贝达喹啉作用和副作用
贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)作用效果:
贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)是一种全新作用机制的抗结核药物,主要通过抑制结核菌能量合成发挥抗菌及杀菌作用。这是全球45年来首个新的抗结核药物。通常,我们将治疗 2 个月的痰菌转阴作为治疗成功的替代指标。在背景治疗的基础上,加用贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)的患者在第 8 周痰菌转阴率(47.6%)和第 24 周痰菌转阴率(81%)较加用安慰剂组高(第 8 周 8.7%;第 24 周 65.2%)。
贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)独特而特异性的抗肺结核(TB)位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)结合后,可抑制ATP的合成,从而导致细菌的死亡。与现有的抗TB药相比较,贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)具有全新的抗TB机制,与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。
贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)副作用:
贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)常见的副作用主要包括让患者出现恶心(占比30%)、头痛(占比22%)、关节痛(占比26%)、食欲减退(占比7%)、恶心和呕吐(占比30%)等症状。除此之外,患者也有可能出现头晕、转氨酶升高、皮疹、肌肉疼痛、血淀粉酶升高、腹泻以及QT间期延长等不良反应。