维奈托克目前经FDA批准的适应症有哪些?2015年1月16日,维奈托克(维奈克拉)被美国食品和药物管理局授予突破性药物和优先审查的地位。通过加快审批程序,于2016年4月11日获准上市。维奈托克(维奈克拉)适用于治疗慢性淋巴细胞白血病和难治性或复发性17p突变基因缺失的患者。2018 年底,FDA 批准维奈托克(维奈克拉)联合其他治疗方法用于急性髓系白血病 (AML) 患者,维奈托克(维奈克拉)适用的患者应为新确诊且年龄不小于 75 岁,或有其他病症诊断而无法接受强化一线化疗。维奈托克(维奈克拉)通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助修复肿瘤细胞的凋亡过程,取代促凋亡蛋白,如BCL-2蛋白相互作用调节细胞凋亡蛋白BIM ,以及触发线粒体外膜通透性的增加和启动半胱天冬酶( caspases)等。维奈克拉是选择性和口服可吸收BCL2抗凋亡蛋白的小分子抑制药。在CLL患者细胞中BCL-2过度表达,介导肿瘤细胞存活并与化疗药物产生耐药性有关。
维奈托克(维奈克拉)用法用量:每天一次,一次20mg,共7天的初始治疗;接着通过每周启动的给药时间表逐渐至每天400mg。维奈托克(维奈克拉)应整片口服,可配饭或水。不要咀嚼、压碎、破裂等。5周的加速给药方案旨在逐步减少肿瘤负荷(减压)并减少TLS的风险。1周:维奈托克(维奈克拉)每日剂量20毫克;2周:维奈托克(维奈克拉)每日剂量50毫克;3周:每日剂量100毫克;4 周:维奈托克(维奈克拉)每日剂量200毫克;5 周:每日剂量400毫克。
研究中维奈托克(维奈克拉)常见的不良反应为:发热性中性粒细胞减少/血小板减少/白细胞减少等。维奈托克(维奈克拉)最常见的非血液学不良事件为:恶心/腹泻/低钾血症/疲劳等。
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