inclisiran治疗高胆固醇血症效果怎么样

inclisiran治疗高胆固醇血症效果显著，可以显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，是诺华集团旗下的一款长效靶向降脂药。inclisiran主要通过降低肝脏合成PCSK9的水平，来降低循环系统LDL-C水平以及降低总体的心血管事件风险。inclisiran抑制PCSK9蛋白的产生可减少LDLR的降解，增强了LDLR清除LDL-C的能力，从而降低血浆中LDL-C水平，主要用于治疗成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者。

inclisiran治疗高胆固醇血症的试验效果

对低密度脂蛋白胆固醇水平升高的心血管疾病高危患者进行了一项2期、多中心、双盲、安慰剂对照、多次递增剂量的inclisiran皮下注射试验（NCT02597127）。患者被随机分配接受单剂安慰剂或200、300或500 mg的inclisiran或两剂安慰剂（第1天和第90天）或100、200或300 mg的incrisiran。主要终点是180天时LDL胆固醇水平相对于基线的变化。第210天可获得安全性数据，第240天可获得LDL胆固醇和前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型（PCSK9）水平的数据。

结果：共有501名患者接受了随机分组。接受inclisiran治疗的患者PCSK9和LDL胆固醇水平呈剂量依赖性降低。在第180天，单剂inclisiran后LDL胆固醇水平的最小二乘平均下降率为27.9%至41.9%，两剂后为35.5%至52.6%（与安慰剂相比，所有比较均<0.001）。两剂300mg inclisiran方案对LDL胆固醇水平的降低最大：在接受该方案的患者中，48%的患者在第180天的LDL胆固醇水平低于50mg/dl（1.3mmol/l）。在第240天，PCSK9和LDL胆固醇水平与所有inclisiran方案相关，仍显著低于基线。

结论：在试验中，发现在低密度脂蛋白胆固醇水平升高的心血管高危患者中，inclisiran可以降低PCSK9和低密度脂素胆固醇水平。

inclisiran的副作用

inclisiran的副作用常见的包括注射部位反应，如疼痛、发红或皮疹等，通常不同体质和病情的患者，副作用的表现会有差异。需要注意的是对活性物质或所列的任何辅料（注射用水、氢氧化钠、浓磷酸）过敏的患者禁用。怀孕期间应避免使用本品，哺乳期需慎用。

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参考文献

Ray KK, Landmesser U, Leiter LA, Kallend D, Dufour R, Karakas M, Hall T, Troquay RP, Turner T, Visseren FL, Wijngaard P, Wright RS, Kastelein JJ. Inclisiran in Patients at High Cardiovascular Risk with Elevated LDL Cholesterol. N Engl J Med. 2017 Apr 13;376(15):1430-1440. doi: 10.1056/NEJMoa1615758. Epub 2017 Mar 17. PMID: 28306389.