Abiraterone是一种高效、选择性、不可逆的CYP17酶抑制剂，可作用于全身多个雄激素生成位点，除睾丸外，还可以阻断肾上腺以及前列腺肿瘤组织的雄激素生成，全方位抑制雄激素。Abiraterone治疗前列腺癌效果如何？ Abiraterone最先的研究就在此类病患使用化疗之后，疾病仍继续进展的病患，COU-AA-301研究就是这个药物上市的第三期临床试验。试验收了1195个在接受一到两线化学治疗后仍有进展且有症状的病患，二比一的随机分配到Abiraterone）与安慰剂。试验的结果，使用Abiraterone的病患的中位存活期来到了15.8个月，比起使用安慰剂的病患的11.2个月要长了四个多月。这个令人振奋的结果也确实改变了前列腺癌治疗的流程。根据这个试验，美国FDA在2011四月核准了Abiraterone在经过docetaxel治疗后的转移性前列腺癌的适应症。 COU-AA-302临床试验，这个试验收了546个转移性去势无效前列腺癌，病患都未接受化学治疗，且未有明显疼痛症状者，这样的设计按照学理也是非常合理，Abiraterone透过的机转是在去势治疗之后，更进一步的抑制男性素，而这个机转与使不使用化疗并没有关系。这个试验也不负众望得到了非常好的结果。使用Abiraterone的病患中位存活期来到了35.3个月，而使用安慰剂的只有30.1个月，差距来到了5.2个月。在2012年十二月，Abiraterone进一步的得到了FDA的延伸适应症，在化疗前也能使用。

使用Abiraterone要注意什么？以下是医伴旅为大家整理的Abiraterone的注意事项： 高血压，低钾血症和液体潴留可能是由于CYP17抑制引起的盐皮质激素增加所致; 控制高血压，治疗前纠正低钾血症; 至少每月监测血压，血清钾和液体潴留症状。 在每日类固醇中断和/或并发感染或压力后，接受Abiraterone联合强的松治疗的患者出现肾上腺皮质功能不全; 监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征; 在紧张情况之前，期间和之后可能需要增加皮质类固醇的剂量; 并发感染或中断与肾上腺皮质功能不全相关的每日皮质类固醇。 在上市后的经历中，严重的肝脏毒性，包括暴发性肝炎，急性肝功能衰竭和死亡。 强CYP3A4诱导剂（如利福平）可减少Abiraterone的全身暴露; 避免共同管理; 如果无法避免，增加Abiraterone的剂量频率，酮康唑是一种强效的CYP3A4抑制剂，与Abiraterone合用时没有临床意义的影响。 在CYP2D6药物相互作用试验中，峰值血浆浓度和右美沙芬（CYP2D6底物）的AUC分别增加了2.8倍和2.9倍。在健康受试者的CYP2C8药物 – 药物相互作用试验中，当吡格列酮与单剂量1,000 mgAbiraterone共同给药时，吡格列酮（CYP2C8底物）的AUC增加了46％。 避免与具有狭窄治疗指数的CYP2D6底物共同给药（例如硫利达嗪）; 如果不能使用替代治疗，考虑同时使用CYP2D6底物药物的剂量减少 如果与Abiraterone同时使用，则密切监测与CYP2C8底物相关的毒性迹象，治疗指数较窄。

2015年5月Abiraterone被国家药监局批准上市，名为泽珂，与泼尼松联合服用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。Abiraterone中国的价格是多少？ Abiraterone在国内刚上市之初的价格是在一盒3.6万元左右，2017年纳入医保报销之后的Abiraterone价格降低了很多，目前的售价是在1.73万每盒。医保报销比例约为71%。 Abiraterone是美国强生公司研发的一款抗癌抑制剂，在2010年4月28日Abiraterone通过FDA的批准，用于和泼尼松联合治疗转移性的前列腺癌。2012年12月，Abiraterone在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者。Abiraterone为17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑制剂，其抑制作用是不可逆的。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致肾上腺功能不全。对于前列腺癌患者，Abiraterone的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。临床研究表明，Abiraterone可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降，且有助于缩小肿瘤，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。

Abiraterone医保报销吗？2017年Abiraterone被纳入医保，可以通过医保报销。 Abiraterone在纳入医保前的价格是在一盒3.6万元左右，2017年纳入医保报销之后的Abiraterone价格降低了很多，目前的售价是在1.73万每盒。医保报销比例约为71%。 Abiraterone是一种CYP17抑制剂，2011年4月，FDA批准强生公司的Abiraterone与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者；2011年4月，FDA批准强生公司的Abiraterone与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者；2015年5月Abiraterone被国家药监局批准上市，名为泽珂，与泼尼松联合服用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。 Abiraterone在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。雄激素敏感前列腺癌对减低雄激素水平治疗反应敏感。目前去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。在安慰剂-对照3期临床试验中ZYTIGA减低患者血清睾丸酮和其它雄激素。不需要监测ZYTIGA对血清睾丸酮水平的影响。可观察血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的变化但在个体患者中没有证实与临床效益相关。

Abiraterone纳入医保了吗？Abiraterone已经纳入医保了，Abiraterone被纳入到《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2017年版）》。 国家食品药品监督管理总局已经批准药品Abiraterone与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。 前列腺癌是全球范围内男性中第二位更常见的癌症，2012年新诊断的前列腺癌患者为110万，约占新增癌症病例总数的15%。前列腺癌也被形容为“沉默的杀手”，其早期不易被发现，通常确诊时病情已发展至晚期，主要症状表现为血尿、尿痛及骨痛。 2015年5月22日，国家食品药品监督管理总局已经批准Abiraterone上市，与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。支持Abiraterone在国内上市的一项重要临床数据来自：一项亚洲区域国际中心Ⅲ期研究ABI-PRO-3002、一项在中国患者进行的多中心研究ABI-PRO-3001以及，一项在中国健康志愿者进行的药代动力学研究ABI-PRO-1016。根据3期临床研究数据表明，该试验有1199位高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌患者。一组接受Abiraterone与泼尼松治疗，另一组接受安慰剂治疗。其中Abiraterone组中位影像学无进展生存期为33.8个月，另一组为14.9个月。研究中，表明Abiraterone可有效作用和缓解2.8年的疾病进展，所以Abiraterone效果也是十分可观的。

Abiraterone怎么用？Abiraterone通常的剂量是1000mg（4片）一天。Abiraterone要和一种叫强的松和强的松龙的药一起吃，服用含有这两种药物的药片一定要注意严遵医嘱。切忌和食物共同服用，服用Abiraterone前至少两小时不能进食，服用后至少一个小时不能吃东西。服药期间进食可能会产生副作用。用水送服，吞咽整片不要裂开药片！ 在服用Abiraterone期间你需要每天服用强的松或者强的松龙。如果你出现药物反应，你服用的强的松和强的松龙的剂量需要发生变化。医生会告诉你这种药的剂量变化情况。除非医生告诉你停止服用你才能停止。医生也可能会开一些其他处方药当在服用Abiraterone和强的松或者强的松龙期间。 有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量：Abiraterone减至250mg每天1次。每天1次剂量250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000mg每天1次所见AUC相似。但是，在有中度肝受损患者中剂量250mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT，AST，和胆红素。如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5×正常上限(ULN)或总胆红素大于3×ULN，终止Abiraterone和不要再次用Abiraterone治疗患者。在有基线严重肝受损患者中避免用Abiraterone。

Abiraterone商品名为ZYTIGA，是2011年4月由美国食品与药品管理局（FDA）批准的，与泼尼松连用治疗既往接受过含多烯紫杉醇治疗的，转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的靶向抗肿瘤药物。Abiraterone的活性成分醋酸阿比特龙，Abiraterone的乙酰酯。Abiraterone是一种白色至淡白色的化学品。Abiraterone为CYP17抑制剂，临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。 Abiraterone是口服给予1,000mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。Abiraterone必须空胃给药。应与水吞服整片。目前印度已经上市了Abiraterone，患者自己出国就医凭处方买药或者是联系海外医疗机构通过直邮的方式购买。 Abiraterone与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外，Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达，可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上，Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。Abiraterone取代WT-AR 和 T877A中的配体，EC50分别为13.4μM 和7.9μM。Abiraterone作用于大鼠睾丸微粒，抑制裂解酶活性，IC50为5.8 nM。Abiraterone醋酸盐显著抑制T分泌(−48%)，且反过来提高 LH 浓度。 (192%)。

Abiraterone和泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。Abiraterone使用量多少呢？ Abiraterone口服给予1,000mg每天1次与泼尼松5mg口服给药每天2次联用。Abiraterone必须空胃给药。服用Abiraterone前至少2小时和服用Abiraterone后至少1小时不应消耗食物。应与水吞服整片。 有基线中度肝受损患者中减低推荐剂量：Abiraterone减至250mg每天1次。每天1次剂量250mg在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000mg每天1次所见AUC相似。但是，在有中度肝受损患者中剂量250mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT，AST，和胆红素。如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5×正常上限或总胆红素大于3×ULN，终止Abiraterone和不要再次用Abiraterone治疗患者。在有基线严重肝受损患者中避免用Abiraterone，因为尚未曾在此人群中研究Abiraterone，不能预测剂量调整。 尚未评价当多次给予Abiraterone与食物服用时这些增加暴露的安全性。在临床研究期间没有Abiraterone药物过量的报道。没有特异性抗毒药。在药物过量的事件中，停止Abiraterone，采取一般性支持措施，包括监视心律失常和心衰和评估肝功能。

Abiraterone与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。Abiraterone治疗前列腺癌疗效如何？ 下面通过两项临床试验COU-AA-301和COU-AA-302一起来看一下Abiraterone的治疗效果。 在临床研究COU-AA-301中，1195例化疗后进展的前列腺癌患者按照2：1接受Abiraterone 1000 mg 每日 1 次联合泼尼松 5 mg 每日2次（N = 797）或口服安慰剂每日 1 次联合泼尼松5 mg每日2次治疗。结果Abiraterone联合泼尼松延长中位生存期4.6个月。除了疗效喜人外，Abiraterone还能显著改善患者生活质量。发生第一次骨骼相关事件的中位时间，Abiraterone组明显比安慰剂组延后，分别为25.0个月和20.3个月。另外，Abiraterone组患者疼痛缓解的比例更高，疼痛复发的比例更低。　　 在临床研究COU-AA-302中，1088例未接受过化疗的mCRPC患者按照1：1随机分配接受口服Abiraterone1000mg每日1次（ n=546）或口服安慰剂每日1次（ n=542）,两组均合并服用泼尼松5mg 每日2次。结果Abiraterone联合泼尼松可明显延长影像学无进展生存时间8.3个月。在Abiraterone治疗期间不受疼痛干扰长于安慰剂组，无疼痛进展时间更是达到了26.7个月！　

Abiraterone是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。Abiraterone1,000 mg口服给予每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。必须空腹服用Abiraterone。Abiraterone是目前治疗前列腺癌一种常见的靶向药物。Abiraterone的治疗效果怎么样呢？ Abiraterone联合波尼松的治疗方法给晚期患者带来了一线生机，联合用药可以将患者死亡风险降低40%。在一项试验中，按2:1比例随机分配共1195例患者口服Abiraterone 1000 mg 每日 1 次联合泼尼松 5 mg 每日2次（N = 797）或口服安慰剂每日 1 次联合泼尼松5 mg每日2次（N = 398）。发生第一次骨骼相关事件的中位时间，Abiraterone组明显比安慰剂组延后，分别为25.0个月和20.3个月。另外，Abiraterone组患者疼痛缓解的比例更高，疼痛复发的比例更低。 Abiraterone联合泼尼松延长中位生存期4.6个月，除了疗效显著外，Abiraterone还能改善患者的生活质量。在针对未接受过化疗以及化疗失败的转移性去势抵抗性前列腺癌的国际性、随机、双盲临床试验研究中均显示Abiraterone良好的治疗效果，与安慰剂+强的松相比，Abiraterone+强的松治疗显著延长总生存期及无影像学进展生存期，减轻骨痛，改善生活质量。

前列腺癌是全球范围内男性中第二位更常见的癌症，2012年新诊断的前列腺癌患者为110万，约占新增癌症病例总数的15%。近十年来，我国前列腺癌发病率呈现高发趋势，大城市更成为前列腺癌发病率的“重灾区”。2015年5月21日，国家食品药品监督管理总局就批准新上市药品Abiraterone，即Abiraterone与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。中国大陆成为全球第100个上市泽珂国家，正式开始为中国大陆日益增加的前列腺癌患者带来了治疗新方案。 国内Abiraterone价格一盒60000元，对于这个价格可能没有很多患者能够每个月负担6万的费用。据了解，Abiraterone已被纳入到《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2017年版）》，Abiraterone医保后的价格是多少？ 根据医保局的消息，Abiraterone医保后的价格是17000元，报销比例约为71%。 Abiraterone1000mg口服给予每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。在服用Abiraterone剂量前至少2小时和服用Abiraterone剂量后至少1小时不应消耗食物。对基线中度肝受损患者，减低Abiraterone开始剂量至250mg每天1次。对治疗期间发生肝毒性患者，不用Abiraterone直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止Abiraterone。

2015年，Abiraterone在中国上市，又名为泽珂，Abiraterone为经过初次持续雄激素剥夺治疗(ADT)后疾病依然进展的前列腺癌患者带来了全新的治疗选择。Abiraterone国内的价格是多少？ 2015年，Abiraterone在国内上市，名为泽珂，上市之初药品单价约6万元/盒。2017年谈判成功，Abiraterone纳入医保，报销仅限转移性去势抵抗性前列腺癌患者。根据医保局的消息，现在一片250mgAbiraterone（泽珂）的价格是145元，一盒的价格是17000元，报销比例约为71%。 印度版Abiraterone250mg*120片/盒，约合人民币3000元。 2011年4月，FDA批准强生公司的Abiraterone与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者；2011年7月，Abiraterone在加拿大获批用于治疗前期接受紫杉醇治疗的转移性晚期前列腺癌患者；2011年9月，Abiraterone在英国被推出用于治疗前期使用紫杉醇化疗的mCRPC患者；2012年12月，Abiraterone在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者；2013年5月，加拿大批准Abiraterone用于联合泼尼松治疗轻中度雄激素治疗失败后的mCRPC患者；2015年4月，中国批准用于治疗mCRPC。印度版Abiraterone250mg*120片/盒，约合人民币3000元。

Abiraterone治疗前列腺癌效果怎样？Abiraterone的优秀的作用体现在它能显著提高mCRPC患者的无进展生存期（PFS)和总生存期（OS）。 前列腺癌是男性中第二大常见癌症，死亡率较高。据估计，全世界一年有上百万新确诊病例。前列腺癌的发展通常是由雄激素的性激素驱动的，包括睾酮。在mCRPC患者中，即便是用雄激素剥夺疗法来降低性激素的水平，效果也不理想，肿瘤仍会生长并扩散到身体的其他部位。2011年4月28日，Abiraterone获得美国FDA批准成功上市，用于和泼尼松或泼尼松龙联合治疗雄激素去势疗法和多西他赛化疗失败患者的去势抵抗性转移性前列腺癌(mCRPC)。之后又于2012年12月10日批准扩大适应症人群，用于去势抵抗性晚期转移性前列腺癌的治疗。在我国批准的适应症为“与泼尼松联合治疗用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)”。 两项随机、对照、多中心的三期临床试验（COU-AA-301/302)对Abiraterone进行了疗效和安全性评价。研究分别纳入1195和1088例mCRPC患者，以2:1和1:1随机分配在Abiraterone联合泼尼松治疗组和安慰剂联合泼尼松对照组。 结果显示，在COU-AA-301研究中治疗组患者平均OS均显著长于对照组（14.8vs10.9个月），在COU-AA-302研究中，治疗组患者疾病进展风险降低47%，平均OS显著长于对照组（35.3vs30.1个月）。

Abiraterone去哪买的到呢？目前Abiraterone已经在国内多个地区上市，患者可以在其上市的地区购买。2011年4月，FDA批准强生公司的Abiraterone与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者；2011年7月，Abiraterone在加拿大获批用于治疗前期接受紫杉醇治疗的转移性晚期前列腺癌患者；2011年9月，Abiraterone在英国被推出用于治疗前期使用紫杉醇化疗的mCRPC患者；2015年4月，中国批准Abiraterone用于治疗mCRPC。 前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给。雄激素的生物合成有三个来源：睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞。亮丙瑞林等去势治疗药物只能抑制睾丸产生雄激素，对肾上腺和前列腺癌细胞无抑制作用。Abiraterone为17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑制剂，其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此，Abiraterone能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致肾上腺功能不全。 对于前列腺癌患者，Abiraterone的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。临床研究表明，Abiraterone可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降，且有助于缩小肿瘤，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。

Abiraterone中文版的说明书 适应症：与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。 推荐剂量 ：Abiraterone推荐剂量为1000mg(4x250 mg 片)口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。Abiraterone须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用Abiraterone前至少2小时，和服用Abiraterone之后至少 1 小时内不得进食。Abiraterone应当伴水整片吞服。请勿爵碎或咀嚼服用。 不良反应：Abiraterone最常见不良反应(≥5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。 禁忌：当给予妊娠妇女Abiraterone可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中Abiraterone是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。 作用类别：Abiraterone是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄，避免Abiraterone与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗，小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。 注意事项：(1)盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用Abiraterone。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中Abiraterone的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。 (2)肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。 (3)肝毒性：肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整，中断或终止Zytiga给药。 (4)食物影响：必须空腹服用Abiraterone。当与食物同时服用Abiraterone的暴露(曲线下面积)增加达10倍。肾上腺皮质功能不全。

Abiraterone是美国强生公司开发的口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂，Abiraterone可以治疗什么病症？ FDA于2011年4月28日批准Abiraterone联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者。 2011年7月，Abiraterone在加拿大获批用于治疗前期接受紫杉醇治疗的转移性晚期前列腺癌患者； 2011年9月，Abiraterone在英国被推出用于治疗前期使用紫杉醇化疗的mCRPC患者； 2011年10月，强生在德国、葡萄牙、丹麦推出Abiraterone； 2012年4月，在瑞士获批； 2012年12月，Abiraterone在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者；2013年1月，欧盟批准该适应症； 2013年5月，加拿大批准其用于联合泼尼松治疗轻中度雄激素治疗失败后的mCRPC患者； 2014年9月，Abiraterone在日本推出，用于治疗前列腺癌； 2015年4月，中国批准用于治疗mCRPC。 两项随机、对照、多中心的三期临床试验（COU-AA-301/302)对Abiraterone进行了疗效和安全性评价。研究分别纳入1195和1088例mCRPC患者，以2:1和1:1随机分配在Abiraterone联合泼尼松治疗组和安慰剂联合泼尼松对照组。结果显示，在COU-AA-301研究中治疗组患者平均OS均显著长于对照组（14.8vs10.9个月），在COU-AA-302研究中，治疗组患者疾病进展风险降低47%，平均OS显著长于对照组（35.3vs30.1个月）。

Abiraterone是一种口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂，2011年4月28日，Abiraterone获得美国FDA批准成功上市,用于和泼尼松或泼尼松龙联合治疗雄激素去势疗法和多西他赛化疗失败患者的去势抵抗性转移性前列腺癌(mCRPC)。之后又于2012年12月10日批准扩大适应症人群，用于去势抵抗性晚期转移性前列腺癌的治疗。在我国批准的适应症为“与泼尼松联合治疗用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)”。Abiraterone对前列腺癌有多大的疗效？ STAMPEDE研究是一项在英国和瑞士进行的多臂多阶段（MAMS）随机对照试验，旨在评估不同治疗策略在局部晚期或新诊断的转移性激素敏感性前列腺癌系统治疗中的疗效。通过对arm C（Standard Of Care+多西他赛+泼尼松, SOC+DocP）和arm G（SOC+Abiraterone+泼尼松，SOC+AAP）中同时期纳入的患者进行分析，STAMPEDE研究实现了一线药物Abiraterone和多西他赛的直接比较。 研究共纳入566名患者（SOC+DocP组189名，SOC+AAP治疗组377名），分析结果显示：Abiraterone组相对于多西他赛组OS无显著差异，HR=0.69（95%CI 0.82-1.65）；Abiraterone组的患者FFS和PFS则获益明显，HR分别为0.51（95%CI 0.39-0.67）、0.65（95%CI 0.48-0.88）。

高血压, 低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留：有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙。由于阿比特龙对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中阿比特龙的安全性，因为这些患者被排除在随机化临床试验外。监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月1次。用阿比特龙治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。 肾上腺皮质功能不全：在临床试验中接受阿比特龙用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断每天甾体后和/或有当前感染或应激[stress]。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象, 尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。用阿比特龙治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应，进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前，期间和后可能指示增加皮质激素剂量。 肝毒性 ：曾发生明显肝酶增加导致药物终止或调整剂量。开始用阿比特龙治疗前，治疗前头三个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量阿比特龙 250 mg，开始治疗前，第一个月每周，治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALT，AST，和胆红素。如果临床症状和体征提示发生肝毒性及时测定血清总胆红素。AST，ALT，或胆红素从患者的基线升高，应及时更频繁监视AST，和ALT。如果任何时间AST或ALT上升高于ULN五倍，或胆红素是上升高于ULN三倍，中断阿比特龙治疗和密切监查肝功能。只有肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后才可能在减低剂量水平用阿比特龙再-治疗。发生AST或ALT大于或等于20 × ULN和/或胆红素大于或等于10 × ULN患者阿比特龙再-治疗的安全性不知道。 食物影响：阿比特龙必须空胃服用。在服用阿比特龙剂量前至少2小时和服用阿比特龙剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。尚未评价当多次给予阿比特龙与食物服用时这些增加暴露的安全性。

目前，晚期前列腺癌患者一般首选包括药物和手术在内的去势治疗方法来减少睾丸合成雄激素，但这种治疗无法抑制身体其他部位产生雄激素。阿比特龙是一种前列腺癌治疗药，英文名称为Abiraterone。它可以抑制身体任何部位雄激素产生的药物，不仅可以降低代表肿瘤活性前列腺特异性抗原(PSA)水平，而且有助于缩小肿瘤，同时适用于过去有过化疗者的肿瘤患者，显现出了治疗希望。III期临床实验结果显示，阿比特龙能明显延长晚期前列腺癌患者包括采用一种或两种含有多烯紫衫醇化疗药但病情仍恶化的患者生命，且药物的副作用很小，安全性良好。 阿比特龙主要用于医治转移去势抵抗性前列腺癌和有高度转移风险的趋势敏感性前列腺癌患者，但是针对这两种不同的病症用法用量也是有所不同的。1.转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)：阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂)，口服，每日一次。联合使用泼尼松5 mg，口服，每日两次。2.有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)：阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂)，口服，每日一次。联合使用泼尼松5 mg，口服，每日一次。服用方法：接受阿比特龙的患者还应该同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或应该进行双侧睾丸切除术。必须空腹服用阿比特龙。在阿比特龙服用前2小时和服用后1小时不应吃东西。这些药片应全部用清水咽下。不要挤压或咀嚼药片。

前列腺癌是老年男性生殖系统常见的恶性肿瘤之一，发病率随着年龄增长而增长，位于男性癌症死亡的第二位。随着人口老龄化、食品安全问题、空气污染等问题的愈发严重，前列腺癌（PC）的发病几率显著上升。2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为9.92/10万，是男性恶性肿瘤发病的第六位，且于55岁后发病几率显著上升，70-80岁达到高峰。对晚期前列腺癌来说，最终进展为去势抵抗性前列腺癌。醋酸阿比特龙片是美国强生公司的抗癌抑制剂，常用于联合泼尼松来治疗前列腺癌，阿比特龙在我国已经上市了，因此也可称阿比特龙为泽珂（商品名）。阿比特龙能上市，就代表它相比之前的治疗药物或治疗方法而言，有一定优势。据阿比特龙的一项治疗转移性去势难耐的前列腺癌三期实验，阿比特龙组的中位无进展生存期为33个月，对比组为14.8个月，简而言之，阿比特龙就是一款治疗前列腺癌晚期的药，并且已被证实有效。 阿比特龙作为前列腺癌的克星，为上千万前列腺癌患者带去了福音，而正确的用法用量是药物发挥疗效的重要前提。那么，阿比特龙如何使用？阿比特龙应该每日口服1000mg，服用1次，同时不要忘记泼尼松，剂量为5mg，服用2次，都应与水整片吞服。服用阿比特龙注意空腹服用前两小时和服用后一小时不应该吃食物。若患者有或曾经有肝功能异常、肾功能异常、高血压、低钙血症、盐皮质激素过量等任何身体方面的因素，建议先告诉医生，听完医生的见解后再选择是否服用阿比特龙。