达沙替尼的功效与作用

达沙替尼的作用：达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

达沙替尼的功效：

达沙替尼用于已经治疗包括甲磺酸伊马替尼耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。同时，FDA也批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

FDA批准达沙替尼用于成年患者，治疗两种新的适应症：对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML)，以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

另外，在针对新诊断的慢性期CML患者的III期研究（至少随访5年）中，达沙替尼（范围为0.03至72.7个月）和伊马替尼（范围为0.3至74.6个月）的中位治疗持续时间均为60个月。1618例慢性期CML患者的中位治疗持续时间为29个月（范围为0至92.9个月）。在1094例进展期CML或Ph+ALL患者中，患者的中位治疗持续时间为6.2个月（范围为0至9.32个月）。

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