Inclisiran(英克西兰)是长效降脂针吗？

Inclisiran(英克西兰)是一种长效靶向降脂药。患者首次注射后3个月再注射第二针，之后每年仅需2次注射，即可达到全年降脂作用，并可长效降脂50%以上。

在2期试验中，一年两次注射inclisiran(一种小干扰RNA)显示可抑制杂合子家族性高胆固醇血症成人的PCSK9肝合成。

Inclisiran(英克西兰)可导致低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和其他致动脉粥样硬化脂蛋白的持续降低，每年给药两次，可有效、持久地降低PCSK9和LDL-C水平。

Inclisiran(英克西兰)

英克西兰能与PCSK9蛋白的 mRNA相结合，从而抑制PCSK9蛋白在肝细胞中的表达。PCSK9的功能是阻止 LDL受体的循环使用，如果PCSK9在肝脏中的含量减少，则会使更多的 LDL受体返回肝脏，与更多的 LDL结合，从而将它们从血液中清除。

用于治疗用于治疗成人混合型血脂异常或原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)。

Inclisiran(英克西兰)长效降脂针的临床疗效

在一项临床研究中，杂合子家族性高胆固醇血症、动脉粥样硬化性心血管疾病和低密度脂蛋白胆固醇升高的受试者按照1∶1的比例随机分配接受英克西兰或安慰剂，在第1天、第90天和此后每6个月皮下注射给药540天。

共主要终点是从基线到第510天LDL-C水平的安慰剂校正百分比变化和从第90天到第540天LDL-C水平的时间校正百分比变化。

在第510天，使用英克西兰的LDL-C的安慰剂校正变化为-50.7% ，LDL-C相应的时间调整变化为-50.5%。两组的安全性相似。

除了最大耐受的他汀类药物治疗(有或没有其他LDL-C降低药物)外，每年给予2次恩利西兰是一种有效、安全且耐受性良好的治疗方法，可降低杂合子家族性高胆固醇血症、ASCVD或ASCVD风险等同的成年患者的LDL-C。

用药期间注意事项

1、英克西兰可能会对胎儿造成伤害，当确认怀孕时应停止使用。

2、英克西兰在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，应慎用。

3、轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量，尚未对终末期肾病患者进行英克西兰的用药研究。

4、轻度至中度肝功能损害的患者不需药调整剂量，尚未对严重肝功能损害患者进行英克西兰的用药研究。

参考文献：

Wright RS, Ray KK, Raal FJ, Kallend DG, Jaros M, Koenig W, Leiter LA, Landmesser U, Schwartz GG, Friedman A, Wijngaard PLJ, Garcia Conde L, Kastelein JJP; ORION Phase III Investigators. Pooled Patient-Level Analysis of Inclisiran Trials in Patients With Familial Hypercholesterolemia or Atherosclerosis. J Am Coll Cardiol. 2021 Mar 9;77(9):1182-1193. doi: 10.1016/j.jacc.2020.12.058. PMID: 33663735.

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