




地拉罗司恩瑞格是由瑞士诺华制药公司研究开发的铁螯合剂产品,是美国 FDA 批准的第一个能够常规使用的口服驱铁剂,获准在≥2岁 、输血造成的慢性铁负荷过多的患者中使用 , 在欧洲它被推荐作为 6 岁以上地中海贫血铁过载患者的一线用药。
地拉罗司恩瑞格是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。它是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。恩瑞格的服用方法是什么?
地拉罗司恩瑞格服用方法:瑞士诺华地拉罗司应当在进餐前至少30分钟空腹服用,每天1次,最好在每天同一时间服用。不能将药片嚼碎或整片吞下。
建议有铁质积聚患者,例如需要长期输血人士(输血量达100毫升/公斤) 及血清铁蛋白超过1000微克/升;对应身体重量,初期建议每日服用20毫克/公斤剂量的地拉罗司,视乎血清铁蛋白指标的改善情况,患者可能需要调校或增加服用地拉罗司的剂量,一般会以5毫克/公斤或10毫克/公斤为单位作剂量调升,但服用总剂量不应超过每日30毫克/公斤。
地拉罗司恩瑞格的绝对生物利用度(AUC)为73.5±12.8%。多次给药后,地拉罗司的暴露水平有所增加,蓄积因子为1.3-2.3。地拉罗司口服分散片的绝对生物利用度(AUC)约为静脉给药的70%。在正常或高脂饮食的餐前30分钟服用时,地拉罗司的生物利用度(AUC)中度增加(大约13-25%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年1月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203560。