依维莫司Everolimus是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司Everolimus抑制缺氧-可诱导因子的表达和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司Everolimus的mTOR抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。作为一种口服的mTOR抑制剂,依维莫司Afinitor的半衰期为30 h,可经由CYP3A4代谢途径被人体迅速吸收。依维莫司Afinitor可作用于肿瘤细胞和血管内皮细胞,通过抑制肿瘤生长、血管生成和营养代谢,达到三重抗肿瘤作用。依维莫司飞尼妥临床上主要用于治疗晚期肾细胞癌和绝经后晚期乳腺癌患者,疗效十分不错,颇受患者的青睐。
RADIANT-4研究在晚期胃肠及肺神经内分泌瘤患者中进行,研究结果为飞尼妥Everolimus在该类患者中的治疗提供了依据。亚组分析结果显示,亚洲患者中安慰剂组中位无进展生存期PFS为3.1个月,而飞尼妥Everolimus组为11.2个月。可进行RECIST评估的患者中,飞尼妥Everolimus组72%有不同程度的肿瘤退缩,而安慰剂组仅为21.4%。
依维莫司Everolimus的推荐用法为口服给予,每天相同时间1次。患者在服用Everolimus时应注意:药片应与一杯水被整片吞服,不应被咀嚼或压碎。对不能吞片患者,在饮用前立即将依维莫司Everolimus在一杯水中轻轻搅拌完全分散。杯子应用相同体积水冲洗并完全吞服冲洗水确保给予整体剂量。对于依维莫司Everolimus中任一成分过敏的患者是不可以服用该药品进行治疗的。
依维莫司一般服用多久?每个病人的病情和身体情况都不一样,每位患者服用飞尼妥Everolimus进行治疗见效时间会不同,需要服用该药品进行治疗的时间也会不同。患者在服用飞尼妥Everolimus进行治疗的过程中应有耐心,并按照医生的诊疗建议科学用药。
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