英克司兰钠(Inclisiran)适应症,功效与作用,用量,疗效,副作用,注意事项,价格

剂型

注射用：284毫克/1.5毫升(189毫克/毫升)的inclisiran，为无色至浅黄色的透明溶液，装在单剂量预装注射器中。

适应症

英克司兰钠(Inclisiran)是一种针对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin型(PCSK9) mRNA的小干扰RNA (siRNA )，可作为饮食和他汀类药物治疗成人原发性高脂血症(包括杂合子家族性高胆固醇血症的辅助药物，以降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。

作用机制

英克司兰钠/英克司兰、Inclisiran是一种新的合成siRNA分子，抑制肝细胞中PCSK9的合成。Inclisiran特异性靶向细胞内PCSK9合成，导致LDL-C的剂量依赖性长期显著降低。

功效与作用

1、降脂作用：英克司兰钠可以降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，进而降低心血管疾病的风险。

2、持久性和有效性：英克司兰钠的降脂作用具有持久性和有效性。在多项临床试验中，英克司兰钠的降脂效果在多次给药后能够持续数月，甚至一年以上。同时，该药物的安全性和耐受性也得到了广泛验证。

3、适应症广泛：英克司兰钠可用于治疗原发性高胆固醇血症患者（含杂合子型家族性高胆固醇血症）和他汀类药物不耐受的患者。这意味着更多的患者可以在医生的指导下使用英克司兰钠进行治疗。

用法用量

英克司兰钠与他汀类药物联合治疗的推荐剂量为284mg，开始时单次皮下注射，3个月后再注射，然后每6个月注射一次。

将英克司兰钠皮下注射到腹部、上臂或大腿等部位，不要在活动的皮肤疾病或损伤区域注射。

疗效

在一项3期双盲试验中，随机分配482名杂合子家族性高胆固醇血症成年患者，在第1、90、270和450天接受皮下注射inclisiran(剂量为300mg)或匹配的安慰剂。

在第510天，低密度脂蛋白胆固醇水平的百分比变化是，在nclisiran组中减少了39.7%，在安慰剂组中增加了8.2%，组间差异为-47.9个百分点。

在第90天和第540天之间，低密度脂蛋白胆固醇水平的时间平均百分比变化在恩利西兰组减少了38.1%，在安慰剂组增加了6.2%，组间差异为-44.3个百分点。在家族性高胆固醇血症的所有基因型中，低密度脂蛋白胆固醇水平显著降低。

在杂合子家族性高胆固醇血症的成年患者中，接受inclisiran治疗的患者的低密度脂蛋白胆固醇水平显著低于接受安慰剂治疗的患者。

副作用

常见的副作用主要包括注射部位反应、关节痛、支气管炎。

副作用处理措施

如果在使用英克司兰钠（Inclisiran）期间出现注射部位反应，可以采取以下措施：

1、立即停止注射：首先应立即停止注射药物，并保持注射部位的清洁和干燥。

2、冷敷或热敷：根据需要，可以使用冷敷或热敷的方法来缓解注射部位的疼痛和不适。冷敷可以使用冰袋或冷湿毛巾，热敷可以使用温湿毛巾。

3、调整药物治疗方案：如果注射部位反应持续时间较长，且症状严重，应及时咨询医生，并在医生的指导下调整药物治疗方案，如减少药物剂量或更换其他药物治疗。

如果使用英克司兰钠后不良反应持续或加重，应及时就医，以便医生根据具体情况进行治疗。

注意事项

考虑到英克司兰钠是通过肾脏清除的，在英克司兰钠给药后至少72小时内不应进行血液透析。

特殊人群用药

1、怀孕：怀孕期间应避免使用英克司兰钠。

2、哺乳：在哺乳期大鼠的乳汁中检测到英克司兰钠，目前尚不清楚英克司兰钠是否会进入人母乳，建议哺乳期女性禁用。

3、儿童患者：英克司兰钠在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

4、老年患者：未观察到65岁患者与老年和青年患者在安全性或有效性方面的总体差异。

5、肾脏损伤患者：轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量，尚未对终末期肾病患者进行英克司兰钠的研究。

6、肝脏损伤患者：轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量，尚未对严重肝功能损害患者进行英克司兰钠的研究。

价格

据了解，英克司兰纳1.5ml规格的参考售价大约是12600元。

储存和供应

将英克司兰纳储存在20°C-25°C(68°F-77°F)的受控室温下，允许偏差在15°C-30°C(59°F-86°F)。

参考文献：

Raal FJ, Kallend D, Ray KK, Turner T, Koenig W, Wright RS, Wijngaard PLJ, Curcio D, Jaros MJ, Leiter LA, Kastelein JJP; ORION-9 Investigators. Inclisiran for the Treatment of Heterozygous Familial Hypercholesterolemia. N Engl J Med. 2020 Apr 16;382(16):1520-1530. doi: 10.1056/NEJMoa1913805. Epub 2020 Mar 18. PMID: 32197277.

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