
FDA于2009年首次批准于依维莫司(Everolimus)联合依西美坦用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌绝经后女性;后期还获批用于结节性硬化症(TSC)相关的部分性发作的辅助治疗等。
依维莫司(Everolimus)已在国内获批上市,并被纳入国家医保,可享受医保报销服务。
患者需前往已引进该药品的医院,经医生评估病情并开具处方后,在医院药房直接购买依维莫司(Everolimus)。
患者可凭医生开具的有效处方,前往合规药房或经过认证的专业药房咨询预定。药房会配备执业药师对处方进行审核,经审核后直接购买依维莫司(Everolimus)。
1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。
3、无法手术切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌肿瘤(NET)成人患者。
4、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。
5、不需立即手术治疗的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤(TSC-AML)成人患者。
6、来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。
每天同一时刻服药。血药浓度稳定约需2周,时间一乱,浓度曲线就跟着乱。
要求始终与食物同服或始终空腹。
整片吞服,一杯水送下,不掰开、不压碎、不嚼碎;混悬片只能加水配成混悬液口服。
不加量、不减量、不停药。
距正常服药时间6小时以内,可以补服;超过6小时,当天这次跳过,第二天按原时间服药。
没有特效解毒剂,处理以对症支持和监测为主。一旦误服过量,应立即联系医生或到急诊,并带上药盒,说明服了多少毫克、什么时间服的。
依维莫司(Everolimus)被认为基本不可透析(血液透析6小时仅能清除不足10%)。
峰值时间:晚期实体瘤患者口服5至70mg后,1至2小时达到峰浓度。
剂量关系:每日5至10mg范围内,峰浓度与剂量成正比;20mg以上的单次给药,峰浓度增长低于剂量比例,但血药暴露(AUC)在5至70mg范围内仍与剂量成正比。
稳态时间:每日一次给药,2周内达到稳态。这也是为什么调整剂量后要等1至2周再测浓度。
食物影响:以10mg片剂为例,高脂餐使AUC(总暴露量)降低22%,Cmax(峰浓度)降低54%;低脂餐反而使AUC降低32%,Cmax降低42%。可见低脂餐对总暴露量的影响实际上比高脂餐更大。
依维莫司在血细胞与血浆之间的分配比例为17%至73%,且随浓度变化。
血浆蛋白结合率:约74%,在健康人和中度肝功能不全者中相同。
依维莫司应储存在20°C至25°C,允许在15°C至30°C之间短暂波动;保留在原包装中,避光、防潮。
参考资料: FDA说明书更新于2022年2月1日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022334