




吉泰瑞是首个对比化疗可显著改善EGFR常见突变患者总生存的靶向药物:吉泰瑞阿法替尼适用于:具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗;含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC) 。吉泰瑞Afanix作用的靶点不仅只针对于EGFR,且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑吉泰瑞Afanix的靶向用药。吉泰瑞Afanix与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,吉泰瑞Afanix会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此吉泰瑞Afanix的作用强度更大。与第一代靶向药厄洛替尼在肺鳞癌相比,吉泰瑞Afanix将肿瘤死亡风险降低19%,并可显著改善疾病控制率,提高生活质量。所以总的来说,第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展。
阿法替尼Afanix的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。阿法替尼Afanix不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用阿法替尼Afanix。患者应整片用水吞服。Afanix应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。对于有症状的药物不良反应(如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应),可通过中断治疗和减少阿法替尼Afanix的剂量得到控制。
接受吉泰瑞Afanix治疗可能会导致大疱和剥脱性皮肤疾病:吉泰瑞Afanix说明书提到0.15%患者中产生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应应终止吉泰瑞Afanix。对严重和延长皮肤 反应的应停止给药吉泰瑞Afanix。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292