二代白血病药物达沙替尼能完全控制白血病吗？

郭药师

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2025-01-20 13:56:26

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达沙替尼作为第二代TKI制剂，是目前治疗慢性粒细胞白血病急变和加速期治疗最有效的药物。二代白血病药物达沙替尼能完全控制白血病吗？

二代白血病药物达沙替尼在治疗白血病方面有着不错的效果，但并不能完全控制白血病。

达沙替尼属多酪氨酸激酶抑制剂，达沙替尼（Dasatinib/Sprycel）用于已经治疗，包括甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate/Gleevec）耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。同时，FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

达沙替尼针对Ph+慢性期CML的患者推荐起始维100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。

达沙替尼针对Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。达沙替尼可与食物同服或空腹服用。达沙替尼可以一直使用直至疾病进展或出现不耐受。

达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物或物质（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素、西柚汁）同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此，在接受达沙替尼治疗的患者中，不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。如果患者无法避免强效CYP3A4抑制剂系统给药治疗，则应对患者的毒性反应进行密切监测。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103

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