Imatinib格列卫主要活性成份为甲磺酸伊马替尼，Imatinib伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制细胞中起细胞信号的激酶，可抑制肿瘤生长和血管生成。除此之外，还能有效抑制下述几个酪氨酸激酶受体的活性：Kit、通过 c-Kit 原癌基因编码的干细胞因子(SCF)受体、盘状结构域受体(DDR1 和 DDR2)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFR-α和 PDGFR-β)。Imatinib伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。Imatinib临床上用于治疗慢性粒细胞性白血病。 那Imatinib格列卫治疗白血病效果如何？ Imatinib格列卫2001年上市后，临床显示它对慢性粒细胞性白血病的治疗有效率超过94%；76%的患者各种血细胞数量和比例可以回复正常；即使是最棘手的“慢粒”急变期，有效率也能达到31%；慢粒患者的存活率从2001年的30%上升到了2018年的85%。此外，格列卫对不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤有效率也高达67%。 不仅如此，长期跟踪结果显示，如果用药2年后检测不到癌细胞的话，患者往后8年的生存率高达95.2%，死亡的4.8%里多数为意外，和癌症无关，基本和普通人没有差异了，而在它面世之前，慢粒患者的五年存活率仅为30%左右。 因此，Imatinib格列卫被认为是所有抗肿瘤药中效果最好的一种。

Imatinib格列卫用于治疗慢性粒细胞白血病CML急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。 那么，Imatinib格列卫用法以及用量是怎样的呢? Imatinib格列卫开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日;对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤GIST患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。 3岁以上儿童及青少年：目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。 Imatinib格列卫剂量调整：1、治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。2、严重肝脏毒副作用时Imatinib格列卫剂量的调整：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。

Imatinib格列卫主要活性成份为甲磺酸伊马替尼，伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制细胞中起细胞信号的激酶，可抑制肿瘤生长和血管生成。除此之外，还能有效抑制下述几个酪氨酸激酶受体的活性：Kit、通过 c-Kit 原癌基因编码的干细胞因子(SCF)受体、盘状结构域受体(DDR1 和 DDR2)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFR-α和 PDGFR-β)。伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。 那 Imatinib主要治疗什么病症？ 用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph + CML)的慢性期、加速期或急变期; 用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者; 用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限： 用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)。 用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有 FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。 用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。 用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无 D816V c-Kit 基因突变或未知 c-Kit 基因突变的成人患者。 用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。 Imatinib用于 Kit(CD117)阳性 GIST 手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

Imatinib格列卫，酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床上可用于多种适应症，那Imatinib该如何使用？ 通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。 不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml，400㎎约用200ml)。 应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。 Ph+CML患者的治疗剂量 成人 对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400㎎／日，急变期和加速期患者为600㎎／日。 对于WBC]50000／μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。 只要有效，就应持续用药。 没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400㎎／日增加到600㎎／日，或从600㎎／日增加到800㎎／日：任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和／或细胞遗传学反应重新消失。 3岁以上儿童及青少年 目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。 本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。 依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期260㎎／m[sup]2[/sup](最大剂量：400㎎)、加速期和急变期340㎎／m[sup]2[/sup](最大剂量：600mg)制订儿童患者的每日推荐剂量．计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克．12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。 尚无3岁以下儿童治疗的经验。 Ph+ALL患者的治疗剂量 对难治复发成人Ph+ALL患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600㎎／日。 GIST患者的治疗剂量 对不能切除和／或转移的恶性GIST患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400㎎／日。 在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400㎎／日增加到600㎎／日或800 ㎎／日。 对于GIST患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。 对GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400 ㎎／日。临床研究中伊马替尼用药时间为1年。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。 HES／CEL患者的用药剂量 本品用于HES／CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 对于证明存在FIPlLl-PDGFR-α融合激酶的HES∕CEL，推荐起始剂量为100㎎／日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100 ㎎／日剂量增至400 ㎎／日。 ASM患者的用药剂量 本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 无D816V c-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg／日。如果ASM患者的c—Kit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg／日进行治疗。 伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIPlLl-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100㎎／日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100㎎剂量增至400 ㎎。 MDS／MPD患者的用药剂量 本品用于MDS／MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS／MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400㎎／日。 DFSP患者的治疗剂量 本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400㎎／日。需要时剂量可升至每日800㎎。 出现不良反应后剂量的调整 如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留)，应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 严重肝脏毒性时剂量的调整 如胆红素升高]正常范围上限3倍或转氨酶升高]正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400㎎减少到300㎎,或从600mg减少到400㎎或从800㎎减少至600㎎；儿童和青少年从260㎎／m[sup]2[/sup]减少到200㎎／m[sup]2[/sup]或从340㎎／m[sup]2[/sup]减少到260 ㎎／m[sup]2[/sup]。 中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整 Ph+CML加速期或急变期，Ph+ALL(起始剂量600㎎／日，或儿童和青少年340㎎／m[sup]2[/sup]／日)：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞[0．5 ×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[10×10[sup]9[/sup]／L),应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检)，如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400㎎／日或儿童和青少年260㎎／m[sup]2[/sup]／日。如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300㎎／日或儿童和青少年200㎎／m[sup]2[/sup]／日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥20×10[sup]9[/sup]／L。再用时剂量为300㎎／日；或儿童和青少年200㎎／m[sup]2[/sup]／日。 CML慢性期及GIST患者(起始剂量400㎎／日或儿童和青少年260㎎／m[sup]2[/sup]／日)：当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥75×10[sup]9[/sup]／L时才应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400㎎／日或儿喜和青少年260㎎／m[sup]2[/sup]／日。如果再次出现危急数值(中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L),治疗中断后的重新治疗剂量减至300㎎／日或儿童和青少年200㎎／m[sup]2[/sup]／日。 HES／CEL(起始剂量为100㎎／日)： 当中性粒细胞ANC[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥75 × 10[sup]9[/sup]／L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。 ASM(起始剂量100 ㎎／日)： 当中性粒细胞ANC[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥75×10[sup]9[/sup]／L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。 HES／CEL、ASM、MDS／MPD(起始剂量为400㎎／日)： 当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥75 × 10[sup]9[/sup]／L时才应该恢复用药,重新治疗剂量400㎎／日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L),重新治疗剂量应减少至300㎎。 DFSP(剂量800㎎／日) 当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×10[sup]9[/sup]／L和血小板≥75×10[sup]9[/sup]／L时才应该恢复用药,重新治疗剂量600㎎／日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞[1.0 × 10[sup]9[/sup]／L和／或血小板[50×10[sup]9[/sup]／L),重新治疗剂量应减少至400mg 肝功能损害患者的剂量 轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400㎎／天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素]正常范围的3倍)使用剂量为400㎎／天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后,再使用本品。 肾功能衰竭患者的剂量 伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因,预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而，对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。 老年患者的剂量 Imatinib格列卫对老年患者没有特别的调整剂量。

伊马替尼最新版说明书 通用名称：格列卫 商品名称：甲磺酸伊马替尼片 全部名称：格列卫,伊马替尼,Imatinib,Gleevec,veenat 【适应症】 用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph + CML)的慢性期、加速期或急变期; 用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者; 用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限： 用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)。 用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有 FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。 用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。 用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无 D816V c-Kit 基因突变或未知 c-Kit 基因突变的成人患者。 用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。 用于 Kit(CD117)阳性 GIST 手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。 【用法用量】 开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，儿童和青少年：尚无18岁以下患者使用甲磺酸伊马替尼治疗的安全性和有效性临床资料。肝功能衰竭患者的剂量：有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高，因此这些患者用本药时要谨慎，目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，无法提出剂量调整的建议.肾功能衰竭和老年患者的剂量：已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响，由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验，故无法提出剂量调整的建议。 【不良反应】 伊马替尼常见的副作用为胃肠道症状，表现为腹部不适、呕吐、腹泻、腹痛等。患者的白细胞及血小板均有下降，还会引起感染、出血等现象。还有可能出现肝肾功能损害、水肿和肌肉痉挛等。 【注意事项】 1、治疗前应检查肝功能(包括氨基转移酶、血胆红素和碱性磷酸酶)，以后可每月复查1次。 开始治疗前应检查肝功能(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶)，随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 2、治疗的第1个月宜每周检查血常规，第2个月每2周检查1次。 格列卫治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。 3、建议定期监测体重。 4、伊马替尼(Imatinib)与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等并用时，可使本药Cmax(一次给药后的最大血药浓度)平均增加26%，AUC增加40%。地塞米松、苯妥因、卡马西平、利Chemicalbook福平类、巴比妥类等肝药酶诱导剂可明显降低本药的血浓度。CYP3A4代谢的底物如辛伐他汀、环孢素、匹莫齐特等与给列为(Imatinib)合用时，可因竞争药酶而被增加血药浓度。 5、对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，在服用伊马替尼治疗期间，病人有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。

伊马替尼（格列卫，Imatinib，Gleevec，veenat）适用于慢性髓性白血病、急性淋巴细胞白血病、胃肠道间质肿瘤等的治疗。那么，伊马替尼治疗胃肠道间质瘤的效果怎么样呢？ 欧洲肿瘤研究和治疗组织（EORTC）软组织和骨肉瘤组在3个中心进行了伊马替尼治疗晚期软组织肉瘤的Ⅰ期临床试验。有40例（晚期GIST36例）患者接受了治疗，研究发现伊马替尼治疗GIST部分缓解率为53%，4例不是GIST的其他软组织肉瘤伊马替尼治疗基本无效，其中53%患者部分缓解（PR），疾病稳定患者（SD）有36%，而疾病进展（PD）者为11%。 一项关键性的多中心随机Ⅱ期临床试验，用两种不同剂量（400mg/d和600mg/d）伊马替尼治疗147例转移或不能手术切除的CD117阳性的GIST患者，多数患者已接受过手术治疗和（或）化疗，中位随访52个月时，2例（1%）患者达到完全缓解（CR），67%的患者达到部分缓解（PR），16%的患者疾病稳定（SD）。中位总生存期为58个月。SD和PR的患者4年生存率相似（64%和62%）。 伊马替尼治疗胃肠道间质瘤的效果是比较理想的。在伊马替尼应用以前胃肠道间质瘤的5年存活率是50%左右，在靶向药物伊马替尼应用以后，胃肠间质瘤的5年存活率提高到80%左右。靶向药物是一种针对肿瘤基因开发的药物，在伊马替尼应用以后胃肠间质瘤的存活率得到了很大的改善，伊马替尼作为一线治疗，已经应用到了临床。

伊马替尼（商品名“格列卫”）是第一个被FDA批准用于疗慢性粒细胞白血病(CML)的酪氨酸激酶抑制剂，令CML变成一种可控的慢性疾病。 那么，伊马替尼用法以及用量是怎样的？ 应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行伊马替尼治疗。伊马替尼应口服，每日一次，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。不能吞咽胶囊的病人，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中(100毫克约用90ml，400毫克约用200ml)。建议怀孕期和适龄妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触、或吸入，接触打开的胶囊后用立即洗手。CML病人的治疗剂量：对急变期和加速期患者本品的推荐剂量为600毫克/日，对慢性期患者为400毫克/日。只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日，或从600毫克/日增加到800毫克/日(400毫克，分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 GIST病人的治疗剂量：对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，伊马替尼的推荐剂量为400毫克/日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日。治疗时间:对于GIST病人，本品应持续治疗，除非病情进展。3岁以上儿童及青少年：目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。伊马替尼用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期260㎎/m2(最大剂量：400㎎)、加速期和急变期340㎎/m2(最大剂量：600mg)制订儿童患者的每日推荐剂量．计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克．12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。 尚无伊马替尼治疗3岁以下儿童的经验。

伊马替尼是最早上市的分子靶向药物，那么，伊马替尼治疗白血病效果怎样？伊马替尼的化学名称是甲磺酸伊马替尼，为二苯胺嘧啶衍生物，是治疗慢性粒细胞性白血病的首选药物，能够特异性的阻断ATP在ABL激酶上的结合位置，使酪氨酸残基不能磷酸化，从而抑制BCR－ABL阳性细胞的增殖。伊马替尼也能够抑制另外两种酪氨酸激酶，c-KIT和PDGF-R的活性。伊马替尼功效：伊马替尼是在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞。因此，临床上常将其用到费城染色体阳性Ph+的慢性髓性白血病CML和急性淋巴细胞白血病，通过其治疗能诱导癌细胞凋亡，能抑制新鲜细胞的增殖，由此便可以帮助白血病患者控制病情，延长患者生命。 伊马替尼除对白血病治疗有效，对胃肠间质肿瘤治疗也有效果，像不能通过手术治疗的胃肠间质肿瘤患者，通过伊马替尼的治疗，也可以帮助患者提高生活质量，并延长患者生命。伊马替尼用于治疗慢性粒细胞白血病CML急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤GIST患者。伊马替尼也被批准用于治疗成人不可切除的、复发的和转移的不适合手术的隆突性皮肤纤维肉瘤，伊马替尼还被批准用于骨髓增生异常综合征和骨髓增殖性疾病的治疗以及高嗜酸粒细胞综合征和慢性嗜酸粒细胞白血病的治疗。伊马替尼，一种能用于治疗慢性粒白血病的靶向药物。相信很多人都看多《我不是药神》，其中说到的癌症药就是伊马替尼。

伊马替尼是由瑞士诺华制药公司开发的一种口服的酪氨酸激酶抑制剂类药物。据悉，瑞士诺华公司耗费了十几年，足足投入了50亿美元，直到2001年——才制造出了伊马替尼。2002年，伊马替尼进入中国。伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。伊马替尼用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。 对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，伊马替尼的推荐剂量为600mg/日；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，伊马替尼推荐剂量为400mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有伊马替尼严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。

伊马替尼主要用于治疗：1、费城染色体阳性的慢性髓细胞白血（Ph+CML）。2、成人不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）。3、成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 伊马替尼作为“替尼”类药物的火车头，自上市至今，凭借其显著的疗效，赢得了医生及市场的认可，那么，伊马替尼在国内上市没？ 伊马替尼由瑞士诺华公司于1988年开始研制，期间耗时13年，最终于2001年5月在美国上市。伊马替尼于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。伊马替尼能有效的抑制融合蛋白的产生，甚至在分子生物学水平上使患病基因转阴，这在慢性粒细胞白血病乃至整个癌症研究和治疗领域都是前所未有的重大突破。伊马替尼作为酪氨酸激酶抑制剂用于治疗CML的靶向治疗，具有专一性强、副作用小等优点，作为重磅炸弹级别的抗肿瘤药物之一，为指导其他肿瘤的靶向治疗提供了重要思路。不过，伊马替尼上市10多年来，一方面虽改善了患者的生存和预后，但另一方面也出现了部分患者不能耐受或出现耐药等反应，这就导致后续的用于对伊马替尼耐药或不能耐受患者治疗的达沙替尼、尼洛替尼、波舒替尼以及ponatini的相继获准上市。总的来看，正是有了伊马替尼等TKIs药物的出现，才使得某些致命类型的白血病等恶性肿瘤转变为可治愈、可控制的慢性疾病，当前还有很多酪氨酸激酶抑制剂仍在开发当中，相信将来会为更多的肿瘤患者带来希望。

伊马替尼（格列卫，Imatinib，Gleevec，veenat）在临床上是比较常用于慢性粒细胞白血病的，且治疗效果也是比较理想的，深受广大患者好评。伊马替尼是用于慢性粒细胞白血病（CML）急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者的治疗。那么，伊马替尼国内怎么买呢？ 伊马替尼在2002年就已经在国内上市了，患者可以在国内的各大医院或者各大药房就可以买到，但前提是需要提供医生开具的药物处方才可以！瑞士伊马替尼进入中国后，由于专利保护，因此价格就比较高。当时规格0.1g*120片的定价为23500元。2017年2月，伊马替尼被纳入新版医保目录，随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，换算后每盒伊马替尼患者只需自费2200元左右。 对于一般的普通家庭来说，这个价格并不适合长期服用，因此，印度的伊马替尼就成了患者的首选！目前，印度生产的仿制版伊马替尼已经获批上市，有医疗相关机构拿诺华和印度仿制伊马替尼进行对比，药效几乎一样。且印度版的伊马替尼售价非常便宜。印度版伊马替尼规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元人民币左右，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！在这里提醒患者，如您有印度伊马替尼的需要，可以随时咨询医伴旅了解相关事宜，医伴旅是一家专门的国内海外医疗服务机构，保证帮您获取质优价廉的伊马替尼！

伊马替尼用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。临床试验显示，伊马替尼一线治疗晚期胃肠道间质瘤疗效显著，疾病控制率较高,不良反应患者可耐受，是一线治疗晚期胃肠道间质瘤有效安全的药物。 临床试验，评价伊马替尼治疗晚期胃肠道间质瘤的临床效果和不良反应。方法，入组84例患者，均为晚期胃肠道间质瘤患者,给予伊马替尼400 mg，1次/d，口服,餐后或与食物同服，30 d后评估疗效和不良反应。结果总有效率为47.6%(40/84)，其中完全缓解(CR)占1.2%(1/84),部分缓解(PR)占46.4%(39/84),疾病稳定(SD)占40.5%(34/84),进展(PD)占12.0%(10/84)，疾病控制率(CR+PR+SD)为88.1%(74/84)，中位无进展生存期19个月。无治疗相关死亡，严重不良反应为Ⅲ级贫血、白细胞减少。 伊马替尼的治疗效果得到肯定，患者更为关心的应该就是药品价格，伊马替尼多少钱一盒呢？据了解，瑞士伊马替尼已经进入中国，由于专利保护，因此价格就比较高。当时规格0.1g*120片的定价为23500元。2017年2月，伊马替尼被纳入新版医保目录(乙类)，随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，换算后每盒伊马替尼患者只需自费2200元。相比之下，印度版伊马替尼规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元，是目前世界范围内性价比最高的伊马替尼版本。

伊马替尼是一类选择性BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂，因在治疗慢粒白血病（CML）上能够闲着改善患者的预后，一经上市，就开创了CML治疗的新时代。那么，伊马替尼治疗白血病的疗效怎样呢？ 在伊马替尼I期和III期研究中，伊马替尼都表现出了卓越疗效，同时随着临床研究的不断推进，目前伊马替尼已成为CML治疗的一线标准。伊马替尼治疗初诊CML随机对照研究的10年余随访结果显示，伊马替尼治疗持续有效，且毒性事件未随使用时间增长而叠加。研究共入组16个国家177所医疗中心1106例患者，两个治疗组各入组553例。中位随访10.9年。伊马替尼组一线治疗的患者中，9.3%出现严重不良反应（最常见的为腹痛，发生率为0.7%）。伊马替尼组治疗第1年，39例患者发生心脏的严重不良事件，62例患者发生第二原发肿瘤（良性或恶性）。分析显示，治疗5年后，并未观察到任何新不良事件发生。伊马替尼组与（干扰素α＋阿糖胞苷）组疾病进展绝大多数发生于最初4年（前4年中，伊马替尼组34/38，阿糖胞苷组64/71）。Sokal评分高的患者较评分中等及低的患者10年OS率显著更低。初始使用伊马替尼与先使用干扰素α＋阿糖胞苷后转入伊马替尼组患者死亡风险比为0.74。发生主要细胞遗传学缓解（完全缓解＋部分缓解）的中位时间为3.0个月。发生完全细胞遗传学缓解的中位时间为5.8个月。在接受伊马替尼治疗且可完整评估细胞遗传学缓解情况的304例患者中，发生主要细胞遗传学缓解患者预估的10年生存率为91.1%，而12个月仍未出现主要细胞遗传学缓解的患者，预估的10年生存率为85.3%。

格列卫（通用名：甲磺酸伊马替尼），是由瑞士诺华制药公司开发的一种口服的酪氨酸激酶抑制剂类药物。据悉，瑞士诺华公司耗费了十几年，足足投入了50亿美元，直到2001年——才制造出了格列卫。2002年，格列卫进入中国。甲磺酸伊马替尼（格列卫）在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。格列卫用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。 对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，格列卫的推荐剂量为600mg/日；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，格列卫推荐剂量为400mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有格列卫严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。

伊马替尼于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。伊马替尼自从在中国上市以来，惠及了很多的白血病和间质瘤患者，帮助他们治疗和减轻了患者痛苦。那么，伊马替尼应怎么购买呢？ 伊马替尼国内的购买渠道：患者只需要凭借医生开具的处方在国内的各大医院就可以买到，但据了解，市面上使用伊马替尼较多的是印度版本，原因就在于：伊马替尼进入中国后，由于专利保护，因此价格就比较高。当时规格0.1g*120片的定价为23500元。2017年2月，伊马替尼被纳入新版医保目录（乙类），随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，每盒伊马替尼患者只需自费2200元。而目前，印度生产的仿制版伊马替尼已经获批上市，有医疗相关机构拿诺华和印度仿制伊马替尼进行对比，药效几乎一样，且印度版的伊马替尼售价非常便宜，印度版伊马替尼规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元人民币左右。 那么，印度伊马替尼应怎么购买呢？ 第一，大家可以亲自去印度购买伊马替尼，这样既可以保证安全，又可以保证药品绝对是正品，毕竟是大家亲眼所见了，但是一定要注意，去各大正规权威药房或者医院购买。不然的话，亲自去印度也是有可能买到假药哦！第二，大家可以通过海外医疗服务机构购买伊马替尼，权威厂家直邮药品，不经手药品以及款项，患者直接打款到国外账户，医疗服务机构（医伴旅）是正规的第三方渠道，而且有售后保障，如果您买到的药有任何问题可以随时进行咨询。

伊马替尼由瑞士诺华公司生产，商品名为伊马替尼。有患者咨询伊马替尼适用于治疗什么病症，正确答案如下：伊马替尼用于治疗新诊断的费城染色体阳性(Ph+)的处于慢性期的成人慢性粒细胞性白血病。伊马替尼用于治疗费城染色体阳性的处于急变期和加速期的慢性粒细胞性白血病，伊马替尼也用于治疗已经用干扰素治疗过的处于慢性期的慢性粒细胞性白血病。伊马替尼也用于治疗骨髓抑制后复发或者用干扰素治疗无效的小儿慢性粒细胞性白血病。 伊马替尼用于治疗KIT(CD117)阳性的不能手术或转移性的恶性胃肠道间质瘤。 中国的白血病患者数量大概是400万左右，每年增加4万人左右，CML（慢粒白）占成人白血病的15%，也就是说差不多有60万患者，每年新增6千多人，流行病学调查也显示CML的年发病率为0.39~0.55/10万。在伊马替尼问世之前，慢粒白是一种不治之症，存活率很低只有五年左右，而且是在化疗等基础上，但是化疗副作用大，七十年代开始应用骨髓移植治疗，但是手术费用高昂、风险较大。 2001年伊马替尼的出现将慢粒白变成了一种慢性病，像高血压和糖尿病一样，它让CML患者仅靠口服药物就可健康生活，维持正常的寿命。伊马替尼的问世这是一种创举，是一种革命，有了伊马替尼，5年存活率从30%上升到80%，这可以说是一种奇迹了。伊马替尼开启了靶向药物治疗癌症的先河，慢粒白从不治之症变为仅靠口服药可维持正常寿命的疾病，可谓是最幸运最善良的白血病！

2009年1月，美国FDA批准伊马替尼可用于肿瘤完整切除且KIT突变阳性的胃肠道间质瘤GIST成人患者术后的辅助治疗。那么，伊马替尼治疗胃肠道间质瘤疗效怎样呢？ 有40例（晚期GIST36例）患者接受了治疗，研究发现伊马替尼治疗GIST部分缓解率为53%，4例不是GIST的其他软组织肉瘤伊马替尼治疗基本无效，其中53%患者部分缓解（PR），疾病稳定患者（SD）有36%，而疾病进展（PD）者为11%。 一项关键性的多中心随机Ⅱ期临床试验，用两种不同剂量（400mg/d和600mg/d）伊马替尼治疗147例转移或不能手术切除的CD117阳性的GIST患者，多数患者已接受过手术治疗和（或）化疗，中位随访52个月时，2例（1%）患者达到完全缓解（CR），67%的患者达到部分缓解（PR），16%的患者疾病稳定（SD）。中位总生存期为58个月。SD和PR的患者4年生存率相似（64%和62%）。EORTC软组织和骨肉瘤组进行的Ⅱ期临床中27例CD117阳性的晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者接受伊马替尼400mgbid治疗，有效率71%（CR 4%），18%的患者疾病稳定，中位起效时间为4个月，73%的患者12个月无进展，45%的患者24个月无进展，40%的患者36个月无进展。24例其他，软组织肿瘤患者无效。 国内外的研究表明，伊马替尼连续治疗患者的中位生存期可长达5年。因此，此回顾性研究显示，在伊马替尼治疗晚期GIST的过程中，中断药物的治疗可以造成疾病的进展，不推荐在治疗过程中轻易中断药物治疗。

伊马替尼主要治疗的这种癌症——慢性粒细胞性白血病（chronicmyelogenous leukemia，CML）。所谓白血病，即是血癌。癌细胞是积累了很多基因突变的细胞，能够无限增殖；具体到慢性粒细胞性白血病CML上，患者血液中出现基因突变的细胞是各种粒细胞。 伊马替尼被誉为“慢粒白血病救命药”。伊马替尼这种药给白血病人带来救命希望的同时，其高昂的费用也成为了众多普通人难以承受之重。由瑞士诺华公司（Novartis）生产的伊马替尼在中国内地上市之初，每盒的售价约为23000-25800元，伊马替尼服用疗程一般约合1盒/月，算下来一年花费可谓是天价。近几年内价格稳定，鲜有降低。目前，60粒装的伊马替尼价格为11000元至12000元左右/盒，一个月需两盒，伊马替尼年治疗费用在6.6万元-7.2万元。虽然推出了伊马替尼赠药援助项目，但赠药只适用一部分符合条件的患者，因此很多患者把目光放到医保上，那么伊马替尼进入医保了吗？ 据了解，2017年2月，伊马替尼被纳入新版医保目录(乙类)，随后也被列入各地医保目录中，据不完全统计，浙江、成都、江苏、河南、广东、湖北等地伊马替尼已经被纳入了医疗保险中，但是由于并没有出台相关正式的文件，所以目前还有很多省份不确定。乙类药有一个自付比例，各地区有所不同，纳入到医保后的价格是4000多元/盒，对于有医保无任何经济压力的患者家庭来说是件好事情，但是仍然有许多无医保或者低收入的患者家庭无法负担。

“格列卫”主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。“格列卫”对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性，结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近，形成空间位阻影响ATP的结合，从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。甲磺酸伊马替尼（商品名“格列卫”）是第一个被FDA批准用于慢性粒细胞白血病（CML）的酪氨酸激酶抑制剂，慢性髓系白血病（CML）是一种造血干细胞克隆性骨髓增殖性肿瘤，其标志性特征为Ph染色体，即t（9；22）（q34；q11），致病基础为位于9q34上的c-abl易位至22q11上bcr基因3'端，形成bcr-abl融合基因。该融合基因编码产生的bcr-abl融合蛋白具有高酪氨酸激酶活性。 格列卫能竞争性靶向抑制bcr-abl酪氨酸激酶，使CML患者获得很高的血液学及细胞遗传学反应率，目前已成为CML慢性期患者的首选一线治疗药物。那么，格列卫治疗白血病疗效怎么样呢？临床3期试验分析了格列卫与标准疗法治疗白血病的效果，结果显示，相比标准疗法，格列卫在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以格列卫为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在格列卫诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。格列卫将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。

格列卫用于治疗慢性粒细胞白血病CML急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤GIST患者。格列卫是号称“抗癌神药”的靶向药，它在治疗效果上来讲，是医学上治疗慢粒白血病和胃肠间质瘤的一大突破口。造福了无数慢粒患者和胃肠间质瘤病人。那么，格列卫治疗胃肠道间质瘤效果如何？ 2001年，Joensuu等报道了首例使用格列卫成功治疗胃肠道间质瘤（GIST），此后关于格列卫治疗胃肠道间质瘤的研究接二连三地带来令人鼓舞的消息，格列卫治疗GIST引起了广泛的关注。欧洲肿瘤研究和治疗组织（EORTC）软组织和骨肉瘤组曾经在3个中心进行了格列卫治疗晚期软组织肉瘤的Ⅰ期临床试验。有40例（晚期GIST36例）患者接受了治疗，研究发现格列卫治疗GIST部分缓解率为53%，4例不是GIST的其他软组织肉瘤格列卫治疗基本无效，其中53%患者部分缓解（PR），疾病稳定患者（SD）有36%，而疾病进展（PD）者为11%。 EORTC软组织和骨肉瘤组进行的Ⅱ期临床中27例CD117阳性的晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者接受格列卫400mgbid治疗，有效率71%（CR4%），18%的患者疾病稳定，中位起效时间为4个月，73%的患者12个月无进展，45%的患者24个月无进展，40%的患者36个月无进展。24例其他，软组织肿瘤患者无效。结合试验结果来看，格列卫治疗这类胃肠间质瘤的效果也是很好的，非常适合胃肠道间质瘤患者的治疗，也适合胃肠道间质瘤患者手术后的维持治疗。