威罗非尼可抑制肿瘤增殖,并可抑制通过 MAPK 通路进行的 BRAF 致癌信号传导。威罗非尼单药治疗效果并不是特别明显,当考比替尼与威罗非尼联用时,在 BRAF 突变阳性黑色素瘤患者中与威罗非尼单药治疗相比证明有更大的受益。今天来了解一下威罗非尼+考比替尼可显著提高BRAF突变阳性晚期黑色素瘤患者无进展生存期。
一项随机、对照、开放设计的全球关键III期研究(NO25026),对比了威罗菲尼与达卡巴嗪治疗的效果,试验中纳入了675名既往未接受过针对晚期疾病化疗的BRAF V600突变阳性无法切除/转移性黑色素瘤( IIIC/IV期,AJCC)患者,随机分为威罗菲尼组(337名)和达卡巴嗪组(338名)。
研究结果显示,威罗菲尼组的客观缓解率(ORR)57%,达卡巴嗪组9%,中位OS 13.6 vs 9.7个月,HR=0.70,威罗非尼组的中位PFS 6.9个月,而达卡巴嗪组为1.6 个月,HR =0.38,威罗菲尼组具有统计学显著的临床获益。
威罗非尼是取得美国FDA批准的一种激酶抑制剂,威罗菲尼用于有BRAFV60OE阳性突变、不可手术切除或转移性MM 患者。但不推荐用于携带野生型BRAF的MM 患者。威罗非尼推荐剂量:960 mg(四片240 mg片剂),每日两次。用水整片吞服﹐不要咀嚼和压碎。若有2~3级不良反应可酌情减量。若出现不可耐受的毒性或病情恶化则应停药。
威罗非尼是一款激酶抑制剂,生产厂家是罗氏制药,通过抑制BRAF(丝氨酸-苏氨酸激酶),阻止缺乏细胞因子的细胞增殖,从而起到抗肿瘤效应。
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