阿扎胞苷为治疗急性非淋巴细胞性白血病的化疗药物

阿扎胞苷是胞嘧啶核苷类似物,通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗肿瘤作用。阿扎胞苷在体外对DNA甲基化有最大排制作用时的浓度对DNA的合成未见明显的抑制作用。今天咱们来详细了解一下阿扎胞苷为治疗急性非淋巴细胞性白血病的化疗药物。

阿扎胞苷适应症：骨髓增生异常综合症（MDS）、急性非淋巴细胞性白血病、乳腺癌、肠癌、黑色素瘤。

阿扎胞苷被美国国家综合癌症网络指南 (NCCN) 推荐为一线治疗用药。一项纳入了中危-2 /高危MDS患者的全球三期试验（AZA-001）数据表明维达莎®将此类患者的中位总生存期显著延长至24.5个月，而传统疗法组（较佳支持护理、低剂量阿糖胞苷和高剂量化疗）中位总生存期仅为15个月。

治疗前依赖输血的患者中，接受维达莎®治疗后有45%脱离了依赖，而接受传统疗法的患者只有11%脱离了依赖。阿扎胞苷治疗组患者的客观缓解率为49%，显著高于传统疗法组的29%。另外，阿扎胞苷推迟了这些患者的 AML 患病时间（从11.5个月延长至17.8个月）。两种疗法中最常见的3-4级不良事件为外周血细胞减少症。

阿扎胞苷供皮下注射。推荐的起始剂为75mg/（m2·天），连续给药7天，4周一疗程两个疗程后如果未出现效应，且患者除了恶心和呕吐外并未出现其他毒性反应时，剂量可以增加到100mg/（m2·天）。治疗至少应持续4个疗程，但欲获得完全或部分效应可能需要4个以上的疗程，如果患者继续受益，治疗可以一直持续下去。

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