
恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂,该药能够抑制雄激素受体(AR)信号传导通路中的多个步骤,恩杂鲁胺能够抑制雄激素与AR的结合、AR的核易位以及AR与DNA的结合,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,已被证明能够降低癌细胞的生长,并能诱导肿瘤细胞死亡。
2012年美国8月31日获美国食品药品管理局( FDA)审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,2018年7月审批扩大了恩杂鲁胺(enzalutamide)的适应症,自此恩杂鲁胺被用于治疗去势抵抗性前列腺癌。
在某项临床试验中,共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml,患者每日口服160mg恩杂鲁胺(enzalutamide)进行治疗,研究人员在治疗1年(49周)后和2年(97周)后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80%。
在服用恩杂鲁胺(enzalutamide)的过程中在饮食方面要保证按时的一日三餐,保持良好的营养,增强身体抵抗力;减少或杜绝饮用酒精饮料,酒精会加剧身体的副作用。由于不同人群对药物的敏感程度不同副作用的反应程度也不尽然相同,患者用药时注意观察自身变化,及时作出相关处理。
恩杂鲁胺(enzalutamide)可能会引起胎儿残疾或流产,恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。目前还未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁,为防止恩杂鲁胺对胎儿造成伤害,所以恩杂鲁胺(enzalutamide)暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614