白血病第三代药物普纳替尼介绍:普纳替尼(Iclusig,帕纳替尼)作为新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),其靶点为BCR-ABL。主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的患者,或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者,以及不适合伊马替尼后续治疗的患者。也可用于治疗具 有基因突变(“T315I 突变”)的患者,该基因突变使患者对伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼产生耐药。
以下是白血病第三代药物普纳替尼图片:
普纳替尼(Iclusig,帕纳替尼)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0nM。临床试验中评估了普纳替尼在CML和费城染色体阳性ALL患者中的疗效。试验纳入449名CML和Ph+ ALL患者进行普纳替尼的治疗,服用剂量为45mg / 天。
试验结果显示,在中位随访期间,12个月有82%的患者达到主要细胞遗传学缓解(MCyR),5年时达到主要分子学缓解(MMR)的患者估计有59%且持续缓解。普纳替尼(Iclusig,帕纳替尼)治疗慢性粒细胞白血病和Ph+ ALL患者有显著疗效。其中的慢性粒性白血病患者的主要血液学应答(MaHR)中位时间9.5个月;41%的Ph+ ALL患者的主要血液学应答(MaHR)中位时间3.2个月。
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