
恩杂鲁胺( enzalutamide),也叫MDV 3100,商品名Xtandi,是用来治疗晚期前列腺癌的新型有效靶向药物。是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作的,2012年获美国食品药品管理局审批上市,2018年扩大其适应症。
恩杂鲁胺(Xtandi)的服用方法十分简单,不需要进行基因检测,口服即可。标准用药剂量为每日160mg(4粒)用水送服,不可咀嚼、打开、溶解药物。每日定时服用,12小时内不可多次服用,也不能因为漏服而私自增加药量,这可能会引起癫痫发作。
恩杂鲁胺(Xtandi)的本质是一种雄激素受体抑制剂,白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。XTANDI是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液,非活性成分包括:辛酰己酰聚氧甘油酯,叔丁基羟基茴香醚,丁羟甲苯,明胶,山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂,甘油,纯净水,二氧化钛,黑氧化铁。
临床实验中在使用Xtandi的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作。在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中,癫痫发作的比率为2.2%。若在使用Xtandi治疗期间发生癫痫,应永久停止使用该药。发生脑后部可逆性白质病变综合征时,应停用Xtandi。
恩杂鲁胺(Xtandi)最常见不良反应有:虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外用性水肿,肌肉骨髓痛,头痛、上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常,焦虑和高血压。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614