英克西兰降脂新药说明书？

Leqvio(inclisiran)

Inclisiran/英克西兰是一种双链小于扰核糖核酸，在肝细胞中，英克西兰利用RNA扰机制并指导PCs K9 RNA的催化分解这增加了肝细胞表面LDL-C 受体的再循环和表达，从而增加LDL-C 的摄取，降低循环中LDL-C的水平。

英克西兰可作为饮食和最大耐受他汀类药物治疗的辅助药物，2020年12月英克西兰在欧盟首次获得批准，用于治疗原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常的成人患者。

治疗效果

研究背景：家族性高胆固醇血症的特征是低密度脂蛋白胆固醇水平升高，可导致早期动脉粥样硬化性心血管疾病的风险增加。

前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin 9型(PCSK9)的单克隆抗体inclisiran，已显示可将LDL胆固醇水平降低50%以上，但需要每2-4周给药一次。

研究方法：在一项3期双盲试验中，按照1∶1的比例随机分配482名杂合子家族性高胆固醇血症成年患者，在第1、90、270和450天接受皮下注射inclisiran或安慰剂。

研究结果：在第510天，英克西兰组低密度脂蛋白胆固醇水平降低了39.7%，在安慰剂组增加了8.2%，)。在第90天和第540天之间，英克西兰组低密度脂蛋白胆固醇水平降低了38.1%，安慰剂组中增加了6.2%。在家族性高胆固醇血症的所有基因型中，LDL胆固醇水平都显著降低。

研究结论：在杂合子家族性高胆固醇血症的成年患者中，接受英克西兰治疗的患者的LDL胆固醇水平显著低于接受安慰剂治疗的患者，且给药方案不频繁，安全性可接受。

服药指南

英克西兰与最大耐受他汀类药物联合治疗的推荐剂量为284 mg，开始时单次皮下注射，3个月后再注射，然后每6个月注射一次。

将英克西兰皮下注射到腹部、上臀或大腿等部位，不要在活动的皮肤疾病或损伤区域注射，比如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。

副作用

常见的不良反应是注射部位疼痛、红斑、皮疹，以及关节痛、尿路感染、腹泻、支气管炎、四肢疼痛、气短，一般不严重，能够自行恢复，不需要进行特殊处理。

参考文献：

Raal FJ, Kallend D, Ray KK, Turner T, Koenig W, Wright RS, Wijngaard PLJ, Curcio D, Jaros MJ, Leiter LA, Kastelein JJP; ORION-9 Investigators. Inclisiran for the Treatment of Heterozygous Familial Hypercholesterolemia. N Engl J Med. 2020 Apr 16;382(16):1520-1530. doi: 10.1056/NEJMoa1913805. Epub 2020 Mar 18. PMID: 32197277.

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