伊马替尼耐药后可用达沙替尼继续治疗

郭药师

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2025-01-20 23:05:20

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伊马替尼耐药后可用达沙替尼继续治疗。达沙替尼(Dasatinib)临床上主要治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。

达沙替尼(Dasatinib)抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

临床试验选择2013年6月—2016年1月收治的伊马替尼耐药慢性粒细胞白血病患者40例，随机分为对照组和观察组各20例，对照组采用羟基脲和干扰素治疗，观察组采用达沙替尼治疗，对比分析两组疗效及不良反应。

结果：达沙替尼(Dasatinib)组达到完全细胞遗传学反应时间为（4.1±1.4）个月，短于对照组的（5.9±2.2）个月，且持续时间为（16.7±1.9）个月，对照组为（14.4±2.1）个月，组间差异有统计学意义（P<0.05）。观察组缓解率为80.0%（16/20），对照组为35.0%（7/20），组间差异有统计学意义（P<0.05）。观察组不良反应发生率为20.0%（4/20），低于对照组的35.0%。结论：达沙替尼治疗伊马替尼耐药慢性粒细胞白血病效果显著，治疗效果与起效时间会因人而异。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103

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