英克西兰半年打一针能降血脂吗？

英克西兰(inclisiran)半年打一针能降血脂。

英克司兰钠是全球首款、目前唯一一款靶向PCSK9的siRNA药物，用于降低LDL-C。这种革命性药物的问世可能开启中国血脂管理的新时代。相比传统治疗，英克司兰钠只需每半年注射一次，具有更长的药效持续时间，有助于提高患者的依从性。

关于英克西兰

英克西兰(inclisiran)是由20~30个核苷酸组成的siRNA 分子,干扰Pcsk9基因的表达过程,于2020年12月9日在欧盟被批准用于原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合性血脂异常成人的降脂治疗。

英克西兰半年打一针能降血脂

FDA批准Inclisiran的用法用量为284 mg皮下注射,3个月后再皮下注射1剂。此后,每隔6个月皮下注射1剂Inclisiran 284 mg。临床试验显示，Inclisiran一年只需注射2次,可降低血中LDL-C水平达52% ,其不良事件发生率更低。

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英克西兰的作用

1、Inclisiran通过特异性摄取方式进入肝细胞：Inclisiran是一种靶向PCS9的siRNA药物，它通过特定的摄取途径进入肝细胞内。这种特异性摄取方式确保了Inclisiran能够准确地作用于需要进行调控的肝细胞，降低了对其他组织的影响。

2、与编码PCSK9蛋白的mRNA结合：一旦Inclisiran进入肝细胞内，它会与编码PCS9蛋白的mRNA（信使RNA）结合。这种结合是高度特异性的，使得Inclisiran能够精准地干扰PCSK9蛋白的合成过程。

3、干扰mRNA的转录表达：Inclisiran的结合会干扰PCSK9蛋白的mRNA的转录表达，即阻止该mRNA被翻译成功能性的蛋白质。这种干扰作用是针对PCSK9的，有助于减少PCSK9蛋白在肝细胞内的合成。

4、抑制肝细胞合成PCSK9：由于Inclisiran的作用，肝细胞内PCSK9的合成被抑制。PCSK9是一种与LDL受体有关的蛋白质，它参与调控LDL-C水平。因此，通过抑制PCSK9的合成，Inclisiran可以有效降低血浆中LDL-C的水平。

英克西兰的功效

在一项双盲、随机对照、Ⅲ期临床试验(ORION-9)[1]中,共纳入482名杂合家族性高脂血症(HeFH)患者,按1:1比例在第1天,90天、270天和450天分别接受皮下注射284 mg Inclisiran和安慰剂治疗。研究表明在杂合家族性高脂血症患者中, Inclisiran能有效降低 LDL-C水平,且更少的给药次数预示着可以将安全风险降到更低。

在两项Ⅲ期临床试验(ORION-10和 ORION-11)中,分别纳入1561名和1617名ASCVD和 ASCVD高危患者。在第1天、第90天后每6个月接受皮下注射284 mg Inclisiran和安慰剂治疗。在第510天,O-RION-10中LDL-C水平下降多达52.3% ,在ORION-11中LDL-C水平下降达49.9%。结果表明,接受284 mg Inclisiran后,90 d再接受一剂,以后间隔6个月皮下注射284 mg可将LDL-C降低近50%。

总结

英克西兰作为一种仅需每半年注射一次的降胆固醇疫苗，其疗效优于传统他汀类药物。它可以有效清除血液中游离的胆固醇，从根本上预防心血管疾病的发生。

参考文献

[1]侯立强,孙燕,任雷等.新型siRNA药物：Inclisiran在降脂治疗中的研究进展[J].中国医药导刊,2023,25(02):140-145.

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