
恩杂鲁胺(MDV 3100)是用于治疗晚期前列腺癌的抗癌靶向药物,是在阿比特龙之后第二个获批口服类药物,恩杂鲁胺(MDV 3100)是一种雄激素受体抑制剂,主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集从而有效延长患者寿命。临床试验中恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月,恩杂鲁胺也可以作为阿比特龙耐药后的治疗药物。
恩杂鲁胺(MDV 3100)在2012年获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,在2018年时又被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌,所以但凡去势抵抗性前列腺癌患者现在都可以使用恩杂鲁胺。
恩杂鲁胺(MDV 3100)每盒112粒,每粒40mg,标准推荐剂量为每天160mg,也就是4粒。服用方法简单,温水送服,整粒吞下,餐前餐后均可,不可咀嚼、打开或者溶解药物。
临床试验中,1717名化疗初治患者被随机分成两组,分别接受恩杂鲁胺(MDV 3100)每次160mg,每天一次 (N = 872)或安慰剂(N = 845)治疗。本次试验主要观察终点为总生存期(OS)和影像学无进展生存期(rPFS)。试验结果表明,在预先指定的中期分析中,两组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位OS为32.4个月 VS 30.2个月,在更新的生存分析中,两组患者的中位OS为35.3个月 VS 31.3个月。两组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位rPFS为NR(not reached 未达到) VS 3.7个月。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614