获准上市，用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常，2021年12月22日,Inclisiran获得美国FDA批准上市,用于家族性高胆固醇血症和临床动脉粥样硬化性心脏病的辅助治疗；2021年7月,海南博鳌乐城先行区博鳌超级医院完成Inelisiran 在中国的首次注射。那么，英克西兰的降脂效果如何？ 英克西兰的降脂效果如何 在两项Ⅲ期临床试验(ORION-10和ORION-11)中,分别纳人1561名和1617名ASCVD和ASCVD高危患者。在第1天、第90天后每6个月接受皮下注射284 mg Inclisiran 和安慰剂治疗。在第510天,0RION-10中LDL-C水平下降多达52.3%，在ORION-11中LDL-C水平下降达49.9%。结果表明,接受284 mg Inclisiran 后,90 d再接受-剂,以后间隔6个月皮下注射284 mg可将LDL-C降低近50% 。 通过ORION-10和ORION-11的研究发现,不良反应发生率分别为73.5%和74. 8% ,大多为轻到中度,且与安慰剂组类似。 英克西兰未来可期 Inclisiran是全球首款利用siRNA机制降低LDL-C水平的创新药，其为降脂治疗提供了新选择,也为血脂异常的联合治疗开辟了新途径。 1、在给药频次方面,Inelisiran独特的优势在于更快、更持久的临床反应。单剂量皮下注射可维持6个月的降脂作用,每年两次给药频次能够提高患者降脂治疗的依从性,从而改善患者临床结局。 2、Inclisiran在较大温度范围中具有良好的稳定性,无需在冷藏温度下贮存。 3、同时,Inclisiran的安全性和耐受性较好,在推荐剂量下其不良反应主要是注射部位反应、咳嗽、骨骼肌疼痛、鼻咽炎、头痛、背痛和腹泻等,且均为轻到中度,无需停药或减药便可缓解。 热文推荐：依洛尤单抗是什么药物？