飞尼妥依维莫司主要适用于用舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。还包括治疗激素受体阳性晚期乳癌,胰腺起源的局部晚期、转移性或不可切除的进展性神经内分泌肿瘤。作为新一代mTOR抑制剂,飞尼妥依维莫司具有三重抗肿瘤效应机制,抑制肿瘤生长增殖、抑制肿瘤代谢和减少肿瘤血管形成。
飞尼妥依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。飞尼妥依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白,mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。依维莫司Afinitor通过与mTOR的相互作用,可抑制T细胞、B细胞及非免疫细胞的增殖与分化,进而起到抑制肿瘤细胞生长、血管生成及营养代谢三重抗肿瘤作用。此外,依维莫司Afinitor也可通过阻断PI3K/AKT/mTOR号通路,起到逆转内分泌耐药作用,提高及恢复肿瘤对内分泌药物的敏感性。
飞尼妥依维莫司副作用:口腔、舌头溃疡/牙龈肿痛/皮疹/心率加快/疲倦/甲沟炎等等。
飞尼妥依维莫司治疗晚期肾细胞癌和晚期胰腺神经内分泌瘤的用法:依维莫司Afinitor推荐剂量为10mg每日一次。每日1次口服给药,在每天同一时间服用,依维莫司Afinitor可与食物同服或不与食物同时服用。用一杯水整片送服Afinitor片剂,不应咀嚼或压碎药片。
飞尼妥依维莫司治疗结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤:依维莫司Afinitor推荐起始剂量为4.5mg/m2,每日一次。飞尼妥依维莫司应在有结节性硬化症及其相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤治疗经验的专科医生指导下使用。
使用依维莫司Afinitor治疗期间若出现过敏现象,例如皮疹/瘙痒/严重头晕以及呼吸困难等症状,需要告知医生寻求帮助。在使用依维莫司Afinitor治疗期间,还要求患者能保持好的饮食习惯,生活习惯,对患者的恢复有大的帮助。
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