奈拉滨Nelzarabine是 T 淋巴细胞选择性核苷的类似物,也是水溶性阿糖鸟苷的类似物(Ara-G 的 6-甲氧基衍生物),奈拉滨Nelzarabine用于治疗患 T 细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)和 T 细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)的成人和儿童。奈拉滨Nelzarabine代谢途径是:奈拉滨进入血液后,在腺苷脱氨酶作用下,去甲基转化成 Ara-G(9-β-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤),接着在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化为 Ara-GMP,然后进一步转化为活性 5′-三磷酸盐(Ara-GTP)。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入 DNA 中,从而抑制 DNA 的合成,最终导致细胞死亡。
奈拉滨用法用量:一般建议剂量按体表面积(身高和体重)及验血结果,成人和青少年(16岁及以上): 奈拉宾Nelzarabine通常剂量1500mg/m²每天, 输液约 2 个小时,一天一次,在 1、3 和 5天的治疗, 一个疗程通常为三周。儿童和青少年(21岁以下)使用奈拉宾Nelzarabine治疗的通常剂量是 650 mg/m²体表面积每一天,输液约1个小时,为期5天, 一天一次, 一个疗程通常为三周。
接受奈拉滨Nelzarabine治疗需要注意:奈拉滨Nelzarabine有潜在神经系统毒副作用,其神经毒性与剂量相关。通常包括嗜睡,意识模糊,共济失调,感觉异常和触感减退等。严重时会出现昏迷、癫痫持续状态、颅脊柱的脱髓鞘和上行性神经病变等Guillain-Barré症状。
血液系统问题:白血球减少症、血小板减少症、贫血和嗜中性白血球减少症,包括发热的嗜中性白血球减少症。使用奈拉滨Nelzarabine治疗时,应按规定进行全部血细胞计数监测。全身性问题:可能出现高尿酸血症。应用别嘌醇治疗。
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